Форма випуску

Препарат Нолодатак® випускається у вигляді твердых желатинових капсул. Капсули мають коричневий колір, розмір №1. Вміст капсул представлений у вигляді порошку від білого до білого з сіруватим або жовтуватим відтінком. У кожну капсулу входить активна речовина:

• флупіртин малеат – 100 мг

Допоміжні речовини капсули включають кальцію гідрофосфат дигідрат, коповидон, карбоксиметилкрахмал натрію, колоїдний діоксид кремнію та магнію стеарат. В упаковці міститься 10 капсул у контурних ячейкових упаковках, що поміщені у картонну упаковку.

Опис

Препарат має тверду желатинову капсулу, яка у внутрішньому вмісті містить порошок білого або білого з сірим або жовтуватим відтінком кольору. Виготовлений з високоякісних інгредієнтів, для забезпечення стабільної дії та максимальної безпеки пацієнта.

Коди АТХ

Клініко-фармакологічні групи

Препарат належить до групи анальгезуючих ненаркотичних препаратів та відноситься до фармакотерапевтичної групи анальгетиків центральної дії без залежності та звикання.

Діюча речовина

Основною активною речовиною є флупіртин малеат.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін зберігання становить 2 роки. Не рекомендується використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Термін придатності

2 роки з дати виготовлення. Після закінчення строку застосування не рекомендується.

Фармакологічна дія

Флупіртин є представником класу селективних активаторів нейрональних калієвих каналів (Селективне відкриття нейрональних калієвих каналів — SNEPCO) і належить до групи неопіоїдних засобів центральної дії, що не викликають залежності та звикання. Крім того, має міорелаксуючу дію.

Механізм дії базується на активізації внутрішньоклітинних нейрональних калієвих каналів, пов’язаних із G-білком. Вихід іонів калію сприяє стабілізації потенціалу спокою та зменшенню збудливості нейронів, що веде до непрямої блокади NMDA-рецепторів (N-метил-D-аспартат). Це зменшує передачу больових імпульсів, сприяє зниженню гостроти болю та запобігає її хронізації.

Флупіртин у терапевтичних концентраціях не взаємодіє з α1-, α2-адренорецепторами, серотоніновими (5HT1, 5HT2), дофаміновими, бензодіазепіновими та м-холінорецепторами, що підтверджує його центральний механізм дії без впливу на ці системи.

Основні терапевтичні ефекти

• Обезболювальний ефект — зменшує інтенсивність болю шляхом стабілізації мембран нейронів, блокування NMDA-рецепторів та зменшення внутрішньоклітинного кальцію, що знижує збудливість нервових клітин.
• Міорелаксуюча дія — зниження передачі імпульсів на мотонейрони та зняття м’язового напруження, що особливо важливо при м’язових спазмах та болях у спині, шиї, артропатіях та інших захворюваннях.
• Вплив на процеси хронифікації болю — індукція внутрішньоклітинних процесів, що зменшують нейрональну пластичність, стабілізують функції нейронів, сприяють "стираю болю" та запобігають її переходу у хронічну фазу.

Показання до застосування

• Лікування гострої болі легкої та середньої інтенсивності у дорослих пацієнтів.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат приймати внутрішньо, цілком запиваючи невеликою кількістю води (приблизно 100 мл). Важливо тримати верхню частину тіла вертикально під час прийому — у положенні сидячи або стоячи.

В особливих випадках капсулу можна розкрити і розчинити у воді, додавши харчовий нейтралізатор гіркого смаку. Рекомендується:

• початкова доза — 1 капсула 3-4 рази на добу з рівними інтервалами;
• при вираженому болю — 2 капсули 3 рази на добу;
• максимальна добова доза — 600 мг (6 капсул).

Дозу підбирає лікар залежно від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості. Тривалість лікування — не більше 2 тижнів, під контролем функції печінки при тривалому застосуванні.

Особам старше 65 років рекомендується починати з 1 капсули вранці та ввечері, із можливим збільшенням до 300 мг залежно від переносимості.

