Форма випуску

Препарат Нексиум випускається у вигляді таблеток, покритих оболонкою, що містять 20 мг або 40 мг активної речовини. Таблетки мають продовгувату форму, розмір і колір, та гравірування для легкої ідентифікації:

• 20 мг: таблетки рожевого кольору, з гравіруванням "20 mg".
• 40 мг: таблетки рожевого кольору, з гравіруванням "40 mg".

Кожна упаковка містить 7, 14 або 28 таблеток у блистерах з алюмінієвою плівкою, а також картонну коробку з інструкцією для медичного застосування.

Опис

Таблетки Нексиум мають характерний вигляд: вони рожевого кольору, двояковипуклі, з гравіруванням "40 mg" або "20 mg" на одній стороні та "А/ЕI" - на іншій. При ламанні або розломі всередині таблеток видно білу масу з жовтими вкрапленнями, схожу на крупу. Форма та структура таблеток забезпечують швидке розчинення та всмоктування активної речовини в організмі.

Код АТХ та фармакологічна група

Діюча речовина

Основним активним компонентом є эзомепразол магнію тригідрат, який міститься у дозах:

• 20 мг (еквівалентно 40 мг эзомепразолу)
• 40 мг (еквівалентно 40 мг эзомепразолу)

Крім активної речовини, до складу входять допоміжні компоненти: гліцерилмоностеарат, гипролоза, гипромеллоза, залізо оксид червоний (E172), магнію стеарат, сополимер метакрилової та етакрилової кислот, мікрокристалічна целюлоза, парафін, макрогол, полісорбат 80, кросповідон, натрію стеарилфумарат, цукрові гранули, титан диоксид (E171), тальк, триетилцитрат.

Умови зберігання

Зберігати препарат у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C, у оригінальній упаковці.

Термін придатності

Срок придатності препарату Нексиум становить 3 роки з дати виготовлення, зазначеної на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Эзомепразол є S-ізомером омепразолу, що сприяє швидкому та ефективному зниженню секреції соляної кислоти у шлунку. Механізм дії полягає у специфічній інгібіції протонної помпи (Н+/К+-АТФази) у парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка. Внаслідок цього зменшується базальна та стимульована секреція кислоти.

Дія починається приблизно через 1 годину після перорального прийому. При прийомі у дозі 20 мг або 40 мг щоденно протягом 5 днів, зменшується продукція кислоти на 90%. Це сприяє загоєнню ерозивних та виразкових уражень слизової шлунка та дванадцятипалої кишки, а також контролю симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРБ).

Крім того, препарат сприяє зниженню ризику кровотечі при пептичних виразках та використовується для профілактики та підтримуючої терапії у різних клінічних ситуаціях.

Показання для застосування

• Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту, підтримуюче лікування після загоєння, симптоматична терапія.
• Язвена хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки: ерадикація Helicobacter pylori у комбінації з антибіотиками; профілактика рецидивів.
• Профілактика кровотечі із пептичної виразки: у пацієнтів, що перенесли кровотечу або мають високий ризик її виникнення.
• Синдром Золлінгера-Еллісона та інші стану, що супроводжуються патологічною гіперсекрецією: підбір дози індивідуально, тривале лікування.
• Довготривока терапія у пацієнтів, що приймають нестероїдні протизапальні засоби (НПЗП): для запобігання виразковим ураженням та кровотечам.

Спосіб застосування, курс і дози

Загальні положення

Препарат приймається внутрішньо, цілими таблетками, запиваючи достатньою кількістю води. Таблетки не слід жувати або розламувати. Для пацієнтів із порушеннями ковтання можливо розчиняти таблетку у половині склянки негазованої води, ретельно перемішати до розчинення і вживати одразу або протягом 30 хвилин. Не рекомендується використовувати інші рідини, щоб не пошкодити захисну оболонку.

