Медиксикам раствор для инъекций 15мг/1.5мл №5

Опис Медіксікам розчин для ін'єкцій 15мг / 1.5мл №5

склад
діюча речовина: мелоксикам;
1 ампула містить 15 мг мелоксикаму;
Допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтого з зеленим відтінком кольору, практично вільний від частинок.
фармакологічна група
Нестероїдні протизапальні засоби. Мелоксикам.
Код АТС М01А С06.
Фармакологічні властивості
Фармакологічні.
Медіксікам - це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) класу еноліевоі кислоти, має протизапальну, аналгетичну та антипіретичний ефекти.
Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм дії для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Мелоксикам повністю абсорбується після ін'єкції. Відносна біодоступність порівняно з такою при пероральному застосуванні майже 100%. Тому коригувати дозу при переході від внутрішньом'язового до перорального шляху застосування не потрібно. Після ін'єкції 15 мг максимальна концентрація в плазмі крові становить близько 1,6-1,8 мкг / мл і досягається за 1-6 годин.
Розподіл. Мелоксикам дуже сильно зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном (99%). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, де його концентрація наполовину менше, ніж в плазмі крові. Обсяг розподілу низький, в середньому 11 л після внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення, і показує індивідуальні відхилення в межах 7-20%. Обсяг розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (від 7,5 до 15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом відхилення в межах від 11 до 32%.
Метаболізм. Мелоксикам підлягає екстенсивної біотрансформації в печінці.
У сечі було ідентифіковано чотири різних метаболіти мелоксикаму, що є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% дози), формується шляхом окислення проміжного метаболіту - 5'-гідроксіметілмелоксікаму, також виділяється в меншій мірі (9% дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль в процесі метаболізму, тоді як CYP ЗА4 ізоензими відіграють меншу роль. Активність пероксидази, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять 16% і 4% призначеної дози відповідно.
Виведення. Виведення мелоксикаму відбувається в основному у вигляді метаболітів в рівних частинах з сечею та калом. Менше 5% добової дози виділяється в незміненому вигляді з калом, незначна кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення становить від 13 до 25 годин в залежності від способу застосування (прийому, внутрішньом'язового або внутрішньовенного). Кліренс - близько 7-12 мл / хв після одноразового прийому дози, внутрішньовенного або ректального застосування.
Лінійність дози. Мелоксикам виявив лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15 мг після прийому і внутрішньом'язового застосування.
Особливі групи хворих.
Пацієнти з печінковою / нирковою недостатністю. Печінкова і ниркова недостатність легкого та середнього ступеня суттєво не впливає на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірним ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Знижений зв'язування з білками плазми крові спостерігалося у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю. При термінальної ниркової недостатності збільшення об'єму розподілу може привести до збільшення концентрації вільного мелоксикаму. Не слід перевищувати добову дозу 7,5 мг (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).
Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри подібні у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнток похилого віку жіночої статі значення AUC вище і період напіввиведення довший в порівнянні з відповідними показниками у молодих добровольців обох статей. Середній кліренс плазми в рівноважному стані у пацієнтів похилого віку був дещо нижчим, ніж у молодих добровольців.
показання
Короткочасне симптоматичне лікування гострого нападу ревматоїдного артриту і анкилозирующего спондилита, коли пероральний і ректальний шляху застосування не можуть бути застосовані.
Протипоказання
III триместрі вагітності (див. Розділ «Застосування в період вагітності або годування груддю»);
вік пацієнта до 18 років;
гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу, або до активних речовин з подібною дією, таких як нестероїдні протизапальні засоби, аспірин. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому аспірину або інших нестероїдних протизапальних засобів;
шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з попередньою терапією НПЗП в анамнезі
активна або рецидивуючий виразка / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі)
тяжка печінкова недостатність
тяжка ниркова недостатність, без застосування діалізу;
шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
розлади гемостазу або одночасне застосування антикоагулянтів (протипоказання, пов'язані з шляхом застосування)
тяжка серцева недостатність
лікування ПЕРІОПЕРАЦІЙНОЇ болю при коронарного шунтування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Дослідження щодо взаємодії проводились тільки за участю дорослих.
Фармакодинамічні взаємодії.
Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) і ацетилсаліцилова кислота ≥ 3 г / сут. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП (див. Розділ «Особливості застосування»), включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 1 г разова доза або ≥ 3 г загальна добова доза).
Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами вимагає обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок в шлунково-кишковому тракті.
Антикоагулянти або гепарин, який застосовується в геріатричної практиці або терапевтичних дозах. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. Розділ «Особливості застосування»). Не рекомендується одночасне застосування НПЗП та антикоагулянтів або гепарину в геріатричної практиці або в терапевтичних дозах (див. Розділ «Особливості застосування»).
В інших випадках застосування гепарину необхідна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль МНО (міжнародного нормалізованого відношення), якщо доведена неможливість уникнути даної комбінації.
Тромболітичні і антиагрегаційні лікарські засоби. Підвищений ризик кровотеч шляхом пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Діуретики, інгібітори АПФ і антагоністи ангіотензину II. НПЗП можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (у зневоднених пацієнтів або у пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II і лікарських засобів, що пригнічують ЦОГ, може привести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність , звичайно є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати функцію нирок після початку спільної терапії і періодично в подальшому (див. Розділ «Особливості застосування»).
Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад бета-адреноблокатори). Як і при застосуванні ніжчезазначенніх лікарських засобів, можливе зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів з судинорозширювальний ефект).
Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичность інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗП шляхом медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати функцію нирок. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів похилого віку.
Внутрішньоматкові засоби контрацепції. НПЗП знижують ефективність внутрішньоматкових протизаплідних засобів. Раніше повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при застосуванні НПЗП, але це вимагає подальшого підтвердження
Фармакокінетична взаємодія вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.
Літій. Є дані про НПЗП, які підвищують концентрацію літію в плазмі крові (шляхом зниження ниркової екскреції літію), що може досягти токсичних величин. Одночасне застосування літію і НПЗП не рекомендується (див. Розділ «Особливості застосування»). Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію в плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.
Метотрексат. НПЗП можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію в плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутнє застосовувати НПЗП пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг / тиждень) (див. Розділ «Особливості застосування»). Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які приймають низьку дозу метотрексату, в т. Ч У пацієнтів з порушеною функцією нирок. У разі якщо потрібно комбіноване лікування, необхідно контролювати показники аналізу крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності у випадку, якщо прийом НПЗП і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися і посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг / тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗП (див. Вище) (див. Розділ «Побічні реакції»).
Фармакокінетична взаємодія вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.
Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму шляхом порушення внутрішньопечінкового циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50% і період напіввиведення знижується до 13 ± 3:00. Ця взаємодія є клінічно значущим.
Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.
особливості застосування
Побічні реакції можуть бути мінімізовані застосуванням найменшої ефективної дози протягом найкоротшого терміну лікування, необхідних для контролю симптомів (див. Розділ «Спосіб застосування та дози» та інформацію про шлунково-кишкових і серцево-судинних ризиків нижче).
Рекомендовану максимальну добову дозу можна перевищувати при недостатньому терапевтичного ефекту, також не слід застосовувати додатково НПЗП, так як це може підвищити токсичність, тоді як терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Мелоксикам не слід застосовувати для лікування пацієнтів, які потребують полегшення гострого болю.
При відсутності поліпшення після декількох днів клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.
Слід звернути увагу на езофагіт, гастрит і / або виразку в анамнезі з метою забезпечення їх повного видужання перед початком терапії мелоксикамом. Слід регулярно виявляти увагу до можливого прояву рецидиву у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом, і пацієнтів з такими випадками в анамнезі.
Шлунково-кишкові порушення.
Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути в будь-який час в процесі лікування за наявності чи без попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.
Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при підвищенні дози НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією (див. Розділ «Протипоказання»), і у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам слід починати з найменшої ефективної дози. Для таких пацієнтів слід розглянути комбіновану терапію з захисними лікарськими засобами (такими як місопростол або інгібітори протонної помпи), а також для пацієнтів, які потребують спільного застосування низької дози аспірину або інших лікарських засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики (див. Інформацію, наведену нижче, і розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Пацієнтам з шлунково-кишковим токсичністю в анамнезі, особливо у пацієнтів похилого віку, слід повідомляти про всі незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах лікування.
