Форма випуску

Кветіапін представлений у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою, що застосовуються для перорального прийому. Таблетки мають круглу форму, розмір та колір залежно від дозування. Доступні у наступних дозах:

• 25 мг — у кількості 30, 60 або 90 штук в упаковці
• 100 мг — у кількості 30, 60 або 90 штук в упаковці
• 150 мг — у кількості 30, 60 або 90 штук в упаковці
• 200 мг — у кількості 30, 60 або 90 штук в упаковці
• 300 мг — у кількості 30, 60 або 90 штук в упаковці

Опис

Таблетки мають гладку плівкову оболонку рожевого кольору, круглі та двояковипуклі. При розрізі видно ядро, яке є майже білого кольору. Кожна таблетка містить активну речовину та допоміжні компоненти, що забезпечують стабільність та зручність застосування.

Хімічний склад

Фармако-терапевтична група

Антипсихотичний (нейролептичний) засіб.

Фармакологічна дія

Кветіапін є селективним антипсихотиком, що проявляє високу афінність до серотонінових 5HT2-рецепторів, а також має значну здатність блокувати допамінові D2-рецептори. Виявляє високий сродство до гистамінових та α1-адренорецепторів і менш виражене — до α2-адренорецепторів. Не має значного впливу на м-холінорецептори та бензодіазепінові рецептори. В дозах, що блокують допамінові D2-рецептори, викликає мінімальну каталепсію. Селективно знижує активність мезолімбічних A10-допамінових нейронів порівняно з нейронами у нікстриатумі, що залучені до моторної функції. Не підвищує рівень пролактину у крові. Вплив кветіапіну на серотонінові та допамінові рецептори триває до 12 годин, що забезпечує стабільний терапевтичний ефект.

Показання до застосування

• Острий та хронічний психоз, включаючи шизофренію
• Шизоаффективні розлади
• Хвороба біполярного афекту (у складі аутороздільної терапії)

Спосіб застосування, курс та дозування

Загалом, початкова доза для дорослих становить 50 мг на добу, а для пацієнтів похилого віку — 25 мг. Дозу слід поступово збільшувати за схемою, залежно від клінічного ефекту та переносимості. Ефективна терапевтична доза може коливатися від 150 до 750 мг на добу, розподілених на кілька прийомів.

У пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок початкова доза становить 25 мг на добу. Щоденне збільшення дози має бути 25–50 мг до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна доза не повинна перевищувати рекомендовані межі без консультації з лікарем.

Лікарські взаємодії

При спільному застосуванні з кетоконазолом або еритроміцином можливе підвищення концентрації кветіапіну у плазмі та розвиток побічних ефектів. Водночас, застосування з фенитоїном, карбамазепіном, барбітуратами або рифампіцином сприяє швидшому метаболізму та зниженню рівня препарату у крові. Тиоридазин може підвищувати кліренс кветіапіну. Тому при комплексному застосуванні потрібно враховувати ці особливості та контролювати стан пацієнта.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат застосовують у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини. Не відомо, чи виділяється кветіапін з грудним молоком. За необхідності застосування у період лактації годування слід припинити.

Дослідження на тваринах не показали мутагенних або тератогенних ефектів, однак слід враховувати можливі індивідуальні ризики та консультація з лікарем є обов’язковою.

Побічні дії

Можуть виникати різноманітні реакції, зокрема:

• З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, тривожність, рідко — судоми.
• Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску.
• Травна система: запор, сухість у роті, диспепсія, діарея, підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ГГТ), болі в животі.
• Кровоносна система: безсимптомна лейкопенія або нейтропенія, рідко — еозинофілія.
• М’язово-скелетна система: міалгія.
• Шкіра: дерматологічні реакції — висипання, сухість шкіри.
• Інші: збільшення маси тіла, астенія, головний біль, підвищена температура, больові відчуття у грудях, порушення обміну речовин.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до кветіапіну або допоміжних компонентів препарату.

Особливі вказівки

З обережністю застосовують у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, особливо на початку лікування та у літніх людей, через ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Не рекомендується застосовувати при судомах у анамнезі.

Кветіапін метаболізується у печінці, тому у випадках порушення функцій печінки або нирок необхідно коригувати дозу. У пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок слід починати з низьких доз, поступово збільшуючи їх під контролем лікаря.

З обережністю призначають у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT, або з іншими засобами, що пригнічують ЦНС, а також з алкоголем. Під час лікування можливий розвиток седації та сонливості, що може впливати на здатність керувати транспортними засобами.

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів із порушеннями функції нирок кліренс кветіапіну знижується приблизно на 25%. Тому при таких станах необхідно зменшувати початкову дозу та контролювати стан пацієнта під час терапії.

Застосування при порушеннях функції печінки

Через активний метаболізм у печінці, у пацієнтів із її порушеннями кліренс кветіапіну зменшується приблизно на 25%. Необхідно починати з низьких доз та коригувати їх залежно від клінічного ефекту та стану пацієнта.

Застосування у літніх пацієнтів

Літнім особам слід призначати з обережністю, особливо при застосуванні препаратів, що подовжують інтервал QT. Важливо уважно спостерігати за станом та адаптувати дозу залежно від переносимості.

Коди МКБ

• F20 — Шизофренія
• F21 — Шизотипове розлад
• F22 — Хронічні бредові розлади
• F23 — Острі та транзиторні психічні розлади
• F25 — Шизоаффективні розлади
• F29 — Неорганічний психоз неуточнений

Власник реєстраційного посвідчення

Виробник: Московський ендокринологічний завод ФГУП.