Інструкція для медичного застосування препарату Ленуксин®

Даний документ містить докладну інформацію про лікарський засіб Ленуксин®, його склад, фармакологічні властивості, показання до застосування, дозування, протипоказання, можливі побічні ефекти та інші важливі рекомендації для безпечного застосування.

Форма випуску

Лекарський засіб представлений у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. Таблетки мають круглу форму, двояковипуклі, з гравіровкою "N54" на одній стороні та рискою на іншій. В одній таблетці міститься:

• эсциталопрам оксалат — 12,775 мг, що відповідає эсциталопраму — 10 мг

Вспомогичні речовини включають целюлозу мікрокристалічну, кроскармеллозу натрію, тальк, силікат магнію, а також компоненти оболонки: гіпромеллозу, титану діоксид, лактозу моногідрат, макрогол 3350, гліцерол триацетат.

Коди АТХ та фармакологічна група

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати лікарський засіб у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 2 роки. Після закінчення терміну придатності застосування заборонено.

Фармакологічна дія

Эсциталопрам є високоселективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СИОЗС). Він має високу аффінність до первинного місця зв'язування транспортера серотоніну, що сприяє більш повному і тривалому інгібуванню зворотного захоплення серотоніну в нервовій системі.

Додатково, эсциталопрам зв'язується з аллостеричним сайтом білка-транспортера, що підсилює його ефект. Препарат майже не має афінності до серотонінових 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторів, дофамінових D1- і D2-рецепторів, а також до адренорецепторів, гистамінових H1, м-холінорецепторів, бензодіазепінових та опіоїдних рецепторів, що зменшує ризик розвитку небажаних ефектів, характерних для неспецифічних антидепресантів.

Показання до застосування

• Депресивні епізоди будь-якої тяжкості
• Панічні розлади з або без агорафобії
• Обсесивно-компульсивне розлад (ОКР)

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат приймати внутрішньо, один раз на добу, незалежно від прийому їжі. Дозування залежить від діагнозу та індивідуальної реакції пацієнта.

Депресивні епізоди

• Зазвичай початкова доза — 10 мг один раз на добу.
• За необхідності дозу можна збільшити до максимуму — 20 мг на добу.
• Ефект зазвичай проявляється через 2-4 тижні терапії.
• Після досягнення клінічного поліпшення рекомендується продовжувати терапію принаймні 6 місяців для закріплення результату.

Панічні розлади

• Початкова доза — 5 мг/добу протягом першого тижня.
• Згодом дозу збільшують до 10 мг/добу.
• Максимальна — 20 мг/добу.
• Терапія триває кілька місяців, ефект досягається приблизно через 3 місяці.

Обсесивно-компульсивне розлад (ОКР)

• Зазвичай починають із 10 мг/добу.
• За потреби дозу можна підвищити до 20 мг/добу.
• Тривалість курсу — не менше 6 місяців, для профілактики рецидивів рекомендується тривале лікування (не менше 1 року).

Особливості застосування у різних групах пацієнтів

• Пожилі пацієнти (старше 65 років): рекомендовано починати з половинної дози — 5 мг/добу, максимальна — 10 мг/добу.
• Діти та підлітки до 18 років: застосування не рекомендується через недостатню безпеку та ефективність.
• При порушеннях функцій нирок: у легких та середніх формах корекція дози не потрібна. У важких випадках — з обережністю.
• При порушеннях функцій печінки: початкова доза становить 5 мг/добу, з подальшим збільшенням до 10 мг/добу за потреби.

Зняття препарату

При припиненні терапії дози слід знижувати поступово протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути синдрома відміни.

Передозування

Дані про передозування эсциталопрамом обмежені. В основному симптоми — з боку центральної нервової системи (запаморочення, тремор, збудження, у рідкісних випадках — серотоніновий синдром, судоми, ком), з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота), серцево-судинної системи (гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT), а також порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатриємія).