Передозування

Відомі окремі випадки передозування з метою самогубства, наприклад, прийом 5 г флупіртина. Симптоми включають нудоту, тахікардію, стан сплутаності, сонливість, сухість у роті.

Лікування — симптоматичне, з застосуванням активованого вугілля, форсованого діурезу та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає.

Ліки та взаємодії

Флупіртин посилює дію алкоголю, седативних та міорелаксантів. Взаємодіє з препаратами, що зв’язуються з білками крові, такими як дигоксин, варфарин, бензилпеніцилін, глибенкламід, пропранолол, клонидин та диазепам. Особливо слід контролювати протромбіновий час при сумісному застосуванні з варфарином.

Не рекомендується поєднувати з препаратами, що мають гепатотоксичний потенціал, включаючи парацетамол та карбамазепін. Регулярно контролювати функцію печінки при тривалому застосуванні.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані про безпеку застосування флупіртина у вагітних обмежені. У дослідженнях на тваринах виявлена репродуктивна токсичність, але без тератогенного ефекту. Потенційний ризик для людини невідомий. Тому препарат Нолодатак® не рекомендується використовувати у період вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Флупіртин у невеликій кількості проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату у період лактації рекомендується припинити годування груддю.

Побічні дії

Часто спостерігаються наступні реакції:

• З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових трансаміназ, рідко — гепатит, печінкова недостатність.
• З боку імунної системи: алергічні реакції, підвищена чутливість, кропив’янка, свербіж.
• Обмін речовин: втрата апетиту.
• З боку нервової системи: порушення сну, депресія, тривожність, головокруження, тремор, головний біль, іноді — порушення свідомості.
• З боку зору: порушення зору.
• З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, запор, сухість у роті, метеоризм, діарея.
• З боку шкіри і підшкірних тканин: підвищена пітливість.
• Загалом: сильна втома або слабкість, що спостерігається у 15% пацієнтів, особливо на початку лікування.

Більшість побічних реакцій зменшуються або зникають після завершення лікування або при зниженні дози.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до флупіртину або будь-яких компонентів препарату.
• Захворювання печінки, зокрема холестаз і гостра печінкова недостатність.
• Міастенія гравіс, оскільки препарат має міорелаксуючу дію.
• Недавній або актуальний гепатит.
• Вік до 18 років.
• Перший триместр вагітності.

Особливі вказівки

• Застосовувати препарат лише у випадках, коли інші знеболювальні засоби (НПЗП або опіоїдні) протипоказані.
• Обов’язково контролювати функцію печінки (щонайменше раз на тиждень), оскільки можливе підвищення активності печінкових ферментів, розвиток гепатиту або печінкової недостатності.
• При появі симптомів ураження печінки (жовтяниця, нудота, блювота, біль у животі, слабкість) — припинити застосування і звернутися до лікаря.
• Під час лікування можливі тимчасові зміни результатів лабораторних досліджень, включаючи тест на білок, уробіліноген і билирубин.
• У випадку високих доз можливе фарбування сечі у зелений колір, що не є ознакою патології.

Вплив на здатність керувати транспортом: у період лікування слід утриматися від керування автомобілем та роботи з механізмами через можливу сонливість і порушення концентрації.

Застосування при порушеннях функції нирок

При початкових і середніх порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна. Важкі форми ниркової недостатності та при гіпоальбумінемії — максимальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг. Контроль рівня креатиніну рекомендований.

Застосування при порушеннях функції печінки

Препарат протипоказаний при захворюваннях печінки, що супроводжуються порушеннями функціонального стану.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у пацієнтів похилого віку

У пацієнтів старше 65 років рекомендується починати з меншої дози та під контролем функцій органів, з урахуванням індивідуальної переносимості.

Застосування у дітей

Застосування препарату дітям до 18 років протипоказане.

Коди МКБ (Міжнародної класифікації хвороб)

R52.0 — Острая больова синдроматика.