Повний опис препарату Амлодипін

Загальна інформація

Препарат Амлодипін є блокатором кальцієвих каналів другого покоління, похідним дигідропіридину. Його застосовують для лікування артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії. Таблетки випускаються у двох дозуваннях: 5 мг та 10 мг, у формі пролонгованих форм для перорального застосування.

Форма випуску та опис

Код АТХ

C08CA01 — Аmlodipine

Клініко-фармакологічні групи

• Блокатор кальцієвих каналів
• Групова приналежність: БМКК — блокатори медленних кальцієвих каналів

Діюча речовина

Амлодипін безилат у дозі 13.87 мг, що відповідає 10 мг активної речовини.

Умови зберігання та термін придатності

• Зберігання: у недоступному для дітей місці, без особливих умов.
• Термін придатності: 3 роки.

Фармакологічна дія

Препарат Амлодипін є блокатором медленних кальцієвих каналів другого покоління, що має антиангінальний та гіпотензивний ефект. Він блокують кальцієві канали, знижуючи трансмембранний перехід іонів кальцію у клітини, переважно у гладком’язових клітинах судин, менше — у кардіоміоцитах.

Основні фармакологічні властивості:

• Розширення коронарних та периферичних артерій – зменшує ішемію міокарда та полегшує кровотік, що особливо важливо при вазоспастичній стенокардії.
• Зниження опору судинам (ОПСС) – сприяє зниженню постнагрузки на серце, що зменшує потребу міокарда у кисні.
• Довготривалий гіпотензивний ефект – зменшує артеріальний тиск протягом 24 годин.
• Не викликає рефлекторної тахікардії – не підвищує частоту серцевих скорочень.
• Знижує гіпертрофію лівого шлуночка – має позитивний вплив на структурний стан серця.
• Загальні додаткові ефекти: не погіршує функцію скорочення серця, не викликає порушень провідності, сприяє зменшенню швидкості клубочкової фільтрації і має слабкий натрийуретичний вплив.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія — у монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.
• Стабільна стенокардія — для зменшення частоти нападів та покращення толерантності до фізичних навантажень.
• Вазоспастична стенокардія — для профілактики та лікування спазмів коронарних артерій.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймається внутрішньо, 1 раз на добу, запиваючи достатньою кількістю води (близько 100 мл).

Не потрібно коригувати дозу при одночасному застосуванні з діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ.

Для пацієнтів похилого віку або з порушеннями функції печінки починати лікування з найнижчої дози з поступовим титруванням.

Передозування

Можливі симптоми: значне зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія, вазодилатація, ризик розвитку колапсу і летального результату.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, підтримка функцій серцево-судинної системи, горизонтальне положення з піднятими ногами, введення вазоконстрикторів та кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.

Лікарські взаємодії

• Можна застосовувати разом з діуретиками, бета- і альфа-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ.
• Не рекомендується застосовувати з грейпфрутовим соком — може підвищуватись біодоступність амлодипіну.
• Комбінування з інгібіторами CYP3A4 (протигрибкові азоли, макроліди, ВІЧ-препарати) може збільшити концентрацію амлодипіну.
• Одночасне застосування з літієм може посилювати його токсичність.
• Взаємодія з дигоксином, варфарином та іншими препаратами — без суттєвих змін у фармакокінетиці.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Безпека застосування Амлодипіну під час вагітності не встановлена, тому його застосовують лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Препарат проникає у грудне молоко, тому при необхідності призначення рекомендується припинити грудне вигодовування.

Побічні дії

Частота побічних реакцій класифікується відповідно до ВООЗ:

• Дуже часто (>1/10): головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість.
• Часто (>1/100 до <1/10): периферичні набряки, відчуття серцебиття, приливи крові до обличчя.
• Нечасто (>1/1000 до <1/100): нудота, запор, гіпертензія десен, сухість у роті.
• Рідко (>1/10 000 до <1/1000): панкреатит, гепатит, алергічні реакції у вигляді кропив’янки, ангіоневротичного набряку.
• Дуже рідко (<1/10 000): порушення кровотворної системи, порушення зору, порушення серцевого ритму.

Протипоказання

• Гостра та важка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт.ст.).
• Обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (наприклад, третя ступінь аортального стенозу).
• Недостатність серця з нестабільною гемодинамікою після інфаркту міокарда.
• Вік до 18 років — без достатніх даних щодо ефективності та безпеки.
• Підвищена чутливість до амлодипіну або інших компонентів препарату.

Особливі вказівки

• Контролювати масу тіла та рівень натрію у харчуванні.
• Регулярно слідкувати за станом ясен і гігієною порожнини рота.
• У пацієнтів похилого віку можливе збільшення періоду напіврозпаду — слід застосовувати з обережністю.
• При серцевій недостатності застосовувати з обережністю, оскільки можливий розвиток відеку легень.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функцій органів

При порушеннях функції печінки

Зменшення клінічного кліренсу і подовження періоду напіввиведення. З цієї причини рекомендується починати терапію з мінімальної дози і поступовим її титрування.

При порушеннях функцій нирок

Зазвичай корекція дози не потрібна, але слід враховувати можливе незначне збільшення періоду напіввиведення.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Рекомендується застосовувати в стандартних дозах з обережністю, оскільки можливе збільшення періоду напіввиведення та підвищена чутливість до препарату.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність препарату у дітей не встановлені. Не застосовувати без рекомендації лікаря.

Фармакологічне сумісництво та взаємодії

Амлодипін можна застосовувати у комбінації з іншими гіпотензивними препаратами. Спільне застосування з грейпфрутовим соком або грейпфрутом не рекомендується через можливе підвищення концентрації препарату в крові. У разі комбінованої терапії з інгібіторами CYP3A4 слід контролювати стан пацієнта — можливе збільшення побічних реакцій.

Додаткові зауваження

• Застосовувати з обережністю у пацієнтів з серцевою недостатністю.
• Регулярно контролювати артеріальний тиск, стан серця та функції нирок.
• При появі побічних реакцій або погіршенні стану — звернутися до лікаря.