Інструкція для медичного застосування препарату Небиволол

Небиволол – це сучасний селективний бета-адреноблокатор третього покоління з вазодилатуючими властивостями, який застосовується для лікування артеріальної гіпертензії та стабільної хронічної серцевої недостатності у пацієнтів старше 70 років. Препарат має комплексний механізм дії, що включає зниження частоти серцебиття, розширення судин та покращення функцій серця.

Фармакологічна група

Клас: Бета-1-адреноблокатор селективний

Групова приналежність: Кардіоселективний бета-адреноблокатор третього покоління з вазодилатуючими властивостями

Діючі речовини

Основна активна речовина: Небиволол (Nebivolol)

Кількість у 1 таблетці: 5 мг небивололу гідрохлориду, що відповідає 5 мг чистого небивололу

Форма випуску

Таблетки мають круглу двояковипуклу форму, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з крестообразною ризикою на одній стороні.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Небиволол – це рацемат, що складається з двох енантіомерів: D-небивололу та L-небивололу. D-небиволол є високоселективним блокатором β1-адренорецепторів, що знижує частоту серцевих скорочень та рівень кров'яного тиску. L-небиволол має м'який вазодилатуючий ефект через стимуляцію вивільнення оксиду азоту (NO) з ендотелію судин, що сприяє розширенню судин та зниженню системного опору судин.

Препарат знижує ЧСС та артеріальний тиск у стані спокою і при фізичному навантаженні, зменшує кінцеве діастолічне тиск у лівому шлуночку, покращує діастолічну функцію серця, збільшує фракцію викиду. Механізм гипотензивної дії включає зниження активності ренін-ангиотензинової системи.

Лікування зазвичай потребує 1-2 тижні для досягнення стабільного ефекту, а в деяких випадках – до 4 тижнів. Максимально можливе добова доза становить 10 мг, середня – 2,5-5 мг.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Стабільна хронічна серцева недостатність легкої та середньої ступені (у складі комплексної терапії) у пацієнтів старше 70 років

Протипоказання

• Підвищена чутливість до небивололу
• Острая серцева недостатність
• Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ < 90 мм рт.ст.)
• Кардіогенні шоки та стан шоку
• Блокада серця II та III ступеня без штучного водія ритму
• Брадикардія (ЧСС < 60 уд./хв.)
• Феохромоцитома без застосування альфа-адреноблокаторів
• Важкі порушення функції печінки
• Важкі порушення функції нирок (КК менше 20 мл/хв.)
• Бронхіальна астма та бронхоспазм у анамнезі
• Облітеруючі захворювання периферичних судин у важкій формі
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років

Особливі вказівки

• Резке припинення прийому небивололу може спричинити синдром відміни – поступове зменшення дози під контролем лікаря.
• Перед початком та під час лікування необхідно контролювати рівень кров'яного тиску та частоту серцевих скорочень.
• У похилому віці рекомендується регулярно контролювати функцію нирок (раз на 4-5 місяців).
• При стабільній стенокардії доза має забезпечувати ЧСС у спокої 55–60 уд./хв., навантаженні – не більше 110 уд./хв.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу, AV-блокадою I ступеня, стенокардією Принцметала.
• Лікування хронічної серцевої недостатності небивололом можливо лише після стабілізації стану, не раніше 6 тижнів після початку терапії.

Застосування у особливих групах пацієнтів

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Протипоказаний при важких порушеннях функції нирок (КК менше 20 мл/хв.), з обережністю – при порушеннях легкого та середнього ступеня.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Протипоказаний при виражених порушеннях функції печінки, з обережністю – при легких та помірних порушеннях.

Літні пацієнти

Рекомендується контроль функції нирок та серцево-судинної системи, застосовувати з обережністю у віці понад 65 років.

Діти та підлітки

Препарат не застосовується у дітей та підлітків до 18 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Протипоказано одночасне застосування з флоктафеніном через ризик порушення компенсаторних реакцій серця. При комбінації з антиаритмічними засобами I класу (хінідин, флекаінід тощо) можливо посилення їх дії. Спільне застосування з вазодилататорами (верапаміл, дилтіазем) може посилювати негативний вплив на серце та провідність. З обережністю застосовувати з препаратами для анестезії, що пригнічують міокард.

Змішане застосування з інсуліном та гипоглікемічними засобами може маскувати симптоми гіпоглікемії. Взаємодія з препаратами, що метаболізуються під впливом CYP2D6 (наприклад, пароксетин), може збільшувати концентрацію небивололу у плазмі. Рифампіцин прискорює метаболізм препарату.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Вагітність – можливе лише у разі життєвих показань та за строгим медичним контролем. Викликає ризик затримки росту плода, передчасних пологів, гіпоглікемії у новонароджених. При необхідності застосування у період лактації слід припинити годування.

Побічні дії

• З боку імунної системи: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості.
• З боку психіки: нечасто – депресія, сновидіння, психози; дуже рідко – галюцинації, спутаність свідомості.
• З боку нервової системи: дуже часто – головокруження; часто – головний біль, слабкість, парестезії; дуже рідко – обморок.
• З боку зору: нечасто – порушення зору; рідко – сухість очей.
• З боку серцево-судинної системи: дуже часто – брадикардія; часто – погіршення стану при серцевій недостатності, AV-блокада I ступеня, ортостатична гіпотензія; нечасто – периферичні набряки, виражене зниження АТ.
• З боку дихальної системи: часто – задишка; нечасто – бронхоспазм.
• З боку травної системи: часто – нудота, запор, діарея; нечасто – диспепсія, метеоризм.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірна висип, свербіж; дуже рідко – погіршення псоріазу.
• Інші: часто – підвищена втомлюваність; нечасто – фотодерматит, гіпергідроз, еректильна дисфункція; дуже рідко – похолодання кінцівок.

Особливі застереження

• Недопустимо раптове припинення прийому – потрібно поступове зниження дози під контролем лікаря.
• Регулярний контроль АТ та ЧСС, особливо у літніх пацієнтів.
• Обережність у пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу, AV-блокадою I ступеня, стенокардією Принцметала.
• Не рекомендується застосовувати у разі гострої серцевої недостатності або під час декомпенсації.
• При проведенні хірургічних операцій повідомити анестезіолога про застосування препарату.
• Пацієнтам, які керують транспортом або працюють з механізмами, рекомендується контроль стану через можливі побічні ефекти.