Слід проявляти обережність по відношенню до пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби, які можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, зокрема гепарин, як радикальну терапію або в геріатричної практиці, антикоагулянти, такі як варфарин або інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 1 г разова доза або ≥ 3 г загальна добова доза) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій твій »).
При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які застосовують мелоксикам, слід відмінити лікування.
НПЗП слід з обережністю застосовувати пацієнтам з шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися (див. Розділ «Побічні реакції»).
З боку печінки.
До 15% пацієнтів, що приймають НПЗП (включаючи Медіксікам), можуть мати підвищені значення одного або більше печінкових тестів. Такі лабораторні відхилення можуть прогресувати, можуть залишатися незмінними або можуть бути тимчасовими при продовженні лікування. Істотне підвищення АЛТ або АСТ (приблизно в три і більше разів вище норми) були відзначені у 1% пацієнтів під час клінічних випробувань з НПЗП. Крім цього, протягом клінічних випробувань з НПЗП були звітування рідкісні випадки печінкової реакції, включаючи жовтяницю і блискавичний летальний гепатит, некроз печінки і печінкової недостатності, деякі з них з летальним результатом.
Пацієнтів з симптомами і / або ознаками печінкової дисфункції або з відхиленнями в результатах печінкових тестів потрібно оцінити з розвитку симптомів більш тяжкій печінковій недостатності протягом терапії Медіксікамом. Якщо клінічні ознаки і симптоми порівнянні з розвитком печінкових захворювань або якщо спостерігаються системні прояви захворювання (наприклад еозинофілія, висип тощо), то застосування Медіксікаму слід припинити.
Серцево-судинні порушення.
Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та / або із застійною серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня в анамнезі рекомендується ретельне спостереження, оскільки при терапії НПЗЗ спостерігалися затримка рідини і набряк.
Пацієнтам з факторами ризику рекомендується клінічне спостереження артеріального тиску на початку терапії, особливо на початку курсу лікування мелоксикамом.
Дані досліджень і епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні) може бути пов'язано з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт). Недостатньо даних для виключення такого ризику для мелоксикаму.
Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, периферійним артеріальним захворюванням і / або цереброваскулярні захворювання слід проводити терапію мелоксикамом тільки після ретельного обстеження. Подібне обстеження необхідно до початку тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, курців).
НПЗП можуть збільшити ризик серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть мати летальний результат. Збільшення ризику пов'язано з тривалістю застосування.Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань можуть мати підвищений ризик тромботичних ускладнень.
З боку шкіри.
При застосуванні НПЗП в дуже рідкісних випадках спостерігалися серйозні шкірні реакції, деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (див. Розділ «Побічні реакції»). Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігалося на початку лікування, при цьому в більшості випадків такі реакції з'являлися протягом першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або інших ознак гіперчутливості необхідно припинити застосування мелоксикаму.
Анафілактичні реакції.
Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, анафілактичні реакції можуть спостерігатися у пацієнтів без відомої реакції на Медіксікам. Медіксікам не слід застосовувати пацієнтам з аспириновой тріадою. Даний симптоматичний комплекс зустрічається у пацієнтів з астмою, в яких повідомлялося про риніти з або без назальних поліпів або в яких проявлявся важкий, потенційно летальний бронхоспазм після застосування аспірину або інших нестероїдних протизапальних засобів. Слід вжити заходів невідкладної допомоги при виявленні анафілактичніреакції.
Параметри печінки і нирок.
Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описані поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, білірубіну в сироватці крові або інших показників функції печінки, підвищення креатиніну в сироватці крові і азоту сечовини крові, а також інші відхилення лабораторних показників. У більшості випадків ці відхилення були незначні і мали тимчасовий характер. При значному або стійкому підтвердженні таких відхилень застосування мелоксикаму слід припинити і провести контрольні тести.
Функціональна ниркова недостатність.
НПЗП внаслідок пригнічення судинорозширювальної впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність шляхом зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним. На початку лікування або після збільшення дози рекомендується ретельне спостереження діурезу та функції нирок у пацієнтів з такими факторами ризику:
похилий вік;
одночасне застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину II, Сартана, діуретиками (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
гіповолемія (будь-якого генезу);
застійна серцева недостатність
ниркова недостатність
нефротичнийсиндром
Вовчаковий нефропатія;
тяжкий ступінь печінкової дисфункції (сироватковий альбумін
У рідкісних випадках НПЗП можуть призводити до інтерстиціальних нефриту, гломерулонефриту, ниркового медуллярного некрозу або нефротичного синдрому.
