Інструкція з застосування лікарського засобу Меркаптопурин

Меркаптопурин є антиметаболітом та противоопухолевим препаратом, який застосовується для лікування різних видів лейкозів та інших злоякісних новоутворень. Його дія базується на пригніченні синтезу пуринових основ у клітинах, що призводить до цитотоксичного ефекту і зупинки мітозу в швидкорозвиваючихся клітинах.

Форма випуску

Таблетки по 50 мг, у пачках або флаконах, що містять по 25 або 50 таблеток. Таблетки мають циліндричну форму, забарвлення — бежево-рожева, із царапним покриттям для полегшення проковтування.

Опис та хімічний склад

Основною діючою речовиною є меркаптопурин. Це синтетичний антиметаболіт, структурно подібний до пуринових основ гуаніну та гипоксантину, що конкуренційно пригнічує ферменти синтезу пуринових нуклеотидів у клітинах.

Клініко-фармакологічні групи

Фармакологічна дія

Меркаптопурин виконує протипухлинну та імунодепресивну функцію. Він є конкурентним антагоністом пуринових основ, змагається з гипоксантином і гуаніном за фермент гипоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансферазу, що є ключовим у синтезі пуринових нуклеотидів. Трансформується у меркаптопуринфосфорибозил, який під впливом тиопуринметилтрансферази перетворюється у метилмеркаптопурин. Внаслідок цього пригнічується синтез пуринових рибонуклеотидів, що призводить до зупинки клітинного циклу у фазі S, особливо у швидко пролиферуючих клітинах кісткового мозку і пухлинах, що сприяє їхньому зменшенню та цитотоксичному ефекту.

Показання до застосування

• Острый лімфобластний лейкоз
• Острый мієлолейкоз
• Хронічний мієлолейкоз — для індукції ремісії та підтримуючої терапії

Спосіб застосування, курс і дозування

Індивідуально встановлюється залежно від показань, стадії захворювання, стану кровотворної системи та схеми терапії. Меркаптопурин може застосовуватися як у монотерапії, так і у комбінації з іншими цитостатиками. Дозу та тривалість лікування визначає лікар, враховуючи препарати-сумісники та їх дозування.

• Загальні рекомендації: Доза зазвичай становить 2-5 мг/кг/день, розподілена на кілька прийомів.
• Курс лікування: визначається індивідуально, залежно від реакції клініки та лабораторних показників.

Лікарські взаємодії

При спільному застосуванні з препаратами, що блокують канальцеву секрецію (пробенецид, сульфінпіразон, колхіцин), зростає ризик нефропатії. Винкристин і метотрексат підвищують активність і токсичність меркаптопурину. Аллопуринол і азатиоприн знижують метаболізм препарату за рахунок інгібування ксантиноксидази. Меркаптопурин підсилює дію непрямих антикоагулянтів, збільшуючи ризик кровотеч. Також можливе посилення побічних ефектів при застосуванні з цитостатиками, променевою терапією, а також з препаратами, що пригнічують імунітет.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Протипоказаний до застосування під час вагітності та в період лактації через ризик тератогенних ефектів і негативного впливу на дитину.

Побічні дії

З боку кровотворної системи: дуже часто — лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
З боку імунної системи: рідко — реакції підвищеної чутливості (артралгія, шкірна висипка, лихоманка, набряки обличчя).
З боку травної системи: часто — нудота, блювання, анорексія, внутрішньопечінковий холестаз, гепатотоксичність, іноді — виразки слизової рота, діарея, панкреатит, гепатонекроз; дуже рідко — виразки кишечника.
З боку шкіри: рідко — алопеція.
З боку репродуктивної системи: дуже рідко — тимчасова олігоспермія.
Інші побічні ефекти включають зниження імунітету, вторинні інфекції, гиперпігментацію шкіри, гіперурикемію та нефропатію через лізис пухлини, а також можливість розвитку вторинних лейкемій, мієлодисплазій і гепатолієнальної Т-клітинної лімфоми при використанні у комбінації з антагоністами фактора некрозу пухлини.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до меркаптопурину
• Вагітність та період годування груддю

З обережністю: порушення функції кісткового мозку, гострі вірусні, грибкові або бактеріальні інфекції, печінкова або ниркова недостатність, гіперурикемія, подагра, уратний нефролітіаз, вік до 2 років.

Особливі вказівки

Меркаптопурин застосовують під наглядом досвідчених лікарів із контролем лабораторних показників крові та функцій печінки. Необхідно регулярно моніторити рівень лейкоцитів, тромбоцитів, функцію печінки та рівень мочевини кислоти. У разі появи ознак гепатотоксичності або мієпії препарат слід припинити. Враховуйте можливий розвиток вторинних пухлин або нефропатії. Пацієнти з дефіцитом ферменту ТПМТ (тиопуринметилтрансферази) мають підвищений ризик швидкої та тяжкої побічної реакції.

Застосування у особливих групах пацієнтів

• При порушеннях функції нирок: необхідна корекція дозування та ретельний контроль стану нирок.
• При порушеннях функції печінки: застосування з обережністю, корекція режиму дозування.
• У літніх пацієнтів: слід контролювати функцію печінки та нирок, зменшувати дозу за потреби.
• У дітей: застосовують з обережністю у віці до 2 років, під наглядом лікаря.

Нозології (коди МКБ)

Власник реєстраційного посвідчення

Зареєстровано компанією BELMEDPREPARATY RUP (Республіка Білорусь).