Форма випуску

Капсули тверді желатинові, розмір №0, з капелюшком і корпусом рожевого кольору. Вміст капсули – білий або злегка жовтуватий порошок.

• 250 мг: по 10 або 60 капсул у блістерах, упакованих у картонні коробки.
• 200 мг: по 10 або 60 капсул у блістерах, упакованих у картонні коробки.

Опис

Капсули мають розмір №0, з рожевим корпусом і капелюшком. Надписи на капелюшку – чорного кольору: "Pfizer", а на корпусі – "CRZ250". Вміст капсули – білого або злегка жовтуватого кольору порошок.

Склад капсули:

Класифікація

Код АТХ: L01XE16 – Крізотиніб

Клініко-фармакологічна група: Протипухлинний препарат. Інгібітор протеїнтирозинкинази.

Фармакологічна дія

Крізотиніб – це селективний низькомолекулярний інгібітор рецепторів тирозинкинази (RTK), зокрема кинази анапластичної лімфоми (ALK) та його онкогенних варіантів (продуктів злиття ALK, мутацій). Також він інгібує рецептори фактора росту гепатоцитів (HGFR, c-Met), представників сімейства RTK.

Препарат активно пригнічує активність ALK і c-Met у концентраційно-залежних тестах, інгібує фосфорилювання цих киназ і модуляє фенотипи, залежні від кінази, у клітинних дослідженнях. Це сприяє індукції апоптозу у клітинах, що експресують продукти злиття ALK або мають ампліфікацію ALK і MET.

Противоопухолева дія є дозозалежною та корелює з фармакодинамічним інгібуванням фосфорилювання продуктів злиття ALK.

Показання до застосування

• Розповсюджений немелкоклітинний рак легень (НМРЛ), що експресує ALK

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат Ксалкори® застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Капсули потрібно ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води.

Рекомендувана доза: 250 мг двічі на добу.

Лікування продовжують діль до досягнення позитивного терапевтичного ефекту або при наявності серйозних побічних реакцій, що вимагають припинення або зниження дози.

При пропуску дози: її слід прийняти одразу, як тільки пацієнт згадав, якщо до наступного запланованого прийому залишилось більше 6 годин. Якщо менше – пропускати цей прийом не потрібно. Не слід подвоювати дозу для компенсації пропущеної.

За необхідності корекції дози через токсичність або побічні ефекти, її зменшують до 200 мг двічі на добу або до 250 мг один раз на добу відповідно до рекомендацій лікаря.

Передозування

При передозуванні слід проводити симптоматичне лікування та підтримуючу терапію. Специфічного антидоту не існує, тому важливо контролювати життєві показники та функціональні системи організму.

Лікарські взаємодії

Крізотиніб інгібує ізоферменти CYP2B6 і CYP3A4/5, а також є субстратом CYP3A4/5. Тому при застосуванні з препаратами, що метаболізуються цими ферментами, можливе підвищення або зниження концентрації крізотиніба та інших ліків в крові.

• Уникайте: одночасного застосування з сильними інгібіторами CYP3A, такими як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, кларитроміцин, атазанавір, а також грейпфруту і грейпфрутового соку.
• Обережність: при застосуванні з помірними інгібіторами CYP3A або препаратами, що метаболізуються цим шляхом, потрібно коригувати дозу.
• Мінімізуйте ризик: застосування з індукторів CYP3A, таких як рифампіцин або карбамазепін, може знизити ефективність крізотиніба.

При застосуванні з препаратами, що підвищують pH шлункового соку (інгібітори протонної помпи, антациди), терапія крізотинібом без необхідності корекції дози.

Побічні реакції

Можливі побічні ефекти, що зустрічаються з різною частотою:

• Зустрічаються часто: нудота, блювання, діарея, втома, запаморочення, зниження апетиту, підвищення рівня ферментів печінки, набряки.
• Рідко: пневмоніт, гематологічні порушення, порушення серцевого ритму, підвищення рівня ферментів печінки до тяжких форм, у тому числі гепатит.

При появі будь-яких побічних реакцій необхідно звернутися до лікаря для корекції терапії.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до крізотиніба або інших компонентів препарату.
• Вагітність та період годування груддю.
• Тяжкі порушення функції печінки або нирок (особливо при високих рівнях ферментів або креатиніну).

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно провести оцінку функціонального стану печінки та нирок.
• Контроль показників функції печінки рекомендується виконувати кожні 2-4 тижні протягом перших 3 місяців лікування, потім – за показаннями.
• При розвитку пневмоніту або інших ускладнень потрібно припинити терапію або змінити дозу відповідно до рекомендацій лікаря.
• Не слід застосовувати препарат при вагітності та годуванні груддю.

Застосування при порушенні функції нирок

У пацієнтів з легким або середнім порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. При важких порушеннях (КК менше 30 мл/хв) рекомендується зменшити дозу до 250 мг один раз на добу або відповідно до рекомендацій лікаря.

Застосування при порушеннях функції печінки

У пацієнтів з підвищеними рівнями ферментів печінки або гіпербілірубінемією слід застосовувати з обережністю. Важкі порушення функції печінки (гепатит або цироз) є протипоказаннями до застосування препарату.

Умови реалізації

Препарат Ксалкори® виписується за рецептом лікаря та зберігається у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Застосування у літніх пацієнтів

Корекція дози для пацієнтів похилого віку не потрібна, але слід уважно контролювати стан пацієнта та функціональні показники органів.

Застосування у дітей

Дослідження безпеки та ефективності препарату у дітей не проводилися, тому застосування можливе лише за рекомендацією лікаря у виняткових випадках.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Власник реєстраційного посвідчення

Виробник: Відповідна фармацевтична компанія.