Інструкція з медичного застосування препарату Ксеникал (Xenical)

Загальна інформація

Ксеникал — це лікарський препарат у формі твердої желатинової капсули, що застосовується для зниження маси тіла та контролю ожиріння. Основна активна речовина — орлістат, який є інгібітором кишечних ліпаз, що зменшує всмоктування жирів із їжі.

Форма випуску: капсули по 120 мг, у блістерах по 21, 42 або 84 шт., упаковані у картонні коробки.

Опис

Капсули №1, бирюзового кольору, непрозорі, на корпусі — чорний напис "XENICAL 120", на ковпачку — логотип компанії Roche. Зміст — пеллети білого або майже білого кольору.

Склад капсули: желатин, індигокармин, титан диоксид. Зміст капсул: орлістат 120 мг (у вигляді пеллетів), допоміжні речовини — тальк, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрахмал натрію, повидон К-30, натрію лаурилсульфат.

Фармакологічна дія

Ксеникал є потужним, специфічним і зворотнім інгібітором желудочно-кишечних ліпаз, що забезпечує тривалу активність. Механізм дії полягає у формуванні ковалентних зв’язків з активним сериновим центром ферментів — панкреатичних та шлункових ліпаз. Це призводить до інактівації ферментів, що зменшує їх здатність розщеплювати тригліцериди на всмоктувані жирні кислоти та моногліцериди.

Внаслідок цього, нерасщеплені жири не всмоктуються, що зменшує калорійність раціону й сприяє зниженню маси тіла. Терапевтична дія проявляється у просвіті шлунка і тонкого кишечнику і починається через 24–48 годин після прийому. Ефект зберігається після припинення лікування — рівень жиру у кале повертається до початкового протягом 48–72 годин.

Показання до застосування

Довгострокове лікування ожиріння або надмірної маси тіла у дорослих та дітей старше 12 років у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою.
У пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу у складі комбінованої терапії з гипоглікемічними препаратами (метформін, сульфонілмочевинні похідні, інсулін) та дієтою.

Спосіб застосування, курс і дози

Рекомендується приймати по одній капсулі (120 мг) з кожним основним прийомом їжі (під час або не пізніше ніж через годину після їжі). При пропуску їжі або відсутності жирів у раціоні прийом препарату можна пропустити.

Препарат слід застосовувати у складі комплексної терапії з помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калорій із жирів. Добова кількість жирів, білків і вуглеводів має бути розподілена на три основні прийоми.

Збільшення дози понад 120 мг тричі на добу не покращує ефективність. Безпека та ефективність застосування у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок, а також у дітей молодше 12 років, не досліджені.

Передозування

Випадки прийому разової дози 800 мг або багаторазового прийому по 400 мг тричі на добу протягом 15 днів не супроводжувалися серйозними побічними явищами. У випадках передозування рекомендується спостереження за станом пацієнта протягом 24 годин. Специфічних антидотів не існує, лікування симптоматичне. Вважається, що системні ефекти, пов’язані з липазоінгібуючою дією орлістату, швидко зворотні.

Лікувальні взаємодії

При одночасному застосуванні з препаратами, що знижують рівень вітамінів D, E, K, бетакаротен, можливе зниження їх концентрації, тому рекомендується приймати полівітаміни не раніше ніж через 2 години після Ксеникалу або перед сном.
Зниження концентрації циклоспорину — необхідно контролювати рівень препарату в крові.
Можливе зменшення системної експозиції амиодарона, тому слід враховувати це при його довготривалій терапії.
Не рекомендується застосовувати разом з акарбозою через відсутність досліджень фармакокінетики.
При одночасному застосуванні з протисудомними препаратами можлива зміна їх ефективності; слід моніторувати стан пацієнта.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Ксеникал належить до групи В за класифікацією безпеки — дослідження на тваринах не виявили тератогенного або ембріотоксичного ефекту. Відсутні достатні дослідження у вагітних жінок, тому препарат не рекомендується призначати під час вагітності. Виведення орлістат з грудним молоком не досліджене, тому при годуванні груддю застосовувати не слід.

Побічні дії

Побічні реакції, що виникають у процесі терапії, здебільшого з боку травної системи і обумовлені механізмом дії препарату — порушенням всмоктування жирів.

Часто (≥1/100, <1/10): маслянисті виділення з прямої кишки, підвищене газоутворення, позиви до дефекації, стеаторея, рідкий стул, здуття живота, дискомфорт у животі.
Дуже часто (≥1/10): головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів, грип.
Рідко (≥1/10000, <1/1000): алергічні реакції, включаючи сып, крапивницю, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксію. Можливі окремі випадки підвищення активності трансаміназ, гепатиту, панкреатиту, холелітіазу, нефропатії (оксалатної).

Після тривалого застосування профіль безпеки зменшується, частота побічних реакцій зменшується щороку.

Протипоказання

Синдром хронічної мальабсорбції
Холестаз
Підвищена чутливість до компонентів препарату

Особливі вказівки

Ксеникал ефективний для довготривалого контролю маси тіла та профілактики повторної її набуття. Лікування сприяє покращенню профілю метаболічних факторів ризику, таких як гіперхолестеринемія, цукровий діабет 2 типу, порушення толерантності до глюкози, інсулінорезистентність, артеріальна гіпертензія, а також зменшенню кількості внутрішньор腹ного жиру.

У комбінації з гіпоглікемічними препаратами — метформіном, сульфонілмочевинними похідними або інсуліном — препарат забезпечує додаткове покращення глікемічного контролю.

Забезпечення достатнього прийому вітамінів A, D, E, K та бетакаротену важливе, тому рекомендується додатковий прийом полівітамінів не раніше ніж через 2 години після Ксеникалу або перед сном.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати при температурі не вище 25°C у сухому, недоступному для дітей місці, захищеному від вологи та світла.

Термін придатності — 3 роки. Не використовувати після закінчення строку придатності, вказаного на упаковці.

Ксеникал капсулы 120 мг 84 шт.