Загальна інформація

Карведилол є лікарським засобом з комбінованою дією, що належить до групи альфа- і бета-адреноблокаторів. Його застосовують для лікування різних серцево-судинних захворювань, зокрема артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності та стабільної стенокардії.

Форма випуску представлена у вигляді таблеток для перорального застосування, у наступних дозуваннях: 12,5 мг та 25 мг.

Хімічний склад та допоміжні речовини

Фармакологічна дія

Карведилол виявляє суміщене неселективне β₁- і β₂-адреноблокуюче та α₁-адреноблокуюче дію. Він не має власної симпатоміметичної активності і володіє мембраностабілізуючими властивостями.

Механізм дії включає:

• зниження серцевого викиду і частоти серцевих скорочень за рахунок блокади β-адренорецепторів;
• пригнічення ренін-ангиотензинової системи через блокаду β-рецепторів у нирках, що знижує рівень реніну у плазмі;
• розширення периферичних судин завдяки блокаді α₁-рецепторів, що зменшує системний опір судин;
• загалом, зниження артеріального тиску та покращення гемодинаміки при хронічних серцево-судинних захворюваннях.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія — у монотерапії або у комбінації з діуретиками;
• Хронічна серцева недостатність — у складі комплексної терапії;
• Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія).

Протипоказання

• остра або декомпенсована серцева недостатність, що потребує внутрішньовенного введення інотропних засобів;
• серйозні порушення провідності серця (AV-блокада II-III ступеня);
• виражена брадикардія (менше 50 уд./хв);
• синдром слабкості синусового вузла;
• артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 85 мм рт. ст.);
• кардіогенноий шок;
• бронхіальна астма або обструктивні захворювання легень;
• підвищена чутливість до компонентів препарату;
• вікова категорія до 18 років.

З обережністю застосовують при стенокардії Принцметала, тиреотоксикозі, захворюваннях периферичних судин, цукровому діабеті, депресіях, міастенії та інших станах.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Для артеріальної гіпертензії

• Початкова доза — 6,25–12,5 мг один раз на добу протягом перших двох днів;
• Після цього дозу можна збільшити до 25 мг один раз на добу;
• За необхідності, через 2 тижні, дозу можна подвоїти, максимально — до 50 мг на добу, що може бути розділено на 2 прийоми.

Для ішемічної хвороби серця

• Початкова доза — 12,5 мг двічі на добу протягом перших двох днів;
• Згодом — 25 мг двічі на добу;
• За потреби, дозу можна збільшити до 100 мг на добу, що розподіляється на 2 прийоми.

Для хронічної серцевої недостатності

• Початкова доза — 3,125 мг двічі на добу протягом 2 тижнів;
• При хорошій переносимості — дозу поступово збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів:
• до 6,25 мг двічі на добу,
• далі — до 12,5 мг двічі на добу,
• і, нарешті, — до 25 мг двічі на добу.
• Мінімальна та максимальна дози підбираються індивідуально залежно від маси тіла та переносимості.

Передозування

Основні симптоми — значне зниження артеріального тиску, брадикардія, оніміння, одышка, нудота, блювота, можливо — кома, порушення серцевого ритму та дихання.

Лікування включає підтримку життєвих функцій, внутрішньовенне введення атропіну або епінефрину, симптоматичну терапію в умовах відділення інтенсивної терапії.

Лікарські взаємодії

• Може посилювати ефект інших гіпотензивних засобів та нітратів;
• При спільному застосуванні з дилтіаземом — можливе порушення провідності серця;
• З дигоксином — підвищується концентрація і можливе збільшення часу проведення АВ-передачі;
• Може потенціювати гіпоглікемічний ефект інсуліну та пероральних цукрознижуючих препаратів;
• Інгибітори цитохрому Р450 (циметидин) посилюють, а індуктивні — знижують ефект препарату.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дослідження застосування карведилолу у вагітних не проводилися. Назначають препарат лише у разі, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плода.

Годування груддю рекомендується припинити під час лікування карведилолом, оскільки препарат проникає у грудне молоко.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи: головокруження, головний біль, слабкість, депресії, порушення сну.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, порушення провідності, набряки, погіршення серцевої недостатності.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, діарея, запор, болі у животі, підвищена активність печінкових трансаміназ.

Інші побічні реакції: алергічні реакції, зміни зору, зниження сльозовиділення, бронхоспазм, м’язові болі, порушення сечовипускання.

Особливі вказівки та рекомендації

• Терапію слід проводити тривало і не припиняти різко, особливо при ішемічній хворобі серця;
• Дозу зменшують поступово, протягом 1–2 тижнів, щоб уникнути ускладнень;
• Під час лікування рекомендується моніторинг ЕКГ та рівня артеріального тиску;
• Обережність при застосуванні у пацієнтів з порушеннями функцій нирок і печінки;
• У разі запланованих хірургічних втручань — повідомити анестезіолога про прийом препарату.

Застосування у особливих групах пацієнтів

Пожилі пацієнти

З обережністю, враховуючи можливе підвищене ризик гіпотензії і порушень провідності серця.

Діти та підлітки

Застосування у дітей до 18 років не рекомендоване через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.