Ліндакса — це тверді желатинові капсули, з желтим корпусом і синьою кришечкою, з маркуванням "15". Зміст капсули — білий або майже білий порошок, що містить сибутраміну гидрохлорид моногідрат 15 мг. Вспомагальні речовини включають лактозу моногідрат, мікрокристалічну целюлозу, колоїдний діоксид кремнію безводний і магнію стеарат.
Склад капсульної оболонки: хіноліновий жовтий барвник, сонячний захід жовтий барвник, діоксид титану, желатин, чорнило чорне 1012 (шеллак, залізо оксид чорний, н-бутанол, етанол денатурований, соєвий лецитин, піноутворювач DC 1510). Кришечка капсули містить діоксид титану, індигокармін і желатин.
Код АТХ
Код
A08AA10
Назва
Сибутрамін
Клініко-фармакологічні групи
Препарат для лікування ожиріння центрального дії, засіб для зниження маси тіла.
Фармакологічна дія
Ліндакса є анорексигенним препаратом, що підсилює відчуття насичення. Внутрішньо він проявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних і вторинних амінів), що пригнічують зворотній захоплення моноамінів (серотоніну і норадреналіну). Це сприяє зниженню апетиту та підвищенню термогенезу.
Препарат впливає на центральну нервову систему, підвищуючи активність серотонінових 5НТ-рецепторів і адренорецепторів, що сприяє зниженню маси тіла. Також він опосередковано активує β3-адренорецептори, впливаючи на бурі жирові тканини.
Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів і не інгібують МАО, не мають значущого афінітету до більшості нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові, адренергічні, допамінові, холінорецептори, гістамінові Н1-рецептори, бензодіазепінові і NMDA-рецептори.
Показання до застосування
Аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) від 30 кг/м2 і вище.
Аліментарне ожиріння з ІМТ від 27 кг/м2, у пацієнтів з факторами ризику через надмірну масу тіла, такими як сахарний діабет типу 2 або дисліпопротеїнемія.
Спосіб застосування, режим і дози
Дозу визначає лікуючий лікар індивідуально, залежно від переносимості і клінічної ефективності. Препарат приймають один раз на добу, вранці, незалежно від прийому їжі (можна під час їжі або натще).
Початкова доза — 10 мг. При недостатній ефективності (зниження маси тіла менше ніж на 2 кг за 4 тижні), дозу можна збільшити до 15 мг.
Якщо після збільшення дози ефективність залишається низькою (зниження маси тіла менше ніж 2 кг за 4 тижні), лікування слід припинити. Терапію рекомендується тримати не більше 2 років.
Капсулу слід запивати невеликою кількістю води, цілком проковтуючи.
Передозування
Існує обмежена інформація щодо передозування сибутраміну. Специфічного антидоту не існує, симптоми можуть проявлятись у більш вираженій побічній дії. Лікування — симптоматичне, включає забезпечення дихання, спостереження за станом серцево-судинної системи, можливе застосування активованого вугілля, промивання шлунка. У разі підвищення артеріального тиску і тахікардії — застосування бета-адреноблокаторів. Форсований діурез і гемодіаліз не доведені як ефективні.
Лікарські взаємодії
При одночасному застосуванні з інгібіторами ферменту CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, тролеандоміцин, циклоспорин) підвищується концентрація метаболітів сибутраміну, що може спричинити підвищення частоти серцебиття і подовження інтервалу QT.
Застосування з рифампіцином, макролідами, фенитоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом і дексаметазоном може прискорювати метаболізм препарату.
При застосуванні з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (антидепресанти), препаратами для мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), сильнодіючими анальгетиками (пентазоцин, петідин, фентаніл), препаратами для кашлю (декстрометорфан) можливий розвиток серотонінового синдрому.
Ліки, що підвищують АТ і ЧСС, а також протикашльові та протиалергічні засоби, взаємодія з сибутрамін не досліджена достатньо.
Сибутрамін не впливає на ефективність пероральних контрацептивів і не підсилює дію алкоголю.
Застосування при вагітності та годуванні
Препарат протипоказаний у період вагітності та грудного вигодовування.
Побічні реакції
Побічні ефекти зазвичай виникають у перші 4 тижні лікування і з часом зменшуються. Вони мають зазвичай легкий або оборотний характер.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часті — безсоння; іноді — головний біль, запаморочення, тривожність, парестезії, зміна смаку.
З боку серцево-судинної системи: іноді — тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення АТ, вазодилатація.
З боку травної системи: часто — сухість у роті, втрата апетиту, запор; іноді — нудота.
Інші: іноді — підвищена пітливість, загострення геморою, алергічні реакції, зміни настрою.
Протипоказання до застосування
Органічна причина ожиріння
Тяжкі порушення харчування (анорексія, булімія)
Психічні захворювання
Синдром Жиль де ля Туретта
Вживання інгібіторів МАО або їх застосування протягом 2 тижнів до терапії
Інгібітори зворотного захоплення серотоніну, снотворні, препарати з триптофаном
Захворювання серцево-судинної системи, включаючи ІБС, декомпенсовану серцеву недостатність, пороки серця, ішемічну хворобу серця, тахікардію, аритмію
Дитячий і підлітковий вік до 18 років, старше 65 років
Підвищена чутливість до компонентів
Особливі вказівки
Ліндакса призначається тільки після малої ефективності немедикаментозних заходів (дієти і фізичних навантажень). Терапія має бути частиною комплексного підходу під контролем лікаря з досвідом лікування ожиріння. Необхідно контролювати рівень АТ і ЧСС у перші 2 місяці кожні 2 тижні, потім — щомісяця, особливо при наявності гіпертензії.
При підвищенні АТ понад 145/90 мм рт. слід припинити застосування препарату.
З обережністю призначаються при аритміях, хронічній серцевій недостатності, холелітіазі, артеріальній гіпертензії, неврологічних порушеннях, порушеннях функцій печінки і нирок легкого та середнього ступеня.
Уникати вживання алкоголю під час терапії.
Вплив на здатність керувати транспортом і механізмами
З огляду на вплив препарату на центральну нервову систему можливе зниження концентрації уваги і швидкості реакцій. Тому під час лікування рекомендується утриматися від водіння автотранспорту та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Застосування при порушеннях функцій
При порушеннях функцій нирок
Препарат протипоказаний при тяжких порушеннях функцій нирок. При легких і середніх порушеннях — застосовувати з обережністю під контролем лікаря.
При порушеннях функцій печінки
Протипоказаний при тяжких порушеннях функцій печінки. При легких і середніх — з обережністю під контролем лікаря.
