Метформін — пероральний гіпоглікемічний препарат для лікування цукрового діабету 2 типу

Метформін — це лікарський засіб, що належить до групи бигуанідів, застосовується для контролю рівня глюкози у крові у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом 2 типу. Його застосовують як монотерапію або у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами та інсуліном. Препарат сприяє зниженню рівня глюкози в крові, покращує чутливість тканин до інсуліну, сприяє зниженню маси тіла та має позитивний вплив на метаболічні процеси.

Форма випуску

Таблетки білого або майже білого кольору, овальної форми, двояковипуклі, з рискою з однієї сторони. В наявності у вигляді таблеток по 850 мг. В упаковках по 10, 60 або 120 таблеток у контурних ячейкових упаковках, а також у полімірних банках різної кількості (від 20 до 120 таблеток).

Опис

Клініко-фармакологічні групи

• АТХ код: A10BA02
• Група: пероральні гіпоглікемічні препарати
• Фармакотерапевтична група: гіпоглікемічні засоби для перорального застосування, група бигуанідів

Фармакологічна дія

Метформін — це пероральний гіпоглікемічний препарат, що належить до групи бигуанідів. Механізм його дії ґрунтується на здатності пригнічувати глюконеогенез у печінці, а також зменшувати утворення вільних жирних кислот і окислення жирів. Препарат підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та покращує утилизацію глюкози клітинами. Він не впливає на рівень інсуліну у крові, але змінює його фармакодинаміку, знижуючи співвідношення зв’язаного інсуліну до вільного та підвищуючи співвідношення інсуліну до проінсуліну. Метформін стимулює синтез глікогену, активуючи глікогенсинтетазу, і збільшує транспорт глюкози через мембрани клітин. Також зменшує всмоктування глюкози у кишечнику та сприяє зниженню рівнів тригліцеридів, ЛПНП та ЛПОНП. Поліпшує фібринолітичні властивості крові, сприяє стабілізації маси тіла або її невеликому зниженню при тривалому застосуванні.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у дорослих та дітей з 10 років і старше, при неефективності дієти та фізичних навантажень.
• В якості монотерапії або у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном.
• При ожирінні у пацієнтів для зниження рівня глюкози та покращення обміну речовин.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймають внутрішньо під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Дозу та частоту прийому визначає лікар відповідно до індивідуальної схеми терапії, віку пацієнта та характеру захворювання. Початкова доза зазвичай становить 850 мг один раз на добу, з подальшим поступовим збільшенням до досягнення цільового рівня глюкози у крові. Максимальна добова доза — 3000 мг, розподілена на 2-3 прийоми.

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з сульфонілсечовиною, інсуліном, акарбозою, саліцилатами, інгібіторами МАО, окситетрацикліном, інгібіторами АПФ, клофібратом, циклофосфамідом можливе посилення гіпоглікемічної дії метформіну. Водночас з ГКС, гормональними контрацептивами, даназолом, епінефріном, глюкагоном, тиреоїдними гормонами, фенотиазиновими препаратами, тіазидними діуретиками та ніацином — зменшується його ефективність. Важливо враховувати ризик лактат-ацидозу при застосуванні йодсодержащих контрастних речовин, що може спричинити гостре порушення функції нирок. Також слід бути обережними при застосуванні циметидина, петльових діуретиків, етанолу та інших речовин, що впливають на функцію нирок або метаболізм глюкози.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дослідження щодо безпеки метформіну при вагітності не проводились. Його застосування можливо лише у випадках крайньої необхідності, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Метформін проникає через плаценту, тому його застосування під час вагітності слід здійснювати під суворим контролем лікаря. Під час годування груддю препарат у невеликих кількостях виділяється у грудне молоко, але побічних ефектів у новонароджених не зафіксовано. Однак через обмежені дані застосування метформіну у цей період не рекомендується без консультації з лікарем.

Побічні дії

• З боку травної системи: можливі нудота, блювота, діарея, метеоризм, дискомфорт у животі. В рідкісних випадках — порушення функції печінки, гепатит, що зникнуть після припинення терапії.
• З боку обміну речовин: дуже рідко — лактат-ацидоз, що потребує негайної відміни препарату.
• З боку системи кровотворення: рідко — порушення всмоктування вітаміну B12.

Протипоказання до застосування

• Острий або хронічний метаболічний ацидоз, діабетичний кетоацидоз, кома та прекома.
• Порушення функції нирок (КК менше 60 мл/хв).
• Обезводження, важкі інфекції, гіпоглікемічний шок.
• Тяжкі захворювання серця, легенів, судин, що супроводжуються гіпоксією.
• Використання йодсодержащих контрастних речовин для діагностики.
• Остра алкогольна інтоксикація, хронічний алкоголізм.
• Індивідуальна підвищена чутливість до метформіну.

Особливі зауваження

Не рекомендується застосовувати препарат під час інфекцій, травм, хірургічних втручань, у період гострих захворювань, що можуть спричинити дегідратацію. Перед операціями та протягом 48 годин після них слід припинити терапію. У літніх пацієнтів можливе порушення функції нирок, тому потрібно контролювати її стан. Важливо уникати вживання алкоголю, оскільки це підвищує ризик розвитку лактат-ацидозу. Пацієнтам з порушеннями ниркової функції, зокрема у старшому віці, терапію слід проводити з обережністю під лікарським контролем.

Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказаний при виражених порушеннях функції нирок (КК менше 60 мл/хв). Перед початком терапії необхідно визначити функцію нирок, а у процесі — регулярно контролювати її стан. При зниженні функції нирок слід припинити застосування препарату.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний при виражених порушеннях функції печінки через підвищений ризик розвитку лактат-ацидозу.

Застосування у літніх пацієнтів

У пацієнтів старше 60 років застосування метформіну слід проводити з обережністю, оскільки підвищений ризик розвитку молочнокислого ацидозу. Необхідний регулярний контроль функції нирок та стану здоров’я.

Нозологія (коди МКБ)

E11 — Цукровий діабет 2 типу

Власник реєстраційного посвідчення та виробник

Власник реєстраційного посвідчення: ATOLL OOO (Росія). Виробник: OZON OOO (Росія).