Карведилол – інструкція із застосування
Загальна інформація
Карведилол – це комбінований препарат, що належить до групи альфа- та бета-адреноблокаторів. Випускається у формі таблеток для перорального застосування. Препарат має властивість блокувати β1- та β2-адренорецептори, а також α1-адренорецептори, що сприяє зниженню кров'яного тиску, покращенню гемодинаміки та зменшенню навантаження на серце.
Форма випуску та склад
Вспомогані компоненти: мікрокристалічна целюлоза, лактоза, кросповідон (Плацдон XL10), натрію стеарилфумарат.
Фармакологічна дія
Карведилол має сучасну комбінацію фармакологічних ефектів: неселективний β1- та β2-адреноблокатор, а також α1-адреноблокатор. Це забезпечує не лише зниження кров'яного тиску, а й покращення периферичного кровообігу, зменшення опору судин і зменшення навантаження на серце. Завдяки мембраностабілізуючим властивостям і відсутності симпатомиметичної активності, препарат сприяє стабілізації клітинних мембран і має протизапальні та антиоксидантні властивості.
Препарат знижує рівень реніну в плазмі крові, що сприяє зниженню активності ренін-ангиотензинової системи, а розширення периферичних судин – зменшує системне судинне опір і артеріальний тиск.
Механізм дії
- Зниження серцевого викиду та частоти серцевих скорочень
- Розширення периферичних судин
- Зменшення опору судин
- Зменшення навантаження на міокард
- Покращення гемодинаміки при серцевій недостатності
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або у комбінації з діуретиками)
- Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії)
- Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія)
Спосіб застосування та режим дозування
Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Тривалість терапії визначає лікар індивідуально, залежно від клінічного стану пацієнта та відповіді на лікування.
Дозування при артеріальній гіпертензії
- Початкова доза становить 6,25–12,5 мг 1 раз на добу протягом перших двох днів
- Далі – по 25 мг 1 раз на добу
- За необхідності через 2 тижні можливо збільшити дозу до 50 мг на добу (можна розділити на 2 прийоми)
- Максимальна доза – 50 мг на добу
Дозування при ішемічній хворобі серця
- Початкова доза – 12,5 мг двічі на добу
- Через 2 тижні – по 25 мг двічі на добу
- За потреби – дозу можна збільшити до 100 мг на добу, розділених на 2 прийоми
Дозування при серцевій недостатності
- Початкова доза – 3,125 мг двічі на добу протягом 2 тижнів
- Потім – з поступовим збільшенням до максимально переносимої дози: 6,25 мг, 12,5 мг та до 25 мг двічі на добу
- Цільова доза для пацієнтів із масою тіла < 85 кг – 50 мг/добу, > 85 кг – до 75–100 мг/добу
Передозування
Симптоми: значне зниження артеріального тиску, брадикардія, задуха через бронхоспазм, нудота, блювання, можлива втрата свідомості, шок, порушення дихання та провідності серця.
Лікування: негайно потрібно провести моніторинг життєвих показників, забезпечити підтримку дихання та кровообігу. Можливо застосування внутрішньовенних м-холіноблокаторів (атропін), адреноміметиків (епінефрін), а також симптоматична терапія у відділенні інтенсивної терапії.
Лікування та взаємодія з іншими препаратами
Карведилол потенціює ефект інших препаратів, що знижують кров'яний тиск, таких як нитрати. При комбінації з дилтіаземом можлива порушення провідності серця. Посилює концентрацію дигоксину та інсуліну, тому потребує корекції доз.
Інгібітори цитохрому P450 (ціметидин) посилюють ефект, а індуктори (фенобарбітал, рифампіцин) – зменшують його. Важливо враховувати потенційне збільшення ризику гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет.
Протипоказання
- Острая або декомпенсована серцева недостатність, що потребує внутрішньовенного введення інотропних препаратів
- Тяжка печінкова недостатність
- АV-блокада II–III ступеня
- Значна брадикардія (<50 уд/хв)
- Синдром слабкості синусового вузла
- Артеріальна гіпотензія (<85 мм рт.ст.)
- Кардіогенні шоки
- Бронхіальна астма або хронічна обструктивна хвороба легень
- Вік до 18 років (без даних про безпеку та ефективність)
- Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату
З обережністю застосовують при бронхоспастичних станах, тиреотоксикозі, обструктивних захворюваннях периферичних судин, псоріазі, цукровому діабеті, депресії.
Особливі вказівки
- Терапія повинна проводитися тривало, з поступовим зняттям препарату для уникнення «синдрому відміни»
- Перші дні можливе зниження артеріального тиску, особливо у літніх пацієнтів
- При серцевій недостатності потрібно контролювати функцію серця, а при її загостренні – коригувати дозу та додатково призначати діуретики
- Контроль функції нирок та печінки обов’язковий під час лікування
- При плануванні хірургічних втручань повідомити лікаря про прийом препарату
- Не рекомендується раптове припинення терапії
Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами
Під час початку терапії або при збільшенні дозування можливе запаморочення та зниження реакції, тому рекомендується утриматися від керування транспортом і виконання потенційно небезпечних робіт.
Особливості застосування при порушеннях функцій органів
При порушеннях функції нирок
З обережністю, особливо при тяжких формах ниркової недостатності, контроль функцій нирок обов’язковий.
При порушеннях функції печінки
Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.
Загальні рекомендації
Карведилол є ефективним препаратом для лікування артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії та серцевої недостатності. Перед початком терапії слід проконсультуватися з лікарем, дотримуватися рекомендованого режиму дозування та регулярно проходити медичне обстеження.
