Загальний опис

Карведилол — це комбінований препарат з вираженими блокуючими властивостями, що належить до групи альфа- та бета-адреноблокаторів. Його застосовують для лікування різних серцево-судинних захворювань, зокрема гіпертензії та хронічної серцевої недостатності. Таблетки мають плоскоцилиндричну форму та можуть мати легку мраморність, відтінок від білого до білого з кремовим відтінком.

Коди АТХ та фармако-терапевтична група

Діюча речовина

Карведилол.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище +25°С. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Карведилол має комбіновану дію, яка включає:

• Неселективне блокування β1- та β2-адренорецепторів, що сприяє зниженню частоти серцевих скорочень, зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску.
• Блокування α1-адренорецепторів, що викликає розширення периферичних судин і сприяє зниженню системного судинного опору.
• Мембраностабілізуючі властивості, що сприяють стабілізації клітинної мембрани.

Завдяки цим механізмам препарат знижує артеріальний тиск, має антиішемічну та антиангінальну дію, покращує гемодинаміку при серцевій недостатності та зменшує навантаження на серце.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або в комбінації з діуретиками)
• Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії)
• Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія)

Спосіб застосування, режим і дози

Загальні рекомендації

Препарат приймати внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Гіпертензія

• Початкова доза: 6,25-12,5 мг 1 раз на добу протягом перших двох днів.
• Наступна доза: 25 мг 1 раз на добу.
• За необхідності дозу можна подвоїти через 2 тижні, максимально — до 50 мг/добу (можна розділити на 2 прийоми).

Ішемічна хвороба серця

• Початкова доза: 12,5 мг 2 рази на добу протягом перших двох днів.
• Наступна доза: 25 мг 2 рази на добу.
• При потребі — дозу можна збільшити через 2 тижні до максимальної — 100 мг/добу, розділених на 2 прийоми.

Хронічна серцева недостатність

• Початкова доза: 3,125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів.
• За доброї переносимості — дозу поступово збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до досягнення максимальної — 50-100 мг/добу, залежно від маси тіла і переносимості.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, брадикардія, оніміння дихання, можлива втрата свідомості, порушення провідності серця, шок, порушення дихання.

Лікування: необхідний моніторинг життєво важливих функцій, симптоматична терапія, у разі необхідності — внутрішньовенне введення атропіну, епінефріну або норепінефріну у відповідних дозах.

Лікувальні взаємодії

• Може потенціювати гіпотензивний ефект інших препаратів, таких як нитрати.
• Обережно при одночасному застосуванні з дилтіаземом — можливе порушення провідності та гемодинаміки.
• Може збільшувати концентрацію дигоксину — слід контролювати рівень препарату в крові.
• Потенціює дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів — слід контролювати рівень цукру крові.
• Інші взаємодії: циметидин — посилює дію, фенобарбітал і рифампіцин — слабшають її.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Препарат застосовують лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не рекомендується годування груддю під час лікування карведилолом, оскільки він може проникати у грудне молоко.

Побічні дії

• З боку центральної нервової системи: головокруження, головний біль, втома, депресія, порушення сну, парестезії.
• З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, AV-блокада, набряки, погіршення серцевої недостатності.
• З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювота, болі в животі, зміни активності печінкових трансаминаз.
• З боку крові: тромбоцитопенія, лейкопенія — дуже рідко.
• Алергічні реакції: шкірні висипання, обострення псоріазу, закладеність носа.
• З боку дихальної системи: одышка, бронхоспазм — у предрасположених осіб.
• Інше: зниження зору, зменшення вироблення сліз, грипоподібний синдром, м’язові болі, артралгії, порушення сечовипускання.

Протипоказання

• Гостра або декомпенсована серцева недостатність, що вимагає внутрішньовенного введення інотропних засобів.
• Тяжка печінкова недостатність.
• AV-блокада II-III ступеня.
• Має низький рівень серцевого ритму — менше 50 уд/хв.
• Синдром слабкості синусового вузла.
• Артеріальна гіпотензія — систолічний тиск менше 85 мм рт. ст.
• Кардіогенні шоки.
• Бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень.
• Вік до 18 років — без підтвердженої безпеки та ефективності.
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.

Особливо обережно: при бронхоспазмі, стенокардії принцметала, тиреотоксикозі, оклюзійних захворюваннях судин, феохромоцитомі, псоріазі, нирковій недостатності, цукровому діабеті, депресії та інших станах.

Особливі вказівки

• Терапія повинна бути тривалою, не слід раптово припиняти прийом, особливо у пацієнтів з ІХС, щоб уникнути погіршення стану.
• Поступове зниження дози протягом 1-2 тижнів.
• При початку терапії або підвищенні дози можливе короткочасне зниження АТ, особливо у літніх пацієнтів.
• Необхідний регулярний контроль ЕКГ та АТ, особливо при застосуванні з іншими препаратами, що впливають на серцевий ритм.
• Контроль функції нирок у пацієнтів з нирковою недостатністю та серцевою недостатністю.
• При проведенні операцій з анестезією попереджати анестезіолога про прийом препарату.
• Карведилол не змінює рівень глюкози в крові, але слід враховувати можливе маскування симптомів гіпоглікемії.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів із феохромоцитомою, перед початком — призначити альфа-адреноблокатори.
• При носінні контактних лінз можливе зменшення сльозоотделення.
• Не рекомендується керувати транспортом або виконувати роботи, що потребують високої концентрації уваги — у початковому періоді або при підвищенні дози.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю — під контролем функції нирок.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

З обережністю, під контролем лікаря, через підвищений ризик гіпотензії та серцево-судинних ускладнень.

Застосування у дітей

Протипоказаний дітям до 18 років через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

Коди МКБ та нозологія

• I10 — есенціальна гіпертензія
• I20 — стенокардія
• I50.0 — застійна серцева недостатність