Загальна інформація

Препарат Артезин є таблетками для перорального застосування, що містять активну речовину доксазозин мезилат. Форма випуску – таблетки по 4 мг, у пачках по 30 штук. Таблетки мають білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою.

Код АТХ: C02CA04 – Доксазозин.

Клініко-фармакологічні групи

• Фармакотерапевтична група: Альфа₁-адреноблокатор, антигіпертензивний препарат.
• Групова приналежність: Препарат, що застосовується при порушеннях сечовипускання при доброякісній гіперплазії простати.

Діючі речовини

Доксазозин мезилат – 4.88 мг, що відповідає доксазозину 4 мг.

Фармакологічна дія

Доксазозин є селективним конкурентним блокатором постсинаптичних α₁-адренорецепторів. Внаслідок цього він викликає розширення периферичних судин, що знижує опір судинної системи (ОПСС) та знижує артеріальний тиск.

Препарат сприяє підвищенню рівня ЛПВП/загального холестерину, зниженню рівня тригліцеридів і холестерину. При тривалому застосуванні відбувається регресія гіпертрофії лівого шлуночка серця, зменшується агрегація тромбоцитів та підвищується активатор плазміногену у тканинах.

Блокада α₁-адренорецепторів, розташованих у стромі та капсулі простати, у шийці сечового міхура зменшує опір та тиск у сечовипускальному каналі, що покращує уродинаміку і зменшує прояви доброякісної гіперплазії простати (ДГПЖ).

Показання до застосування

• Доброякісна гіперплазія простати (ДГПЖ)
• Артеріальна гіпертензія (в тому числі симптоматична) у складі комплексної терапії

Спосіб застосування, курс і дози

Внутрішньо. Дозування та схема визначаються індивідуально залежно від показань і клінічної ситуації.

Для лікування ДГПЖ

• Рекомендується початкова доза – 1 мг/добу.
• Залежно від клінічного ефекту дозу поступово збільшують до 2–4 мг/добу.
• Максимальна добова доза – 8 мг.

Для зниження артеріального тиску

• Дозування коливається від 1 до 16 мг/добу.
• Рекомендується починати з 1 мг один раз на добу.
• Залежно від відповіді організму дозу поступово підвищують до 4 мг, 8 мг і максимум 16 мг/добу, із дотриманням перерв у дозуванні.

Загальна добова доза зазвичай становить 2–4 мг.

Лікарські взаємодії

• Можливе посилення гіпотензивної дії при застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами.
• При одночасному застосуванні з інгібіторами ФДЕ5 (силденафіл, тадалафіл, варденафіл, тарденафіл) у деяких пацієнтів можливий розвиток симптоматичної гіпотензії.
• Не рекомендується комбінувати з іншими блокаторами α₁-адренорецепторів.
• Разом із блокаторами кальцієвих каналів можливе посилення гіпотензивного ефекту.
• Увага! При застосуванні з нітратами, анестетиками, трициклічними антидепресантами або етанолом можливо посилення гіпотензивного ефекту.
• Зменшення або прискорення метаболізму препарату можливе при використанні з речовинами, що впливають на функцію печінки.
• Можливе зниження гіпотензивної дії при застосуванні з НПВС, естрогенами та симпатоміметиками.
• Обов’язково враховувати потенційний ризик ортостатичної гіпотензії при одночасному застосуванні з силденафілом.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дослідження щодо безпеки застосування доксазозину у вагітних та жінок, що годують, не проводилися. Тому застосовувати препарат у цих періодах можливо лише за рекомендацією лікаря, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Побічні дії

Можуть виникати різноманітні побічні реакції, зокрема:

• З боку серцево-судинної системи: тахікархія, приливи, зниження АТ, ортостатична гіпотензія, рідко – стенокардія, інфаркт міокарда, порушення ритму, брадикардія.
• З боку нервової системи: головокруження, головні болі, сонливість, тремор, парестезії, постуральне головокруження.
• З боку органів зору: порушення кольорового сприйняття, синдром атоничної райдужки.
• З боку дихальної системи: одішка, риніт, кашель, носове кровотечення.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, диспепсія, сухість у роті, запори, метеоризм, блювання.
• З боку шкіри: алергічні реакції, кропив’янка, свербіж, пурпура.
• Інші: утома, слабкість, набряки нижніх кінцівок, біль у м’язах, гінекомастія, приапізм (рідко).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до доксазозину або інших компонентів препарату.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Інфекції сечовивідних шляхів, анурія, прогресуюча ниркова недостатність.
• Артеріальна гіпотензія або схильність до ортостатичних реакцій.
• Обструкція верхніх сечовивідних шляхів.
• Камені в сечовому міхурі, недержання через переповнення сечового міхура.
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з серцевою недостатністю, порушеннями мозкового кровообігу та літнім віком через ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

Особливі вказівки

• Після прийому початкової дози можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, тому першу дозу рекомендується приймати перед сном.
• У літніх пацієнтів застосовувати з обережністю через підвищений ризик ортостатичних реакцій.
• Пацієнтам слід попередити лікаря про прийом препарату перед операціями на очах (катаракта) через можливий синдром "узького зрачка".
• Не рекомендується раптово припиняти лікування, оскільки це може викликати рецидив симптомів.
• У разі виникнення тривалої ерекції понад 4 години необхідно терміново звернутися за медичною допомогою.

Застосування при порушеннях функції нирок і печінки

Протипоказано застосовувати препарат при прогресуючій нирковій недостатності та важкій печінковій недостатності.

Застосування у літніх і дітей

• Пожилі пацієнти: з обережністю, через підвищений ризик ортостатичних реакцій.
• Діти та підлітки: препарат протипоказаний до 18 років.

Класифікація за МКБ

• I10 – Ессенціальна (первинна) гіпертензія
• N40 – Гіперплазія простати

Виробник

Препарат Артезин випускається компанією Valenta Pharm AO.