Інструкція з застосування препарату Ліпрімар®
Загальна характеристика
Ліпрімар® — це лікарський препарат, що належить до групи гіполіпідемічних засобів, інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, який використовується для зниження рівня холестерину в крові та профілактики серцево-судинних захворювань. Активною речовиною є аторвастатин, синтетичний гіполіпідемічний агент, що зменшує синтез холестерину в печінці та сприяє підвищенню кількості рецепторів ЛПНП на поверхні клітин.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, різних дозувань:
- 10 мг — по 14, 28, 30, 35, 50, 56 або 100 штук у упаковці;
- 20 мг — по 14, 28, 30, 35, 50, 56 або 100 штук;
- 40 мг — по 14, 28, 30, 35, 50, 56 або 100 штук;
- 80 мг — по 14, 28, 30, 35, 50, 56 або 100 штук.
Опис
Таблетки мають білий колір, еліптичної форми, із гравіруванням «10» на одній стороні та «PD 155» — на іншій. Ядро таблеток на розломі має білий колір. Вони вкриті плівковою оболонкою, яка містить гіпромеллозу, макрогол, титан диоксид, тальк, эмульсію симетикона, а також трав’яний віск.
Класифікація та фармакотерапевтична група
| Код АТХ | C10AA05 |
|---|---|
| Клініко-фармакологічна група | Гіполіпідемічні засоби — інгібітори ГМГ-КоА редуктази |
| Діючі речовини | Аторвастатин |
Фармакологічна дія
Ліпрімар® — це селективний конкурентний інгібітор ферменту ГМГ-КоА редуктази, що відповідає за перетворення 3-гідроксі-3-метилглутарил-КоА у мевалонат — попередник стероїдів, у тому числі холестерину. Препарат знижує рівень загального холестерину, холестерину ЛПНП, аполіпопротеїну В, а також тригліцеридів у плазмі крові. Одночасно відбувається підвищення рівня холестерину ЛПВП, що сприяє покращенню профілю ліпідів крові.
Механізм дії полягає у пригніченні синтезу холестерину в печінці та збільшенні кількості рецепторів ЛПНП на поверхні клітин, що сприяє активнішому захопленню та руйнуванню ЛПНП з крові. Це веде до значного зниження концентрації холестерину та попереджає розвиток атеросклеротичних ускладнень.
Показання до застосування
- Гіперхолестеринемія: для зниження рівня загального холестерину, ХС-ЛПНП, апо-В та тригліцеридів у дорослих, підлітків та дітей від 10 років із первинною гіперхолестеринемією, включно з сімейною гіперхолестеринемією (гетерозиготною) або змішаною (типи IIa і IIb за класифікацією Фредриксона).
- Профілактика серцево-судинних захворювань: у дорослих з високим ризиком розвитку первинних серцево-судинних ускладнень, у тому числі при ІХС для зниження ризику інфаркту, інсульту та смертності.
- Вторинна профілактика: для зменшення ризику повторних серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з уже наявною ІХС або перенесеним інфарктом.
Спосіб застосування, курс і дозування
Ліпрімар® приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, один раз на добу. Перед початком терапії рекомендується дотримуватися дієти з зниженням рівня холестерину, а також займатися фізичною активністю та контролювати вагу.
Дозування підбирається індивідуально з урахуванням рівня ХС-ЛПНП, цілей терапії та відповіді організму. Початкова доза зазвичай становить 10 мг/добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 20, 40 або 80 мг/добу, залежно від відповіді, але не більше 80 мг/добу.
Контроль рівнів ліпідів слід проводити через 2-4 тижні після початку лікування або підвищення дози. Терапевтичний ефект зазвичай досягається через 2 тижні і максимальний — через 4 тижні. За необхідності дозу можна коригувати або поєднувати з іншими препаратами.
Передозування
Специфічного антидоту не існує. За перевищення рекомендованої дози можливе підвищення ризику побічних реакцій, зокрема міопатії та рабдомиолізу. У разі передозування слід провести симптоматичне лікування і контролювати стан пацієнта, зокрема функцію печінки та рівень креатинфосфокінази. Гемодіаліз неефективний через високу ступінь зв’язування препарату з білками крові.
Лікарські взаємодії
При одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (наприклад, еритроміцином, кларитроміцином, азолами) або з фібратами, никотиновою кислотою у високих дозах підвищується ризик міопатії та рабдомиолізу. Тому слід зменшити дозу аторвастатину і регулярно контролювати стан пацієнта.
