Інструкція щодо застосування препарату Небиволол Канон
Форма випуску та опис
Препарат Небиволол Канон виготовляється у формі таблеток, які мають білий або практично білий колір, є двояковипуклими та мають крестообразний ризик для розділення. У кожній таблетці міститься небивололу гідрохлориду у кількості 5,45 мг, що відповідає активній речовині 5 мг. Вспомогальні речовини включають гідроксипропілцелюлозу, кальцію гідрофосфат дигідрат, колоїдний діоксид кремнію, кроскармеллозу натрію, лактозу моногідрат, гідрогенізовану рослинну олію, мікрокристалічну целюлозу та магнію стеарат.
Клініко-фармакологічна група та фармакологічна дія
| Код АТХ |
C07AB12 |
| Клініко-фармакологічна група |
Бета-1-адреноблокатор селективний, третього покоління з вазодилатуючими властивостями |
| Діючий засіб |
Небиволол |
| Фармакологічна дія |
Кардіоселективний липофільний бета-1-адреноблокатор третього покоління, який має вазодилатуючі властивості. Знижує підвищений артеріальний тиск у стані спокою, при фізичному навантаженні та стресах. Конкурентно та вибірково блокує синаптичні та постсинаптичні β1-адренорецептори, ускладнюючи їх доступність для катехоламінів, а також регулює вивільнення ендотеліального вазодилатуючого фактора оксиду азоту (NO). Володіє гипотензивним, антиангінальним та антиаритмічним ефектами. Ефект зниження АТ розвивається на 2-5 добу лікування, стабільний - через 1 місяць. Покращує показники системної та внутрішньсерцевої гемодинаміки, знижує частоту серцевих скорочень у спокої та при фізичному навантаженні, зменшує кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, знижує опір судинного опору (ОПСС), покращує діастолічну функцію серця, збільшує фракцію викиду, зменшує масу міокарда та його індекс. У результаті зменшується потреба міокарда у кисні, зменшується кількість нападів стенокардії та покращується переносимість фізичних навантажень. Механізм антиаритмічної дії включає пригнічення автоматизму серця та уповільнення AV-проводимості.
|
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія
- Ішемічна хвороба серця (ІБС): профілактика нападів стабільної стенокардії
- Хронічна серцева недостатність (ХСН) у складі комбінованої терапії
Спосіб застосування, курс та дози
Препарат приймається внутрішньо, одночасно в один і той же час доби, незалежно від прийому їжі. Таблетки слід запивати достатньою кількістю ріди, не розжовуючи. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та ІБС становить 5 мг один раз на добу. Ефект зазвичай проявляється через 1-2 тижні, а у деяких випадках — через 4 тижні лікування. За необхідності дозу можна збільшити до 10 мг один раз на добу, розділивши прийом на 2 таблетки по 5 мг.
Для пацієнтів з порушеннями функції нирок або у віці старше 65 років початкова доза становить 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), при необхідності — збільшується до 5 мг. У випадках тяжкої ниркової недостатності (КК менше 20 мл/хв) та важких захворювань печінки максимальна добова доза становить 10 мг, при цьому дозування слід підбирати з особливою обережністю.
Лікування хронічної серцевої недостатності починають з поступового підвищення дози до досягнення індивідуальної підтримуючої дози. Підбір дозування здійснюється згідно з наступною схемою з двотижневими інтервалами, під контролем АТ, ЧСС та симптомів ХСН. Максимальна доза при ХСН — 10 мг на добу.
Передозування та перша допомога
Симптоми передозування: надмірне зниження АТ, сильна брадикардія, AV-блокада, кардіогенноий шок, гостра серцева недостатність, зупинка серця, бронхоспазм, втрата свідомості, кома, нудота, блювота, цианоз.
Лікування включає промивання шлунка, прийом активованого вугілля. При вираженому зниженні АТ рекомендується горизонтальне положення з низькою головою, внутрішньовенне введення рідини та вазопрессорів. При сильній брадикардії — внутрішньовенне введення атропіну (0,5-2 мг), а при недостатній ефективності — установка штучного водія ритму. У випадках AV-блокади застосовують внутрішньовенне введення бета-2-адреноміметиків або розглядають можливість встановлення штучного водія ритму.