Доза мелоксикаму для пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, не повинен перевищувати 7,5 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня дозу можна не знижувати (кліренс креатиніну більше 25 мл / хв).
Затримка натрію, калію і води.
НПЗП можуть підсилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичний ефект діуретиків. Крім того, можливе зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). В результаті у чутливих пацієнтів можуть прискорюватися або загострюватися набряк, серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Тому пацієнтам з ризиком затримки натрію, калію і води рекомендується проведення клінічного моніторингу (див. Розділ «Спосіб застосування та дози» та «Протипоказання»).
Гіперкаліємія.
Гіперкаліємії може сприяти цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують калієм (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У таких випадках на регулярній основі потрібно проводити контроль рівня калію.
Застереження і заходи безпеки.
Побічні реакції часто гірше переносяться пацієнтами похилого віку, слабкими або ослабленими пацієнтами, які потребують ретельного нагляду. Як і при лікуванні іншими НПЗП, треба бути обережними щодо хворих літнього віку, у яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця. Пацієнти похилого віку мають високу частоту виникнення побічних реакцій до НПЗП, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорації, які можуть бути летальними (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).
Mелоксікам, як і будь-який інший НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, в місці ін'єкції може виникнути абсцес або некроз.
Застосування мелоксикаму може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення прийому мелоксикаму (див. Розділ «Застосування в період вагітності або годування груддю»).
Лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) в ампулу 1,5 мл, тобто по суті є вільним від натрію.
Маскування запалення і лихоманки.
Фармакологічна дія Медіксікаму, спрямована на зменшення лихоманки і запалення, може зменшити користь даних діагностики при визначенні ускладнень стосовно підозрюваного неінфекційного больового стану.
Лікування кортикостероїдами.
Медіксікам не може бути ймовірним заступником кортикостероїдів при лікуванні ГКС недостатності.
Гематологічні ефекти.
Анемія може спостерігатися у пацієнтів, які отримують нестероїдні протизапальні засоби, включаючи Медіксікам. Це може бути пов'язано із затримкою рідини, шлунково-кишковою кровотечею невідомого походження або макроскопічної кровотечею або повністю описаним впливом на еритропоез. Пацієнтам при тривалому лікуванні НПЗП, включаючи Медіксікам, слід контролювати гемоглобін або гематокрит, якщо наявні симптоми і ознаки анемії.
НПЗП гальмують агрегацію тромбоцитів і можуть показати збільшення часу кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від аспірину, їх вплив на функцію тромбоцитів кількісно менше, короткочасний і оборотний. Вимагають ретельного контролю пацієнти, яким судилося Медіксікам і в яких можливі побічні дії щодо змін у функції тромбоцитів, такі як розлади згортання крові, або пацієнти, які отримують антикоагулянти.
Застосування пацієнтам з наявною астмою.
Пацієнти з астмою можуть мати аспіріночутліву астмою. Застосування аспірину у пацієнтів з аспіріночутлівою астмою асоційоване з важким бронхоспазмом, який може бути летальним. У зв'язку з перехресною реакцією, включаючи бронхоспазм, між аспірином та іншими НПЗЗ Медіксікам не слід застосовувати пацієнтам, чутливим до аспірину, і слід обережно застосовувати пацієнтам з наявною астмою.
Застосування в період вагітності або годування груддю
Фертильность. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази / простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість скасування мелоксикама.
Вагітність. Придушення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та / або розвиток ембріона / плода. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити збільшення ризику викидня і розвитку пороків серця і гастрошизис після застосування інгібіторів синтезу простагландинів в ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1% до близько 1,5%. Вважається, що цей ризик підвищується зі збільшенням дози і тривалості лікування.
Під час I і II триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком крайньої необхідності. Якщо жінка, яка намагається завагітніти або протягом I і II триместру вагітності застосовує мелоксикам, дозування і тривалість лікування повинні бути найменшими.
В ході III триместрі вагітності все інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик:
серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією)
порушення роботи нирок, може розвинутися в ниркову недостатність з олігогідроамніон;
можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:
можливість продовження часу кровотечі, протіагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах
пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.
