Режим работы аптеки:
ПН - ПТ: с 9:00 до 18:00
Перезвоните мне
0 Корзина 0,00 грн
Каталог

Нексиум 40 мг 10 порошок для приготовления раствора для инфузий

Рейтинг:
Наличие:
В наличии
Количество:
+
2 257,88 грн
Способы доставки

Новая Почта

Другие транспортные службы

Курьером по Киеву

Самовывоз

Способы оплаты

Наличными при получении

Безналичный перевод

Приват 24

WebMoney

Опис Нексиум 40 мг 10 порошок для приготування розчину для інфузій

Езомепразол 40 мг

Допоміжні речовини: динатрію едетату дигідрат, натрію гідроксид.
Містить езомепразол у формі натрієвої солі.

Фармакологічні властивості езомепразол є S-ізомер омепразолу, який знижує секрецію шлункового соку, будучи специфічним інгібітором протонного насоса в парієтальної клітці. R- і S-ізомери омепразолу мають однакову фармакодинамічною активністю. Езомепразол - слабка основа, концентруючись переходить в активну форму в висококислотних середовищі секреторних канальців парієтальної клітини, де інгібує фермент Н + / K + -АТФази - протонного насоса.
Через 5 днів після прийому езомепразолу перорально в дозі 20 мг і 40 мг рівень рН в шлунку становив близько 4 і зберігався в середньому протягом 13 і 17 годин відповідно. Цей ефект був аналогічним незалежно від того, вводився езомепразол перорально або в / в.
Лікування при рефюкс-езофагіті езомепразол в дозі 40 мг на добу було успішним приблизно у 70% хворих після 4-тижневого курсу лікування і у 93% - після 8-тижневого. Застосування езомепразолу в дозі 20 мг 2 рази на добу протягом тижня разом з відповідним курсом антибактеріальної терапії приводило до успішної ерадикації Helicobacter pylori у приблизно 90% хворих.
У період застосування антисекреторних препаратів концентрація гастрину в плазмі крові підвищується у відповідь на зниження секреції кислоти.
Конверсія препарату в R-ізомер in vivo є незначною. Абсорбція езомепразола проходить швидко, максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1-2 години після в / в введення дози. Абсолютна біодоступність становить 64% після разової дози 40 мг і підвищується до 89% після повторного прийому 1 раз на добу. Обсяг розподілу у здорових добровольців у стані рівноваги становить 0,22 л / кг маси тіла. Езомепразол на 97% зв'язується з протеїнами плазми крові.
Езомепразол повністю метаболізується за участю цитохромної системи Р450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфного CYP 2С19, відповідального за формування гидрокси- і десметілметаболітов езомепразола. Інша частина залежить від другої специфічної ізоформи - CYP 3А4, що відповідає за формування езомепразолсульфона, головного метаболіту в плазмі крові.
Параметри, наведені нижче, головним чином відображають фармакокінетику в осіб з функціональними ферментом CYP 2С19 (екстенсивних метаболізаторов). Загальний кліренс в плазмі крові становить близько 17 л / год після разової дози і приблизно 9 л / год після повторного прийому. Період напіввиведення становить близько 1,3 год після повторного в / в введення дози 1 раз на добу. Значення AUC нелінійно дозозависимо збільшуються при повторному прийомі езомепразолу. Ця тимчасова дозозалежність пояснюється зниженням метаболізму першого проходження та системним кліренсом, ймовірно пов'язаних з пригніченням ферменту CYP 2С19 езомепразол і / або його сульфонметаболітом. Езомепразол повністю виводиться з плазми крові протягом міждозового періоду без тенденції до акумуляції в організмі при прийомі препарату 1 раз на добу.
Основні метаболіти езомепразолу не впливають на шлункову секрецію.
Приблизно 1-2% пацієнтів мають недостатність ферменту CYP 2С19 (їх називають слабкими метаболізаторами). У цих осіб метаболізм езомепразолу в основному здійснюється CYP 3А4. Після повторного прийому 1 раз на добу 40 мг езомепразолу середнє значення AUC у слабких метаболізаторов приблизно на 100% вище, ніж в осіб з високою активністю ферменту CYP 2С19 (екстенсивних метаболізаторов). Середня максимальна концентрація в плазмі крові підвищується приблизно на 60%. У зв'язку з цим не потрібно зміни доз езомепразолу.
Метаболізм езомепразолу у пацієнтів похилого віку (від 71 року до 80 років) істотно не змінюється.
Після разової дози езомепразолу 40 мг AUC у жінок на 30% більше, ніж у чоловіків. Ніякої різниці, пов'язаної зі статевою приналежністю, при повторному прийомі препарату 1 раз на добу відзначено не було; отримані результати не впливають на вибір доз езомепразолу.
Метаболізм езомепразолу у пацієнтів зі слабким порушенням функції печінки не змінюється. Швидкість метаболізму знижується у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки, що призводить до збільшення AUC в 2 рази. Таким чином, у пацієнтів з серйозними порушеннями функції печінки не слід перевищувати максимальну дозу 20 мг. Езомепразол та його метаболіти не накопичуються під час введення препарату 1 раз на добу. Дослідження хворих зі зниженою функцією нирок не проводили. Оскільки через нирки виводяться основні метаболіти езомепразолу, а не вихідне з'єднання, у хворих з порушенням функції нирок не відзначають змін в метаболізмі препарату.

Показання для лікування виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіту, симптоматичне лікування ГЕРХ, ерадикація Helicobacter pylorі при виразковій хворобі; синдромЗоллінгера - Еллісона.

