Інструкція з медичного застосування препарату Нейродолон

Нейродолон — це сучасний неопіоїдний анальгетик центральної дії, який застосовується для полегшення больових синдромів різної етіології. Препарат має комплексний механізм дії, що включає активацію нейрональних калієвих каналів та блокування рецепторів NMDA, що сприяє зменшенню больової чутливості та запобігає розвитку хронізованих больових процесів.

Форма випуску

Капсули тверді желатинові, розмір №0, з корпусом та кришечкою оранжевого кольору. Вміст капсули — майже білий порошок із включеннями у вигляді дрібних кусочків пресованої маси або пресована маса майже білого кольору, що розсипається при легкому натисканні.

Склад препарату

Оболонка капсули №0 складається з: фарбника "сонячний захід" жовтий, діоксиду титану, желатину. Вміст оболонки — 96 мг, у тому числі корпус — 57.761 мг, кришечка — 36.223 мг.

Клініко-фармакологічна група

Неопіоїдний анальгетик центральної дії, що відноситься до групи анальгетичних ненаркотичних засобів (Код АТХ: N02BG07).

Фармакологічна дія

Флупіртин є селективним активатором нейрональних калієвих каналів (SNEPCO) та належить до групи неопіоїдних анальгетиків центральної дії. Механізм його дії полягає у стимуляції потенціал-залежних калієвих каналів нейронів, що приводить до виходу іонів К+ та стабілізації потенціалу спокою, зменшуючи збудливість нейронів. Це сприяє непрямому гальмуванню NMDA-рецепторів, що знижує передачу болючих імпульсів.

Додатково, флупіртин має мірорелаксуючу дію, посилює поглинання іонів Са2+ мітохондріями та зменшує передачу імпульсів до моторних нейронів, що зумовлює його ефекти у зменшенні м'язових спазмів. Також він сприяє стабілізації функцій нейронів, що запобігає розвитку процесів хронифікації болю, зменшуючи ризик формування хронічних больових розладів.

Показання до застосування

• Лікування гострої болі легкого та середнього ступеня у дорослих пацієнтів.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (краще води). За можливості — у вертикальному положенні тіла.

У разі необхідності, капсулу можна розкрити та прийняти внутрішньо або ввести через зонд, нейтралізуючи гіркий смак прийомом їжі, наприклад, бананом.

Стартова доза — 100 мг (1 капсула) 3-4 рази на добу з рівними інтервалами. За необхідності при вираженій болючості — 200 мг (2 капсули) 3 рази на добу. Максимальна добова доза — 600 мг (6 капсул).

Дозу підбирають залежно від інтенсивності болю та переносимості, застосовуючи мінімальну ефективну дозу на короткий період — не більше 2 тижнів.

Пацієнтам старше 65 років — початково 100 мг (1 капсула) двічі на добу, з можливим збільшенням до 300 мг залежно від стану. У випадках порушення функції нирок — контроль рівня креатинину, максимальна доза — 300 мг/добу.

Передозування

Дані про випадки передозування обмежені. При прийомі дози 5 г флупіртина були зафіксовані симптоми — нудота, тахікардія, стан прострації, плаксивість, ступор, спутаність свідомості, сухість у роті. Випадки життєво небезпечних станів не повідомлялись.

При ознаках передозування рекомендовано симптоматичне лікування, промивання шлунка, введення активованого вугілля, корекція електролітного балансу. Специфічного антидоту не існує.

Лікувальні взаємодії

Флупіртин посилює дію алкоголю, седативних та міорелаксантів. Він має високу ступінь зв’язування з білками плазми, що може впливати на концентрацію інших препаратів. Вивчення in vitro показало, що флупіртин витісняє з білкових зв'язків в основному веропаміл та діазепам, що може призводити до їх підвищеної активності.

При комбінованому застосуванні з непрямими антикоагулянтами рекомендується контроль протромбінового часу та корекція дози. Не рекомендується застосовувати разом із препаратами, що метаболізуються у печінці, наприклад, парацетамол або карбамазепін.

Застосування під час вагітності та лактації

Дані щодо безпеки флупіртина під час вагітності обмежені. В експериментальних дослідженнях на тваринах виявлено репродуктивну токсичність, але не тератогенність. Потенційний ризик для людини залишається невідомим.

Застосовувати препарат у період вагітності допускається лише тоді, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. У період лактації флупіртин проникає в грудне молоко, тому застосовувати його за необхідності слід припинити грудне годування.

Побічні дії

За даними ВООЗ, частота побічних ефектів класифікується так:

• Дуже часто (≥ 1/10): підвищення активності печінкових трансаміназ, втома, слабкість, порушення сну, головний біль, запаморочення, сухість у роті, порушення зору, шкірні реакції (крапив’янка, свербіж).
• Часто (від ≥ 1/100 до < 1/10): алергічні реакції, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, підвищена чутливість.
• Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100): порушення свідомості, тремор, порушення зору, свербіж.
• Рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000): гепатит, печінкова недостатність, анафілактичні реакції.

Більшість побічних реакцій зменшуються або зникають після припинення лікування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Захворювання печінки або алкоголізм.
• Міастенія гравіс через міорелаксуючу дію.
• Порушення функції печінки або холестаз.
• Дитячий вік до 18 років.

Особливі вказівки

Препарат застосовують лише у випадках, коли інші анальгетики (НПЗП, легкі опіоїдні препарати) протипоказані. Під час лікування необхідно контролювати функцію печінки та нирок, особливо у пацієнтів похилого віку та при тривалому застосуванні.

Можливий розвиток гепатотоксичних реакцій, тому при появі симптомів ураження печінки — припинити лікування і звернутися до лікаря.

Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами: препарат може знижувати увагу та швидкість реакції, тому під час лікування не рекомендується керувати транспортом або працювати з потенційно небезпечними механізмами, особливо при спільному вживанні алкоголю.

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. У важких випадках — максимальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг (3 капсули). Необхідний контроль рівня креатиніну у плазмі крові.

Застосування при порушеннях функції печінки

Застосування протипоказане у разі захворювань печінки або при алкоголізмі. У разі розвитку симптомів ураження печінки — слід припинити лікування та провести додаткові дослідження.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25°C. Термін зберігання — 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови реалізації

Препарат реалізується за рецептом лікаря.

Застосування у пацієнтів похилого віку

У пацієнтів старше 65 років початкова доза — 100 мг (1 капсула) двічі на добу. За необхідності дозу можна збільшити до 300 мг залежно від стану та переносимості.

Застосування у дітей

Препарат протипоказаний для застосування у дітей та підлітків молодше 18 років.

Коди МКБ та показання

Код за МКБ: R52.0 — больові синдроми різної етіології. Показання — лікування гострої болі легкого та середнього ступеня у дорослих.