Лікувальні взаємодії
- При застосуванні з препаратами, що викликають шок або гіпотензію (наприклад, флоктафенін) — посилюється гіпотензивний ефект.
- З сульфотопридом — підвищується ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокрема "пируэт де пуан" (torsade de pointes).
- З блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) — посилюється негативний інотропний та дроутний ефект.
- З антигіпертензивними засобами, нітрогліцерином — можлива розвиток вираженої гіпотензії.
- З серцевими глікозидами — безпосереднього впливу не виявлено, але слід враховувати можливе посилення ефекту.
- З препаратами, що пригнічують CYP2D6 — може сповільнювати метаболізм небивололу, що веде до підвищення його концентрації в плазмі.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат призначають лише у разі строгих показань, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Лікування слід припинити за 48-72 години до очікуваних пологів. Відомостей про виділення небивололу з грудним молоком немає, тому застосування у період лактації не рекомендується. За необхідності лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічні дії
- З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, парестезії, депресія, зниження концентрації уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, галюцинації.
- З боку серцево-судинної системи: брадикардія, серцева недостатність, AV-блокада, ортостатична гіпотензія, порушення периферичного кровообігу, задишка, порушення ритму, синдром Рейно, периферичні набряки, кардіалгія, погіршення ХСН.
- З боку дихальної системи: бронхоспазм, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою або ХОБЛ, риніт.
- З боку травної системи: нудота, запор, метеоризм, діарея, сухість у роті.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: фотодерматоз, гіпергідроз, загострення псоріазу.
- Алергічні реакції: свербіж, еритематозна висипка.
Протипоказання
- Яскраво виражені порушення функції печінки
- Гостра серцева недостатність
- Кардіогенні шок
- Декомпенсована ХСН
- СССУ, включно з синоатриальною блокадою
- AV-блокада II та III ступеня без штучного водія ритму
- Яскраво виражена брадикардія (ЧСС < 50 уд./хв)
- Артеріальна гіпотензія
- Тяжкі порушення периферичного кровообігу (синдром Рейно, переміжна кульгавість)
- Бронхіальна астма або бронхіальний спазм
- Феохромоцитома (без застосування альфа-адреноблокаторів)
- Депресія
- Метаболічний ацидоз
- Вік до 18 років
- Гіполактазія або синдром мальабсорбції глюкози-галактози
- Одночасне застосування з флоктафеніном, сультопридом
- Гіперчутливість до компонентів препарату
Особливі вказівки
- Зняття препарату слід проводити поступово протягом 10-14 днів, щоб уникнути гострих реакцій.
- Під час початку лікування та при збільшенні дози слід контролювати АТ та ЧСС щодня.
- У пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль функції нирок (кожні 4-5 місяців).
- При стенокардії підтримуюча доза має забезпечувати ЧСС у стані спокою 55–60 уд./хв, а при навантаженні — не більше 110 уд./хв.
- У разі виникнення брадикардії (<50-55 уд./хв) дозу потрібно знизити.
- При застосуванні у хворих з псоріазом потрібно враховувати можливе його загострення.
- Контактні лінзи можуть викликати зниження сльозоутворення — слід враховувати цей фактор.
- Перед хірургічними втручаннями потрібно повідомити анестезіолога про прийом препарату.
- Препарат не впливає на рівень глюкози у крові у пацієнтів з цукровим діабетом, але може маскувати симптоми гіпоглікемії.
- Обов’язково слід контролювати рівень глюкози в крові раз на 4-5 місяців у хворих на діабет.
- З обережністю застосовувати у пацієнтів з ХОБЛ через ризик бронхоспазму.
- При функціональній гіперфункції щитовидної залози препарат знижує тахікардію.
- Може підвищити чутливість до алергенів та підсилити реакції анафілаксії.