Тому мелоксикам протипоказаний на III триместру вагітності.
Годування грудьми. Хоча конкретних даних по Медіксікаму немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати в грудне молоко. Тому застосування не рекомендується жінкам, які годують груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами немає. Однак на основі фармакодинамічного профілю і побічних реакцій, що спостерігалися мелоксикам схильний не впливати або мати незначний вплив на зазначену діяльність. Однак пацієнтам, у яких спостерігалися порушення функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендується утримуватися від керування автомобілем або роботи з механізмами.
Спосіб застосування та дози
Внутрішньом'язове застосування.
Одна ін'єкція 15 мг 1 раз на добу.
НЕ перевищувати дозу 15 мг / добу.
Лікування повинно обмежуватися однією ін'єкцією на початку терапії з максимальною тривалістю до 2-3 днів в обґрунтованих виняткових випадках (наприклад, коли пероральний і ректальний шляху застосування неможливі). Побічні реакції можуть бути мінімізовані застосуванням найменшої ефективної дози протягом найкоротшого терміну лікування, необхідного для контролю симптомів (див. Розділ «Особливості застосування»).
Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні і його відповідь на лікування.
Особливі категорії пацієнтів.
Пацієнти похилого віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій.
Рекомендована доза для пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг на добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл) (див. Розділ «Особливості застосування»).
Ниркова недостатність.
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл).
Пацієнтам з помірною і середньої нирковою недостатністю (а саме пацієнтам з кліренсом креатиніну 25 мл / хв) зниження дози не потрібно. За пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу см. Розділ «Протипоказання».
Печінкова недостатність.
Пацієнтам з легким і середнім печінковою недостатністю зниження дози не потрібно. За пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю см. Розділ «Протипоказання».
Спосіб застосування.
Препарат слід вводити повільно, шляхом глибокої ін'єкції у верхній зовнішній квадрант сідниці, дотримуючись суворої асептичної техніки. У разі повторного введення рекомендується чергувати місце ін'єкції (ліву і праву сідниці). Перед ін'єкцією важливо перевірити, щоб вістря голки не знаходилося в посудині.
Ін'єкцію слід негайно припинити у разі сильного болю під час ін'єкції.
У разі протеза кульшового суглоба ін'єкцію слід зробити в іншу сідницю.
діти
Медіксікам не слід застосовувати для лікування пацієнтів у віці до 18 років.
Передозування
Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блювотою і епігастральній болем, які в цілому є оборотними при підтримуючої терапії. Можлива шлунково-кишкова кровотеча. Важке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, комі, судом, серцево-судинної недостатності і зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗП, також можливо при передозуванні.
При передозуванні НПЗП пацієнтам рекомендовані симптоматичні і підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорене виведення мелоксикаму з допомогою 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на день.
побічні реакції
Дані досліджень і епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні) може бути пов'язано з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт) (див. Розділ «Особливості застосування»).
Набряк, артеріальна гіпертензія і серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗП.
Більшість побічних ефектів, які спостерігаються шлунково-кишкового походження. Можлива виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів похилого віку (див. Розділ «Особливості застосування»). Після застосування спостерігалася нудота, блювота, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. Розділ «Особливості застосування»). З меншою частотою спостерігався гастрит.
Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
З боку системи крові та лімфатичної системи:
нечасто - анемія
рідко - відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.
Дуже рідко повідомлялося про випадки агранулоцитозу (див. Окремі серйозні і / або часті побічні реакції).
З боку імунної системи:
нечасто - алергічні реакції, інші ніж анафілактичні або анафілактоїдні;
невідомо - анафілактичний шок, анафілактична реакція, анафілактоїдні реакції, включаючи шок.
Психічні розлади:
рідко - зміна настрою, нічні кошмари;
невідомо - сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.
З боку нервової системи:
часто - головний біль;
нечасто - запаморочення, сонливість.
З боку органів зору:
рідко - порушення функції зору, нечіткість зору; кон'юнктивіт.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату:
нечасто - запаморочення
рідко - дзвін у вухах.
Кардіальні порушення:

• Форма выпуска Раствор для инъекций
• Классификация товара Лекарственные средства - общий режим
• АТС-Классификация M01A C06