Форма випуску

Капсули тверді желатинові, №1, бирюзового кольору, непрозорі. В упаковці міститься 21, 42 або 84 капсули. На корпусі капсули напис чорного кольору "XENICAL 120", на кришечці — "ROCHE". Зміст капсули — пелети білого або майже білого кольору.

Опис

Коди АТХ

A08AB01 — Орлістат

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Препарат для лікування ожиріння — інгібітор шлунково-кишкових липаз
• Фармакотерапевтична група: інгібітор ліпаз ЖКТ

Діючі речовини

Орлістат

Фармако-терапевтична група

Інгибітор ліпаз ЖКТ

Умови зберігання

Препарат слід зберігати при температурі не вище 25°C у захищеному від вологи, недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Ксеникал — потужний, специфічний і зворотній інгібітор шлунково-кишкових липаз, що має тривалий ефект. Механізм дії полягає у формуванні ковалентного зв'язку з активним сірниковим сайтом шлункової та підшлункової липаз, що інактивує фермент і блокує його здатність розщеплювати тригліцериди у жири їжі.

Незасвоєні тригліцериди не всмоктуються, що призводить до зменшення кількості калорій, що потрапляють до організму, і, відповідно, до зниження маси тіла. Вплив препарату проявляється у просвіті шлунка та тонкої кишки, починається через 24-48 годин після прийому і зникає через 48-72 години після припинення терапії.

Завдяки відсутності системної абсорбції, терапевтичний ефект досягається без потрапляння активної речовини до кровотоку.

Ефективність

• При застосуванні у пацієнтів з ожирінням відзначається значне зниження маси тіла у порівнянні з дієтою.
• Потеря ваги починається вже через 2 тижні і триває від 6 до 12 місяців.
• Зменшується рівень жиру в організмі та поліпшується профіль метаболічних факторів ризику, таких як гіперліпідемія, цукровий діабет 2 типу, артеріальна гіпертензія.
• Препарат ефективний у запобіганні повторного набору ваги — частка пацієнтів, у яких не відбувся його повторний набір, становить близько 50%.

Дія у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу

• Показано значне зниження маси тіла та покращення контролю глікемії.
• Зменшується потреба у дозах гіпоглікемічних препаратів.
• Знижує ризик розвитку цукрового діабету у пацієнтів із порушенням толерантності до глюкози.

Пубертатне ожиріння

• У підлітків спостерігається зниження індексу маси тіла та зменшення жирової маси, окружності талії та стегон.
• Зменшується діастолічний артеріальний тиск.

Додаткові доклінічні дані

Дослідження на тваринах не виявили додаткових ризиків щодо профілю безпеки, токсичності, генної та канцерогенної токсичності, а також репродуктивної токсичності. Тератогенних ефектів не встановлено.

Показання до застосування

• Довготривале лікування пацієнтів з ожирінням або з надмірною масою тіла, у тому числі з ускладненнями, що пов’язані з ожирінням, у поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою.
• У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, сульфонілмочевинні похідні, інсулін) у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, що мають надмірну масу тіла або ожиріння.

Спосіб застосування, тривалість курсу та дозування

Рекомендована доза для дорослих та дітей старше 12 років — по 120 мг (одна капсула) з кожним основним прийомом їжі, що містить жир, або не пізніше ніж через годину після їжі. У разі пропуску їжі або якщо їжа не містить жирів, прийом препарату можна пропустити.

Препарат слід приймати у поєднанні з збалансованою, помірно низькокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калорій із жирів.

Щоденна кількість жирів, вуглеводів та білків має бути розподілена на три основні прийоми їжі.

Збільшення дози понад 120 мг тричі на добу не підвищує ефективність.

Ефективність та безпека у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок, а також у дітей молодше 12 років — не досліджувалися.

Передозування

У дослідженнях у людей з нормальною масою тіла та ожирінням разові дози 800 мг або багаторазовий прийом по 400 мг тричі на добу протягом 15 днів не викликали суттєвих побічних явищ. Відомий досвід застосування орлистату по 240 мг тричі на добу протягом 6 місяців без підвищення частоти небажаних реакцій.

При передозуванні рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. Всі системні ефекти, що пов’язані з інгібуючим фермент дією, швидко зворотні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Не виявлено взаємодій з амитриптиліном, аторвастатином, бигуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоїном, пероральними контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нікфедипіном, ГГІТС та сибутраміном.
• Необхідно контролювати МНО при спільному застосуванні з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.
• Зменшує всмоктування вітамінів D, Е, бетакаротену; їх слід приймати з інтервалом не менше 2 годин після або перед прийомом Ксеникалу.
• При спільному застосуванні з циклоспорином слід частіше визначати концентрацію циклоспорину в плазмі.
• Зниження системної експозиції амиодарона — можлива, терапія може потребувати корекції дози.
• Уникати одночасного застосування з акарбозою через відсутність даних.
• Можуть виникати судоми, але причинно-наслідковий зв’язок не встановлений, слід контролювати стан пацієнтів.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Категорія В. В дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенного або ембріотоксичного ефекту. Враховуючи відсутність достатніх клінічних даних, препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності.

Виведення орлістату з грудним молоком не досліджувалось, тому не слід застосовувати препарат у період годування груддю.

Побічні реакції

Дані клінічних досліджень

Побічні реакції переважно з боку шлунково-кишкового тракту, що обумовлено механізмом дії препарату. Найчастіше відзначаються:

• Маслянисті виділення з прямої кишки
• Вихід газів з невеликою кількістю відходів
• Імперативні позиви до дефекації
• Стеаторея (жирові виділення в калі)
• Посилена дефекація
• Рідкий стул
• Метеоризм (здуття живота)
• Біль або дискомфорт у животі

Ці явища частіше виникають при споживанні їжі з високим вмістом жиру. Вони зазвичай транзиторні і слабко виражені, зменшуються з часом. Для зменшення побічних ефектів рекомендується дотримуватися дієти з низьким вмістом жиру.

Інші побічні реакції

• Головний біль
• Інфекції верхніх дихальних шляхів
• Грип
• Інфекції нижніх дихальних шляхів
• Інфекції сечовивідних шляхів
• Дисменорея
• Тривога, слабкість

Постмаркетингові спостереження

Реєстровані випадки алергічних реакцій (зуд, висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк), бронхоспазму, анафілаксії. Також повідомляється про рідкі випадки підвищення активності трансаміназ, щелочної фосфатази, а також окремі випадки гепатиту.

При спільному застосуванні з антикоагулянтами можливі зміни гемостазу (зниження протромбіну, зміни МНO), кровотечі, панкреатит, холелітіаз, оксалатна нефропатія.

Протипоказання

• Синдром хронічної мальабсорбції
• Холестаз
• Підвищена чутливість до компонентів препарату

Особливі вказівки

Препарат ефективний для тривалого контролю маси тіла, покращує профіль факторів ризику, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет 2 типу, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію, а також зменшує кількість внутрішньочеревного жиру.

У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, сульфонілмочевинні похідні, інсулін) препарат Ксеникал забезпечує додаткове покращення глікемічної компенсації.

Враховуючи довгострокову терапію, рекомендується прийом полівітамінів для запобігання дефіциту вітамінів D, E, A, K та бетакаротену, оскільки вони можуть знижуватися під час лікування.