Форма випуску та опис
Препарат Лейковорин-ЛЭНС являє собою ліофілізований порошок для приготування розчину для внутрішньовенного (в/в) та внутрішньом'язового (в/м) введення. В упаковці міститься 5 флаконів з по 25 мг активної речовини у кожному, разом з розчинником у вигляді розчину натрію хлориду 0,9% по 2 мл. Флакони розміщені у картонній коробці для зручності та збереження.
Коди АТХ
| Код АТХ | V03AF03 |
|---|
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
- Антидот-антагоніст фолінової кислоти
- Вітамін — зниження токсичності цитостатичної терапії
Діюча речовина
Кальція фолінат — активний метаболіт фолінової кислоти, що використовується для зменшення токсичних ефектів цитостатиків та для лікування фолієвої недостатності.
Фармако-терапевтична група
Вітамін — зниження токсичності цитостатиків
Фармакологічна дія
Кальція фолінат є антагоністом фолінової кислоти. Він сприяє відновленню біосинтезу нуклеїнових кислот і зменшує токсичні ефекти антагоністів фолійової кислоти (наприклад, метотрексату). Це дозволяє зменшити токсичність та підтримати лікувальний процес при терапії цитостатичними препаратами. Крім того, препарат заповнює дефіцит фолатів у організмі, сприяючи нормалізації функцій клітин.
Показання до застосування
- Профілактика та лікування токсичного впливу високодозового метотрексату
- Передозування антагоністів фолінової кислоти
- Лікування мегалобластної анемії, обумовленої дефіцитом фолатів
- Паліативна терапія раку товстої та прямої кишки в комбінації з фторурацилом
Спосіб застосування, курс і дози
Дозування кальція фолінату визначається індивідуально, залежно від рівня метотрексату у крові та функціонального стану нирок. Після високодозової внутрішньовенної інфузії метотрексату (12-15 г/м2 через 4 години), рекомендується контролювати рівень метотрексату та креатиніну в плазмі. При нормальному виведенні метотрексату (рівень приблизно 10 мкМ через 24 години, ≤1 мкМ через 48 годин, ≤0,2 мкМ через 72 години) застосовують кальція фолінат у дозі 15 мг (приблизно 10 мг/м2) внутрішньо, в/в або в/м кожні 6 годин протягом 60 годин, починаючи з 24 години після початку введення цитостатиків. При уповільненому виведенні метотрексату (рівень вище 0,2 мкМ через 72 години або 0,05 мкМ через 96 годин) застосовують препарат до досягнення рівня метотрексату нижче 0,05 мкМ. У випадках дуже високих рівнів (50 мкМ і більше через 24 години, або підвищення креатиніну на 100% і більше) вводять 150 мг кальція фолінату в/в кожні 3 години до зниження рівня метотрексату нижче 1 мкМ, а потім — по 15 мг кожні 3 години до зниження рівня у крові. Обов’язково проводити гідратацію та введення натрію бікарбонату для профілактики ускладнень з нирками.
Лекарське взаємодія
- Кальція фолінат зменшує терапевтичну та токсичну дію антагоністів фолійової кислоти.
- Високі дози можуть знижувати ефективність протисудомних препаратів (фенобарбітал, фенитоїн, прімідон), збільшуючи ризик судом.
- Посилює дію фторурацилу, що може підвищити токсичність з боку шлунково-кишкового тракту.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При необхідності застосування кальція фолінату вагітним слід ретельно оцінити співвідношення потенційної користі для матері та ризиків для плода. У період лактації застосовувати препарат рекомендується після припинення годування груддю.
Побічні дії
- З боку травної системи: нудота, блювання (при пероральному застосуванні — рекомендовано парентеральне введення)
- Алергічні реакції: кропив’янка, анафілактичний шок
Протипоказання до застосування
- Мегалобластна анемія, спричинена дефіцитом вітаміну B12
- Підвищена чутливість до кальція фолінату
Особливі вказівки
Перед початком і під час лікування необхідно контролювати функцію нирок та pH сечі. У разі випадкової передозування метотрексату слід одразу розпочати застосування кальція фолінату. При застосуванні у дітей слід враховувати можливість підвищення частоти судомних нападів через зниження ефективності протисудомних препаратів, тому потрібно ретельно контролювати стан дитини.
Застосування при порушеннях функції нирок
Препарат застосовують з обережністю, контролюючи функцію нирок та pH сечі. У разі необхідності — коригувати дозування та режим проведення терапії.
Застосування у дітей
Дітям препарат застосовують з урахуванням особливостей їхньої фізіології. Необхідний ретельний контроль за можливими судомами та іншими побічними реакціями.
Нозології (коди МКБ)
- C18 — Злоякісне новоутворення ободової кишки
- C19 — Злоякісне новоутворення сигмовидної кишки
- C20 — Злоякісне новоутворення прямої кишки
- D52 — Фолієводефіцитна анемія
- T45.1 — Отруєння противоопухолевими та імуносупресивними препаратами
- Y43.1 — Противоопухолеві антиметаболіти
- Z51.5 — Паліативна допомога
Власник реєстраційного посвідчення
ТОВ «Верофарм»
Протипоказання та попередження
Перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з фахівцем, оскільки існують протипоказання та особливі умови використання, зокрема при порушеннях функції нирок або при високих рівнях метотрексату у крові.