Інструкція з медичного застосування препарату Нолодатак®

Форма випуску

Капсули тверді желатинові, коричневого кольору, розмір №1. Вміст капсули — порошок білого або білого з сіруватим або жовтуватим відтінком кольору.

Діюча речовина

Допоміжні речовини

• Кальцію гідрофосфат дигідрат — 186 мг
• Коповідон — 6 мг
• Карбоксиметилкрахмал натрію — 4.5 мг
• Кремнію діоксид колоїдний — 1.5 мг
• Магнію стеарат — 2 мг

Оболонка капсули містить:

• Желатин — 74.4572 мг
• Тітану діоксид — 0.76 мг
• Оксид заліза червоний — 0.532 мг
• Оксид заліза чорний — 0.152 мг
• Оксид заліза жовтий — 0.0988 мг

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

АТХ-код: N02BG07

Фармакотерапевтична група: Анальгезуючі неопіоїдні препарати

Фармакологічна група: Анальгезуючий неонаркотичний засіб

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності.

Термін придатності

2 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Флупіртин належить до класу селективних активаторів нейрональних калієвих каналів («Selective Neuronal Potassium Channel Openers» — SNEPCO) та є представником неопіоїдних анальгетиків центральної дії, що не викликають залежності і звикання. Препарат активує внутрішньо-нейрональні каллієві канали, що викликає вихід іонів калію, стабілізує потенціал спокою нейронів і знижує їх збудливість. Це сприяє непрямій блокаді NMDA-рецепторів (N-метил-D-аспартатних рецепторів), що має протизапальну та аналгетичну дію. В терапевтичних концентраціях флупіртин не взаємодіє з а-адренорецепторами, серотоніновими 5HT-рецепторами, допаміновими, бензодіазепіновими та опіоїдними рецепторами, що забезпечує його безпечність і мінімум побічних ефектів.

Основні терапевтичні ефекти

• Обезболювальний ефект: активує потенціал-незалежні калієві канали, стабілізує мембранний потенціал нейронів, зменшує активність NMDA-рецепторів, що веде до зниження передачі больових імпульсів, запобігає хронізації болю та зменшує її інтенсивність при вже існуючому хронічному болю.
• Міорелаксуючий ефект: блокування передачі збудження на мотонейронах та проміжних нейронах, що сприяє зняттю м'язового напруження при болях у м'язах, спазмах, артропатіях, тензіонних головних болях та фіброміалгії.
• Процеси хронифікації: індукція внутрішньоклітинних процесів, що зменшують нейрональну пластичність та запобігають виникненню та поглибленню хронічних больових синдромів шляхом стабілізації мембранного потенціалу та зниження болевої чутливості.

Показання до застосування

• Лікування гострого болю легкої та середньої інтенсивності у дорослих пацієнтів.

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат приймають внутрішньо, капсулу слід ковтати цілою, не розжовуючи, запивши невеликою кількістю води (близько 100 мл). У положенні сидячи або стоячи рекомендується тримати верхню частину тіла вертикально під час прийому. У виняткових випадках капсулу можливо відкрити і розчинити у воді, додавши харчову добавку для нейтралізації гіркого смаку.

Рекомендована доза — по 1 капсулі 3-4 рази на добу з рівними інтервалами. За необхідності, при виражених болях, — по 2 капсули 3 рази на добу. Максимальна добова доза — 600 мг (6 капсул). Дозу підбирає лікар залежно від ступеня болю та індивідуальної чутливості пацієнта.

Тривалість лікування визначає лікар і залежить від динаміки болю та переносимості. При тривалому застосуванні слід контролювати активність печінкових трансаміназ для раннього виявлення потенційної гепатотоксичності. Тривалість курсу не повинна перевищувати 2 тижні.

Особливості застосування у групах пацієнтів

• Пацієнтам старше 65 років початкове дозування — по 1 капсулі вранці і ввечері. За потреби дозу можна збільшити до 300 мг/добу.
• При порушеннях функції печінки — не більше 200 мг/добу (2 капсули).
• При порушеннях функції нирок — контроль концентрації креатиніну, максимальна добова доза — 300 мг (3 капсули). У легких і помірних порушеннях корекція дози не потрібна. При тяжкому порушенні — під контролем лікаря.

Передозування

За даними, при передозуванні у дозах близько 5 г спостерігалися симптоми — нудота, тахікардія, стан сплутаності, сльозотеча, сухість у роті, порушення свідомості. Лікування — симптоматичне, включає рвоту, форсований діурез, прийом активованого вугілля і корекцію електролітних порушень. Специфічний антидот невідомий. Необхідно постійно контролювати стан пацієнта.

Лікарські взаємодії

• Флупіртин підсилює дію етанолу, седативних та міорелаксуючих препаратів.
• Може витіснятися з білків плазми іншими ліками (ацетилсаліцилова кислота, дигоксин, бензилпеніцилін, глибенкламід, пропранолол, клонідин, варфарин, діазепам), що може призвести до підвищення їх концентрації та ефективності.
• При спільному застосуванні з препаратами, що метаболізуються у печінці, слід контролювати функцію печінки.
• Уникати застосування з парацетамолом і карбамазепіном.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані щодо застосування флупиртина у вагітних відсутні. Експериментальні дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, але не тератогенну дію. Потенційний ризик для людини невідомий. Тому препарат протипоказаний у період вагітності, крім випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Флупіртин проникає у грудне молоко у малих кількостях, тому під час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії

Найчастіше спостерігаються:

• З боку печінки: підвищення активності печінкових трансаміназ — дуже часто, гепатит, печінкова недостатність — частка невідома.
• З боку імунної системи: алергічні реакції, підвищена чутливість.
• Обмін речовин: відсутність апетиту — часто.
• З боку нервової системи: порушення сну, депресія, тривожність, головокруження, тремор, головний біль — часто; спутаність свідомості — нечасто.
• З боку зору: порушення зору — нечасто.
• З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, запор, сухість у роті, метеоризм, діарея — часто.
• З боку шкіри: пітливість — часто.
• Загальні прояви: втома, слабкість — дуже часто (у 15% випадків).

Більшість побічних ефектів є дозозалежними та зменшуються після припинення прийому препарату.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Пацієнти з ризиком розвитку печінкової енцефалопатії і холестазу.
• Міастенія гравіс через міорелаксуючу дію.
• Захворювання печінки.
• Алкоголізм.
• Одночасне застосування з гепатотоксичними препаратами.
• Недавно перенесений або існуючий дзвін у вухах.
• Вік до 18 років.

Особливі вказівки

• Препарат призначають, якщо інші обезболювальні засоби (НПЗП, опіоїди) протипоказані.
• Обов'язковий контроль функції печінки один раз на тиждень під час лікування.
• При появі симптомів ураження печінки (жовтяниця, нудота, блювота, біль у животі) — припинити застосування.
• Можливі ложнопозитивні реакції тестів на билирубин і білок у сечі.
• При високих дозах можливе забарвлення сечі у зелений колір, що не є ознакою патології.
• Вплив на здатність керувати транспортом і механізмами — сонливість, порушення концентрації уваги; рекомендується утриматися від керування автотранспортом під час лікування, особливо при вживанні алкоголю.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю — під контролем рівня креатиніну. Максимальна добова доза — 300 мг.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказано застосовувати при захворюваннях печінки.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

З обережністю призначають пацієнтам старше 65 років, з урахуванням функціонального стану та переносимості.

Застосування у дітей

Протипоказано застосовувати у віці до 18 років.