Спосіб застосування в / в введення Нексіума призначають як терапію, альтернативну пероральному застосуванню. Дорослим з виразкою дванадцятипалої кишки або шлунка в разі неможливості застосування препаратів перорально рекомендують Нексіум в дозі 20-40 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з рефлюкс-езофагітом призначають препарат по 40 мг 1 раз на добу. При проведенні симптоматичного лікування рефлюкс-езофагіту призначають препарат по 20 мг 1 раз на добу.
Нексиум вводиться в формі в / в інфузії тривалістю від 10 до 30 хв. Вміст одного флакона розчиняють в 100 мл розчину натрію хлориду 0,9%. Р-р повинен бути використаний протягом 12 годин.
Нексиум в формі в / в ін'єкції вводять протягом 3 хв, додаючи 5 мл 0,9% розчину натрію хлориду у флакон з езомепразолом. Р-р повинен бути використаний протягом 12 годин.

Підвищена чутливість до езомепразолу або інших компонентів препарату, до зміщенням бензимідазолу дитячий вік до 14 років; період вагітності та годування груддю; Нексиум, як і другіне інгібітори протонного насоса, не слід застосовувати разом з атазанавіром.

Побічна дія ЦНС: парестезія, сонливість, безсоння, збудження, агресію, депресію і галюцинації відзначають в основному у тяжкохворих; іноді - головний біль; рідко - запаморочення.
Ендокринна система: гінекомастія.
Шлунково-кишкового тракту: стоматит і кандидоз травного тракту; іноді - біль в черевній порожнині, діарея, здуття, нудота, блювота, запор.
Система кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз і пантоцітопенія.
Печінка: підвищення активності ферментів печінки, енцефалопатія у пацієнтів, що мають в анамнезі тяжкі захворювання печінки, гепатит з жовтяницею і без неї, печінкова недостатність.
Опорно-руховий апарат: артралгія, м'язова слабкість і біль у м'язах.
Шкіра: фоточутливість, еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алопеція; рідко - дерматит, шкірні висипання, кропив'янка.
Інші: нездужання, реакції підвищеної чутливості, наприклад ангіоневротичний набряк, лихоманка, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит і анафілактичний шок, підвищене потовиділення, периферичний набряк, погіршення зору, порушення смаку, гіпонатріємія.

Особливості застосування при появі симптомів (наприклад виражене зменшення маси тіла, нудота, дисфагія, кривава блювота або мелена), у випадках якщо у пацієнта виявлена або передбачається виразка шлунка, необхідно виключити злоякісний характер процесу, оскільки застосування Нексіума може змінити симптоми і перешкоджати встановленню діагнозу.
Нексиум не впливає на здатність керувати транспортними засобами і механізмами.

Взаємодія при призначенні езомепразолу необхідно мати на увазі його взаємодія з іншими препаратами, що впливають на концентрацію езомепразолу в плазмі крові. Знижена кислотність шлункового соку при застосуванні езомепразолу може підвищити або знизити абсорбцію лікарських речовин, якщо механізм їх абсорбції зумовлений кислотністю шлункового соку. Як і при застосуванні інших інгібіторів секреції кислоти або антацидів, лікування езомепразолом призводить до зниження абсорбції кетоконазолу та ітраконазолу під час лікування езомепразолом.
Езомепразол інгібує CYP 2С19 - головний фермент, який метаболізує езомепразол. Таким чином, при застосуванні езомепразолу в комбінації з препаратами, які метаболізують CYP 2С19 (такими як діазепам, цітолопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн), концентрація цих препаратів у плазмі крові може бути підвищена, тому виникає необхідність зниження їх дози. Цю обставину треба враховувати, особливо при призначенні езомепразолу за показаннями. Одночасне застосування 30 мг езомепразолу призводить до зниження кліренсу субстрату діазепаму на 45%. Одночасне застосування 40 мг езомепразолу призводить до підвищення рівня фенітоїну в плазмі крові на 13% у хворих на епілепсію. Рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі крові при призначенні або відміні терапії езомепразолом.
У здорових добровольців одночасне призначення 40 мг езомепразолу з цизапридом призводило до збільшення AUC на 32% і збільшення t1 / 2 н а 31%, але при цьому не стати жертвою помітного підвищення максимального рівня цизаприду в плазмі крові. Помірно пролонгований інтервал Q-T відзначали після прийому цизаприду самостійно, надалі інтервал не збільшувався при призначенні цизаприду в комбінації з езомепразолом. Застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) спільно з атазанавиром 300 мг і ритонавіром 100 мг у здорових добровольців призводило до істотного послаблення дії атазанавіру (близько 75% зменшення AUC, максимальна концентрація, Сmin). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на ефективність атазанавіру.
Езомепразол не робить істотного впливу на фармакокінетику амоксициліну, хінідину або варфарину. Одночасне призначення езомепразолу та інгібітору CYP 3А4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) збільшувало експозицію AUC езомепразолу в два етапи. Корекції дози езомепразолу не потрібна.

Умови та термін зберігання дані щодо передозування обмежені, проте відомо, що разова доза при в / в введенні езомепразолу 100 мг не викликала важких побічних ефектів. При прийомі езомепразолу в дозі 280 мг були описані випадки шлунково-кишкових розладів і слабкість. Езомепразол значною мірою зв'язується з протеїнами плазми крові і тому проведення гемодіалізу неефективно. У разі передозування лікування симптоматичне, необхідні загальнозміцнюючі заходи.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° С.

  • Форма выпуска Порошок
  • Рецептурный отпуск Только с рецептом
  • Кол-во в упаковке 10
  • Дозировка 40 мг
Пока нет комментариев
Написать комментарий
17 + ? = 26