Загальна інформація

Оланзапін — це антипсихотичний препарат (нейролептик), який застосовується для лікування різних психічних розладів. Він належить до групи атипових нейролептиків, що характеризуються високою ефективністю та низьким ризиком розвитку екстрапірамідних побічних реакцій.

Форма випуску та опис

Препарат представлений у вигляді таблеток для перорального застосування, що мають круглу форму та светло-жовтий або жовтий колір. Таблетки двояковипуклі, допускаються вкраплення більш темного кольору. Випускаються у упаковках по 10, 20, 30, 40 або 50 штук. Дозування таблеток — 5 мг або 10 мг.

Хімічний склад

Фармакологічна дія

Оланзапін — це високоспецифічний антипсихотик, який активно взаємодіє з серотоніновими (5-НТ2А/2С, 5-НТ3, 5-НТ6) та дофаміновими (D1–D5) рецепторами. Він має м-холіноблокуючі властивості, що проявляються блокадою М1-ацетилхолінових рецепторів, а також показує аффінність до α1-адренорецепторів і гістамінових H1. Це забезпечує його комплексний терапевтичний ефект, а також зменшує ризик розвитку екстрапірамідних побічних реакцій.

У дослідженнях на тваринах встановлено, що оланзапін селективно знижує активність мезолімбічних дофамінових нейронів, незначно впливає на стриарний дофаміновий шлях і має антагоністичний ефект по відношенню до серотонінових та дофамінових рецепторів. Це сприяє зменшенню симптомів психозу та негативних проявів.

Клінічно оланзапін забезпечує значне поліпшення як позитивних, так і негативних симптомів психозу, а також сприяє зменшенню тривожності та агресії. Відзначена його ефективність у лікуванні шизофренії, біполярного розладу та терапевтично резистентної депресії.

Показання до застосування

• Шизофренія — для підтримуючої терапії у пацієнтів, що відповіли на початкове лікування.
• Біполярний розлад — для лікування маніакальних та змішаних епізодів (від середньої до важкої ступені), а також для профілактики рецидивів.
• Терапевтично резистентна депресія — у комбінації з флуоксетином для лікування важких депресивних епізодів у дорослих.

Спосіб застосування, курс і дозування

Загальні рекомендації

Оланзапін приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Дозу підбирають індивідуально, з урахуванням клінічного стану пацієнта.

Для шизофренії

• Початкова доза — 10 мг один раз на добу.
• Терапевтичний діапазон — 5–20 мг на добу, залежно від клінічної відповіді та переносимості.
• Збільшення дози — можливе після оцінки клінічної картини, з інтервалом не менше 24 годин.

Для лікування біполярного розладу

• Маніакальний епізод — 15 мг один раз на добу або 10 мг у комбінації з лілієм або вальпроєвою кислотою.
• Для підтримуючої терапії — початкова доза 10 мг, з подальшим коригуванням від 5 до 20 мг залежно від стану пацієнта.
• При депресивному епізоді — у комбінації з флуоксетином, початкова доза 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину.

Особливі групи пацієнтів

• Пожилі — початкова доза знижена до 5 мг, з урахуванням клінічної ситуації.
• Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок — дозу підбирають з обережністю, враховуючи клінічний стан.

Передозування

Симптоми

Основні прояви передозування — тахікардія, агресія, порушення мови, екстрапірамідні розлади, порушення свідомості до коми. Можуть виникати делірій, судоми, нейролептичний злокачественный синдром, порушення дихання, артеріальна гіпотензія, аритмії, зупинка серця.

Медична допомога

При передозуванні не існує специфічного антидоту. Рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля, симптоматичне лікування та контроль життєвих функцій. Не слід застосовувати адреномиметики, що стимулюють β-адренорецептори, оскільки це може погіршити гіпотензію.

Лікарські взаємодії

Метаболізм оланзапіну регулюється ізоферментами CYP1A2 та CYP3A4. Індуктори CYP1A2 (наприклад, куріння, карбамазепін) збільшують кліренс препарату, знижуючи його концентрацію. Інгибітори CYP1A2 (флувоксамін, флуоксетин) зменшують метаболізм, підвищуючи концентрацію оланзапіну.

Одночасний прийом з алкоголем або седативними засобами може посилювати седативний ефект. Взаємодія з іншими лікарськими засобами, такими як варфарин, діазепам, теофілін, не має клінічно значущих наслідків.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Через недостатність досвіду застосування оланзапіну у вагітних, препарат рекомендується використовувати лише за життєвими показаннями, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У випадках застосування у третьому триместрі можливі побічні реакції у новонароджених — екстрапірамідні розлади та синдром відміни.

Після народження у новонароджених, матері яких приймали антипсихотики, можливо виникнення побічних реакцій, тому потрібно ретельно оцінювати ризики та користь для дитини.

Побічні дії

Можливі побічні реакції при застосуванні оланзапіну включають:

• Загальні: сонливість, запаморочення, сухість у роті, підвищений апетит, збільшення маси тіла.
• З боку нервової системи: екстрапірамідні симптоми, судоми, головний біль.
• З боку серця: тахікардія, аритмії.
• З боку травної системи: нудота, запори.
• Інші: гіпотензія, алергічні реакції, порушення метаболізму глюкози та ліпідів.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до оланзапіну або інших компонентів препарату.
• Дитячий вік до 13 років (дослідження не проводились).
• Порушення функції печінки або нирок у важкій формі, що вимагає корекції дози.

Особливі вказівки

• При тривалому застосуванні можливе збільшення маси тіла та порушення метаболізму глюкози, що підвищує ризик розвитку цукрового діабету.
• Необхідний регулярний моніторинг стану пацієнта, особливо у старших та пацієнтів з метаболічним синдромом.
• Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з історією судом або ризиком розвитку судом.

Застосування при порушеннях функцій

При порушеннях функції печінки

Дозу оланзапіну слід зменшити, оскільки метаболізм у печінці знижений. Необхідний контроль стану та корекція терапії залежно від клінічної ситуації.

При порушеннях функції нирок

Загалом, корекція дози не потрібно, але слід враховувати стан пацієнта та проводити контроль у разі необхідності.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 30°С. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Власник реєстраційного посвідчення

Компанія-виробник забезпечує якість та безпеку препарату відповідно до чинних нормативів.