Дозування для дорослих та підлітків від 12 років

• ГЕРБ та ерозивний рефлюкс-езофагіт: по 40 мг один раз на добу протягом 4 тижнів. За необхідності курс можна повторити ще раз.
• Підтримуюча терапія після загоєння: по 20 мг один раз на добу.
• Симптоматична терапія ГЕРБ без уражень: по 20 мг один раз на добу. Якщо симптоми зберігаються — додаткове обстеження.
• Язва дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori: по 20 мг двічі на добу з антибіотиками (амоксицилін та кларитроміцин) протягом 7 днів.
• Профілактика рецидивів виразкових уражень, пов’язаних з Helicobacter pylori: аналогічно — по 20 мг двічі на добу.
• Кровотеча із пептичної виразки: по 40 мг один раз на добу протягом 4 тижнів після внутрішньовенного лікування.
• Висока секреція (синдром Золлінгера-Еллісона): початкова доза — 40 мг двічі на добу, потім доза підбирається індивідуально. Можливе застосування в дозах до 120 мг двічі на добу.
• Пацієнти з порушеннями функцій: у випадках легкої та помірної печінкової недостатності — корекція дози не потрібна; при тяжкій — не більше 20 мг на добу. При порушеннях функції нирок корекція дози не обов’язкова.

Особливі рекомендації

• Для прийому через назогастральний зонд — розчинити таблетку у 25-50 мл води, ретельно перемішати, потім увести через зонд у відповідності з інструкцією.
• Тривалість терапії визначається клінічною ситуацією, зазвичай 4-8 тижнів, з можливістю повторного курсу.

Передозування

Випадки передозування дуже рідкісні. У випадках прийому эзомепразолу у високих дозах (до 280 мг), можливі симптоми слабкості, диспепсії. Аденотів для протидії передозуванню не існує. Лікування — симптоматичне, підтримуюче. Оскільки эзомепразол добре зв’язується з білками плазми, діаліз неефективний.

Лікарські взаємодії

Эзомепразол може впливати на фармакокінетику інших препаратів, особливо тих, що залежать від кислотності шлункового середовища:

• Зменшує абсорбцію кетоконазолу, ітраконазолу, ерлотинибу — через зниження кислотності.
• Підвищує біодоступність дигоксину.
• Може знижувати концентрацію атазанавіру та нелфінавіру при спільному застосуванні, тому їх не рекомендується одночасно приймати з эзомепразолом.
• Можливі взаємодії з іншими препаратами через участь у системі цитохрому CYP2C19.

Перед початком лікування необхідно враховувати можливі взаємодії та коригувати дози відповідних препаратів.

Протипоказання та побічні дії

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до эзомепразолу або допоміжних компонентів.
• Під час вагітності та годування груддю — за рекомендацією лікаря.
• Дитячий вік до 12 років — через недостатність даних.

Побічні ефекти

Загалом препарат добре переноситься. Можливі побічні реакції, що зустрічаються рідко:

• Головний біль, запаморочення.
• Диспепсія, нудота, блювання, закреп або діарея.
• Підвищена втома, алергічні реакції у вигляді висипу, свербежу.
• Зміни лабораторних показників — підвищення рівня гастрину або CgA.

При появі будь-яких несприятливих реакцій слід проконсультуватися з лікарем.

Особливі зауваження

• Тривале застосування може спричинити гіпергастринемію та зміни у слизовій шлунка, включаючи утворення доброкачественних залізистих кіст.
• Збільшення ризику інфекцій у шлунково-кишковому тракті (Salmonella, Campylobacter, Clostridium difficile) при тривалому застосуванні.
• Перед проведенням обстежень на рівень гормонів або нейроендокринних пухлин — припинити терапію за 5-14 днів.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Корекція дози не потрібна. Однак слід враховувати можливі коморбідності та ризики розвитку побічних реакцій.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність препарату у дітей віком до 12 років не встановлені, тому застосування можливе лише за призначенням лікаря з урахуванням клінічної ситуації.

Висновки

Препарат Нексиум є потужним інгібітором протонної помпи, що застосовується для лікування та профілактики широкого спектра захворювань шлунково-кишкового тракту, пов’язаних із підвищеною секрецією кислоти. Дотримання рекомендацій щодо застосування, дозування та врахування особливостей пацієнта забезпечує максимальну ефективність та безпеку терапії.