Опис препарату

Метронідазол — це противопротозойний та протимікробний препарат, що належить до групи похідних 5-нітроімідазолу. Таблетки мають білий або білий із жовтувато-зеленуватим відтінком колір, є плоскоцилиндричними, з рискою та фаскою для легкості розділення. Кожна таблетка містить 250 мг активної речовини — метронидазолу, а також допоміжні компоненти: картопляний крохмаль, стеаринова кислота, тальк. В асортименті випускаються упаковки по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 200, 300, 400, 800 та 1200 штук у ячейкових або безячеєвих контурних упаковках, а також у картонних пачках.

Фармакологічна дія

Метронідазол є противопротозойним і протимікробним препаратом, що належить до групи інібіторів 5-нітроімідазолу. Механізм його дії полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи внутріклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів та простейших. Відновлена 5-нітрогрупа взаємодіє з дезоксирибонуклеїновою кислотою (ДНК) клітин мікроорганізмів, пригнічуючи синтез їх нуклеїнових кислот і сприяючи їх загибелі.

Активність препарату:

• Trichomonas vaginalis
• Entamoeba histolytica
• Грамотрицательні анаероби Bacteroides spp. (включно з Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus)
• Fusobacterium spp.
• Деякі грамположительные анаероби (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.)

У комбінації з амоксициліном проявляє активність проти Helicobacter pylori, запобігаючи розвитку резистентності. Важливо зазначити, що аеробні мікроорганізми та факультативні анаероби не чутливі до метронидазолу, хоча препарат може діяти синергізму з іншими антибактеріальними засобами в умовах змішаної флори.

Показання до застосування

• Протозойні інфекції: внекишечний амебіаз (включно з амебним абсцесом печінки), кишковий амебіаз (амебна дизентерія), трихомоніаз (у тому числі трихомонадний вагініт і уретрит).
• Інфекції, викликані Bacteroides spp.: кістково-суглобові, ЦНС (менінгіт, абсцес мозку), бактеріальний ендокардит, пневмонія, емпієма та абсцес легень, сепсис.
• Інфекції, викликані Clostridium spp., Peptococcus niger та Peptostreptococcus spp.: перитоніт, абсцес печінки, інфекції малого тазу (ендометрит, абсцес фаллопієвих труб і яєчників, інфекції вульви).
• Псевдомембранозний коліт: у зв’язку з застосуванням антибіотиків.
• Гастрит або виразка дванадцятипалої кишки: пов’язаний з Helicobacter pylori.
• Профілактика післяопераційних ускладнень: особливо при операціях на ободовій кишці, околоректальній зоні, апендектомії, гінекологічних втручаннях.
• Радіотерапія пацієнтів з пухлинами: як радіосенсибілізатор при резистентності пухлин через гіпоксію клітин.

Спосіб застосування, курс та дозування

Внутрішньо

Препарат приймати під час або після їжі, запиваючи молоком, не розжовуючи. Дозування залежить від віку, маси та характеру інфекції:

Особливі рекомендації

• При трихомоніазі — по 250 мг 2 рази на добу протягом 10 днів або по 400 мг 2 рази протягом 5-8 днів з додатковим застосуванням вагінальних свічок або таблеток.
• Для ерадикації Helicobacter pylori — по 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів у складі комбінованої терапії.
• При амебіазі — дорослі приймають до 1.5 г на добу, розділену на 3 прийоми.
• Для профілактики — по 750-1500 мг/добу за 3-4 дні до операції або однократно 1 г перед операцією, з подальшим прийомом по 750 мг/добу після.

Дітям

• 2-5 років: 125-250 мг/добу
• 5-8 років: 375 мг/добу
• старше 8 років: 500 мг/добу
• Курс лікування — 5-10 днів залежно від стану.

Лікарські взаємодії

• Посилює ефективність непрямих антикоагулянтів, збільшуючи час протромбінової відповіді.
• Може викликати непереносимість етилового спирту, схожу на дисульфірамоподібну реакцію: головний біль, нудоту, спазми у животі, почервоніння обличчя.
• Інгібує метаболізм циметидіну, що може призвести до підвищення концентрації метронидазолу у крові.
• Зменшує швидкість елімінації препаратів, стимулюючих ферменти печінки (фенобарбітал, фенитоїн).
• При поєднанні з літієм можливе підвищення його концентрації.
• Не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими міорелаксантами (векуроний бромід).
• Сульфаніламіди підсилюють його антибактеріальну дію.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний у I триместрі вагітності та під час лактації. У II-III триместрах застосовувати з обережністю за призначенням лікаря, враховуючи співвідношення користі та ризику.

Побічні дії

З боку травної системи

• Діарея, нудота, блювання, сухість у роті, металевий присмак, гастрит, панкреатит.

З боку нервової системи

• Головокруження, слабкість, порушення координації, атаксія, розлад сну, головний біль, судоми, галюцинації, периферична нейропатія.

Алергічні реакції

• Кропив’янка, шкірна висипка, гіперемія, набряк обличчя, лихоманка.

З боку сечовидільної системи

• Дизурія, цистит, поліурія, зміна кольору сечі (в темний відтінок).

Інше

• Нейтропенія, лейкопенія, зміна електрокардіограми (зменшення зубця Т).

Протипоказання

• Гіперчутливість, лейкопенія, органічні ураження ЦНС (епілепсія), печінкова недостатність, вагітність у I триместрі, період лактації.

З обережністю

• вагітність у II-III триместрах, хронічна ниркова або печінкова недостатність.

Особливі вказівки

• У період лікування заборонено вживати етиловий спирт через можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції.
• Під час тривалої терапії рекомендується контролювати клінічний аналіз крові.
• При появі неврологічних симптомів — необхідно припинити застосування.
• Може змінювати колір сечі на темний — не є патологією.
• Після терапії рекомендується провести контрольні обстеження для визначення лікувального ефекту.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у дітей

Застосовується відповідно до режиму дозування, враховуючи вік та масу тіла. Не рекомендується застосовувати у дітей молодше 2 років без рекомендації лікаря.