Оланзапін (Olanzapine) – детальний опис препарату

Форма випуску

Оланзапін доступний у вигляді таблеток по 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг або 50 мг. Таблетки мають круглу форму, кольору від світло-жовтого до жовтого, двояковипуклі, допускаються вкраплення більш темного кольору.

Опис

Таблетки мають характерний зовнішній вигляд: круглі, двояковипуклі, від світло-жовтого до жовтого кольору, з можливими вкрапленнями темнішого відтінку. Вони призначені для перорального застосування і продаються в контурних упаковках по 10, 20, 30, 40 або 50 штук, упакованих у картонні коробки.

Коди АТХ

Клініко-фармакологічна група

Антипсихотичний препарат (нейролептик)

Діючі речовини

Оланзапін

Фармако-терапевтична група

Антипсихотичний (нейролептичний) засіб.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 30°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Оланзапін є антипсихотичним засобом, що проявляє активність у блокуванні серотонінових (5-HT2A/2C, 5-HT3, 5-HT6) та дофамінових (D1-D5) рецепторів. Має м-холіноблокуючі властивості через блокування М1-ацетилхолінових рецепторів, а також проявляє агісторегулюючу активність через блокування α1-адренорецепторів і гістамінових H1.

В експериментальних дослідженнях встановлено, що оланзапін більш селективно зв’язується з 5-HT2A, ніж з D2-дофаміновими рецепторами. Це забезпечує його ефективність у зниженні симптомів психозу та мінімізує моторні побічні ефекти, характерні для інших нейролептиків.

Показання до застосування

• Шизофренія – для підтримуючої терапії у пацієнтів, які відповіли на початкове лікування.
• Маниакальний епізод – для лікування мани та гіпоманії при біполярному розладі.
• Профілактика рецидивів біполярного розладу – для запобігання повторних епізодів мани або депресії.
• Терапевтично резистентна депресія – у комбінації з флуоксетином для лікування важких депресивних станів у дорослих.

Спосіб застосування, курс і дозування

Загальні рекомендації

Препарат призначений для внутрішнього застосування, таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі. Необхідно суворо дотримуватись рекомендованого режиму дозування, призначеного лікарем.

Для лікування шизофренії

• Рекомендується початкова доза – 10 мг один раз на добу.
• Терапевтичний діапазон – 5-20 мг на добу, підбирається індивідуально залежно від клінічного стану.
• Збільшення дози понад 10 мг допускається лише після оцінки терапевтичного ефекту та стану пацієнта.

Для лікування маниакального епізоду

• Стартова доза – 15 мг один раз на добу, або 10 мг у комбінації з препаратами стабілізатора настрою.
• Терапевтичний діапазон – 5-20 мг/добу, індивідуально.
• Для підтримуючої терапії в ремісії – 10 мг один раз на добу, з можливістю зменшення до 5 мг або збільшення до 20 мг залежно від клінічної ситуації.

Для депресивного епізоду

• Застосовується у комбінації з флуоксетином – початкова доза оланзапіну становить 5 мг ввечері.
• Об’єднана доза флуоксетину – 20-30 мг/добу.
• Дозу оланзапіну коригують залежно від відповіді пацієнта.

Особливі групи пацієнтів

• Пожилі – початкова доза зменшується до 5 мг на добу.
• Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок – доза підбирається з урахуванням стану.
• Діти молодше 13 років – застосування препарату не рекомендовано.

Передозування

Симптоми

Можуть проявлятися тахікардія, агресивність, порушення мови, екстрапірамідні симптоми, порушення свідомості від седативного ефекту до коми, делірій, судоми, нейролептичний злокачественный синдром, артеріальна гіпотензія, аритмії, зупинка серця або дихання.

Медична допомога

Специфічного антидоту не існує. Не рекомендується викликати блювоту. Рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичне лікування, контроль життєво важливих функцій. Не слід застосовувати епінефрін та інші агонистичні β-адренорецептори препарати, оскільки вони можуть погіршити стан.

Лікувальні взаємодії

Метаболізм оланзапіну регулюється ізоферментами CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. Індуктори CYP1A2, такі як карбамазепін, підвищують кліренс препарату, зменшуючи його концентрацію. Інгибітори CYP1A2, наприклад флувоксамін і флуоксетин, підвищують рівень оланзапіну, тому їх застосування вимагає корекції дози.

Одночасне застосування з алкоголем може підсилювати седативний ефект. Взаємодії з іншими лікарськими засобами, такими як варфарин, діазепам, іміпрамін, відзначені незначними або відсутніми.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Через недостатність досвіду застосування оланзапіну у вагітних, препарат призначають лише у випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для плода. У новонароджених, матері яких приймали антипсихотики у третьому триместрі, можливі побічні реакції, зокрема екстрапірамідні симптоми та синдром відміни.