З обережністю застосовують у комбінації з циклоспорином, телапревіром, ритонавіром, а також з іншими препаратами, що інгібують CYP3A4. При необхідності застосування таких комбінацій — рекомендується починати з мінімальної дози і знизити максимальну дозу аторвастатину.
Взаємодія з еритроміцином або кларитроміцином підвищує ризик побічних реакцій, тому потрібно ретельно контролювати стан пацієнта.
Протипоказання до застосування
- Гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату.
- Порушення функції печінки або підвищення рівня активних ферментів печінки більш ніж у 3 рази вище норми.
- Міопатії або рабдомиоліз при попередньому застосуванні.
- Вагітність і період годування груддю.
- Дитячий вік до 10 років.
Особливі вказівки
- Під час терапії необхідно регулярно контролювати функцію печінки та рівень креатинфосфокінази, особливо у разі появи м’язових болів або слабкості.
- У пацієнтів з ризиком розвитку міопатії або рабдомиолізу слід обережно застосовувати препарат, особливо у комбінації з іншими міопатогенними препаратами.
- Не слід застосовувати у пацієнтів з активною печінковою патологією або рівнем трансаміназ вище норми більш ніж у 3 рази.
Застосування при порушеннях функцій
При порушеннях функції печінки
Застосування Ліпрімар® при порушеннях функції печінки можливе лише за строгим медичним контролем і при стабільній функції печінки. Корекція дози не потрібна у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
При порушеннях функції нирок
Застосування препарату не вимагає корекції дози, оскільки фармакокінетика аторвастатину не змінюється при нирковій недостатності.
Застосування у пацієнтів похилого віку
У літніх пацієнтів терапія проводиться за стандартними рекомендаціями без необхідності корекції дози, оскільки дані про підвищену чутливість або ризик побічних реакцій відсутні.
Застосування у дітей
Препарат дозволено для застосування у дітей віком від 10 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією. Початкова доза становить 10 мг/добу, з можливістю її поступового підвищення залежно від клінічного ефекту та рівня ліпідів.
Класифікація за МКБ та показання
| МКБ-код | Захворювання |
|---|---|
| E78.0 | Гіперхолестеринемія |
| I20 | Ішемічна хвороба серця |
| I63 | Ішемічний інсульт |
Протипоказання до застосування
- Гіперчутливість до компонентів препарату;
- Активна патологія печінки або рівень трансаміназ у понад 3 рази вище норми;
- Міопатії або рабдомиоліз у минулому;
- Вагітність та період годування груддю;
- Дитячий вік до 10 років.
Курс і дози
Дозу підбирають індивідуально за результатами контролю рівня ХС-ЛПНП. Початкова доза — 10 мг/добу. За необхідності дозу можна збільшити до 20, 40 або 80 мг/добу. Максимальна доза — 80 мг/добу.
Контроль рівнів ліпідів слід проводити через 2-4 тижні після початку терапії або підвищення дози. Терапевтичний ефект досягається через 2 тижні і зберігається при тривалому застосуванні.
Реакція при передозуванні
Специфічного антидоту немає. За перевищення рекомендованої дози слід провести симптоматичне лікування, контролювати функцію печінки та рівень креатинфосфокінази. Гемодіаліз неефективний через високу зв’язуваність препарату з білками крові.
Лікарські взаємодії
Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, азоли) або з фібратами, високими дозами никотинової кислоти збільшує ризик міопатії та рабдомиолізу. Тому рекомендується зменшити дозу аторвастатину і регулярно контролювати стан пацієнта.
З обережністю застосовують у комбінації з циклоспорином, телапревіром, ритонавіром, а також з іншими препаратами, що інгібують CYP3A4. В разі необхідності — починати з мінімальної дози і знижувати максимальну дозу.
Протипоказання
- Гіперчутливість до компонентів;
- Порушення функції печінки або активне захворювання печінки;
- Міопатії або історія рабдомиолізу;
- Вагітність і період годування груддю;
- Дитячий вік до 10 років.
Особливі вказівки
- Регулярне моніторинг функції печінки та рівня креатинфосфокінази необхідний при тривалому застосуванні.
- У пацієнтів з підвищеним ризиком міопатії слід застосовувати з обережністю, особливо у разі комбінації з фібратами або эзетимібом.
- Застосування препарату у вагітних та годувальниць не рекомендується.