Лікування — симптоматичне, підтримуюче. Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів, забезпечити кисень, провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля. Специфічного антидоту немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Для уникнення потенційно небезпечних реакцій застосування Ленуксин® з іншими препаратами слід узгоджувати з лікарем.

Фармакодинамічні взаємодії

• Неселективні необоротні інгібітори МАО: заборонено одночасне застосування. Між завершенням прийому МАО і початком Ленуксин® повинно пройти не менше 14 днів.
• Обратимі інгібітори МАО-А (моклобемід): застосування можливе з обережністю, під контролем лікаря, з перервою не менше 24 годин.
• Обратимі інгібітори МАО (линезолід): не рекомендується, оскільки існує ризик серотонінового синдрому.
• Небезпечні комбінації: препарати, що подовжують інтервал QT (деякі антиаритміки, нейролептики, антибіотики), серотонінергічні засоби (трамадол, суматриптан), препарати, що знижують поріг судомної готовності, — застосовувати з обережністю або уникати.
• Кровозупинні препарати: можливе підвищення ризику кровотечі при одночасному застосуванні з антикоагулянтами або НПЗП.

Фармакокінетичні взаємодії

• Прийом ингибиторів CYP2C19 (омепразол, эзомепразол) може підвищувати концентрацію эсциталопраму в плазмі крові.
• Застосування з циметидином або флоксацинами також може збільшувати рівень препарату.
• Эсциталопрам є інгібітором CYP2D6, що може підвищувати рівень препаратів-метаболітів, що використовуються з цим ферментом.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Дані щодо безпеки застосування эсциталопраму під час вагітності обмежені. Доклінічні дослідження вказують на можливу репродуктивну токсичність. Препарат призначають тільки у випадках крайньої необхідності, з оцінкою співвідношення користі та ризику.

На пізніх термінах вагітності можливе виникнення у новонароджених симптомів «відміни» або серотонінового синдрому: порушення дихання, судоми, гіпотонія, збудження, порушення терморегуляції, проблеми з годуванням.

Годування груддю

Эсциталопрам проникає у грудне молоко, тому застосування під час годування рекомендується з обережністю або відмовитися від годування на період лікування.

Побічні дії

• З боку нервової системи: головокруження, тремор, безсоння, сонливість, головний біль, збудження, судоми (рідко).
• З боку травної системи: нудота, блювота, діарея, сухість у роті.
• Серцево-судинна система: тахікардія, подовження інтервалу QT, аритмії (рідко).
• Алергічні реакції: висипання, свербіж, набряки.
• Інші: підвищена пітливість, зниження апетиту, зміни ваги.

При появі будь-яких несприятливих реакцій слід повідомити лікаря.

Протипоказання до застосування

• Підвищена чутливість до активної або допоміжної речовини.
• Порушення функції печінки у важких формах.
• Порушення електролітного балансу, що може підвищувати ризик аритмій.
• Одночасне застосування з неселективними необоротними інгібіторами МАО.
• Діти та підлітки до 18 років — через недостатність даних щодо безпеки.

Особливі вказівки

• Не слід швидко припиняти застосування, щоб уникнути синдрома відміни.
• Під час лікування слід контролювати стан пацієнта, особливо у перші кілька тижнів.
• Обережність при застосуванні у пацієнтів із судомами, зниженим електролітним балансом, а також у літніх пацієнтів.
• З обережністю — у пацієнтів із порушеннями роботи печінки та нирок.

Загальні рекомендації

Ленуксин® — ефективний і безпечний препарат для лікування депресії, панічних розладів та ОКР, але його застосування має бути під контролем лікаря, відповідно до рекомендацій та інструкції. Важливо враховувати можливі взаємодії з іншими лікарськими засобами та дотримуватися рекомендованих дозувань і режиму лікування для досягнення максимальної терапевтичної ефективності та мінімізації ризиків.