Конвулекс (Convulex)
Форма випуску
Препарат представлений у вигляді сиропу для дитячого застосування.
Опис
Сироп для дітей безбарвний або злегка жовтуватий, з фруктовим запахом. Вміст у 1 мл становить 50 мг вальпроату натрію. У комплект входить мерний пластиковий шприц для точного дозування. Об’єм флакона — 100 мл, виготовлений із темного скла з контролем першого розкриття, упакований у картонну коробку.
Код АТХ
| Код | Назва |
|---|---|
| N03AG01 | Вальпроат натрію |
Клініко-фармакологічні групи
- Протисудомний препарат
- Протиепілептичний засіб
Діюча речовина
Вальпроат натрію
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 5 років. Не використовувати після закінчення строку придатності.
Фармакологічна дія
Протиепілептичний препарат, що має центральне міорелаксуюче та седативне впливи. Механізм дії зумовлений підвищенням рівня гамма-аміномасляної кислоти (GABA) у центральній нервовій системі шляхом інгібування ферменту GABA-трансферази. Це сприяє зниженню збудливості та судомної готовності моторних зон мозку. Крім того, вальпроат впливає на рецептори GABAA (активація GABA-ергичної передачі), потенціал-залежні натрієві канали та імітує або посилює тормозний ефект GABA. Можливий прямий вплив на активність мембран через зміни провідності іонів калію. Препарат покращує психічний стан і настрій пацієнтів, має антиаритмічну активність.
Показання до застосування
- Епілепсія різної етіології (ідіопатична, криптогенна, симптоматична)
- Генералізовані епілептичні припадки у дітей (клоничні, тонічні, тоніко-клоничні, атонічні, міоклонічні, абсанси)
- Синдром Веста, синдром Леннокса-Гасто
- Парціальні епілептичні припадки у дітей (з вторинною генералізацією або без неї)
- Фебрильні судоми у дітей
- Дитячий тик
Спосіб застосування, курс і дозування
Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, з невеликою кількістю рідини. Дозування підбирається індивідуально, враховуючи вік та масу тіла пацієнта.
Дозування для дітей масою менше 20 кг
- Початкова суточна доза — 10-15 мг/кг, з поступовим збільшенням на 5-10 мг/кг кожного тижня до досягнення клінічно ефективного рівня (зникнення судом).
Дозування для дітей масою понад 20 кг
- Початкова доза — 300 мг/добу, з поступовим збільшенням на 5-10 мг/кг кожного тижня до досягнення оптимального ефекту.
- Середня добова доза — 30 мг/кг, може бути збільшена до 40-60 мг/кг під контролем концентрації у плазмі крові.
Для монотерапії — 30 мг/кг, для підлітків — 20-30 мг/кг. Дозу рекомендується розділяти на 2 прийоми у дітей до 1 року та 3 — у старших дітей. У разі патологій нирок можливо зменшення дози. Важливо контролювати клінічний стан, оскільки рівень концентрації у плазмі не завжди точно відображає терапевтичний ефект.
Передозування
Симптоми: нудота, блювота, головокружіння, діарея, порушення дихання, м’язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, кома, зниження рефлексів, порушення дихання, метаболічний ацидоз. Можливі внутрішньочерепна гіпертензія та набряк мозку.
Лікування: промивання шлунка (не раніше 10-12 годин), введення активованого вугілля, гемодіаліз, форсований діурез та підтримка життєвих функцій.
Лікувальні взаємодії
Протипоказані комбінації
- Мефлохін: ризик судом та зниження концентрації вальпроату у плазмі.
- Зверобій продырявлений: зниження рівня вальпроату.
Небажані комбінації
- Ламотриджин: високий ризик тяжких шкірних реакцій (токсичний епідермальний некроліз)
- Карбамазепін: підвищення концентрації активних метаболітів та зниження рівня вальпроату
- Фенобарбітал, Примідон: підвищення рівня цих препаратів у крові
- Фенитоїн: можливі зміни у концентрації
- Клоназепам: можливе підсилення абсансного стану
- Етосуксимід: зміни у концентрації
- Топірамат: ризик гіпераммонемії або енцефалопатії
- Фелбамат: підвищення рівня вальпроату у крові
Комбінації, що вимагають обережності
- Циметидин, еритроміцин: підвищення рівня вальпроату
- Нейролептики, інгібітори МАО, антидепресанти, бензодіазепіни: потенціювання седативних та протисудомних ефектів
Особливі випадки
- Ацетилсаліцилова кислота — потенціює ефект вальпроату через зв’язування з білками крові
- Протизгорізні антикоагулянти — необхідний контроль показників крові
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Під час вагітності застосовувати препарат можливо лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Вальпроат має тератогенні властивості, особливо в I триместрі, з високим ризиком розвитку пороків нервової трубки, а також інших вроджених дефектів (зміщення обличчя, порушення розвитку кінцівок, серцево-судинної системи). При необхідності лікування вагітних, які вже отримують препарат, рекомендується мінімальна ефективна доза та монотерапія. Важливо додавати фолієву кислоту (5 мг/день) для зменшення ризику пороків нервової трубки.
Годування груддю протипоказане через присутність вальпроату у грудному молоці, концентрація якого становить до 10% рівня у крові матері. Відмова від грудного годування рекомендується на період прийому препарату.
Побічні дії
Загалом препарат добре переноситься, однак можливі побічні ефекти, особливо при високих концентраціях (>100 мг/л) або у разі комбінації з іншими препаратами. Найчастіше спостерігаються:
- З боку нервової системи: атаксія, когнітивні порушення, синдром Демєнсії (зворотній), стан сплутаності, кома, паркінсонізм, головний біль, запаморочення, тремор, сонливість, зміни настрою, депресія, галюцинації, агресивність, неспокій, подразнення.
- З боку зору: диплопія, ністагм, миготіння мушок перед очима.
- З боку слуху: тимчасова або необоротна втрата слуху.
- З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, запор, діарея, порушення функції печінки, гепатит, панкреатит.
- З боку кровоносної системи: пригнічення кровотворення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія), зниження рівня фібриногену, кровоточивість.
- З боку сечовидільної системи: енурез, синдром Фанконі.
- З боку репродуктивної системи: порушення менструального циклу, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, гальакторея.
- Алергічні реакції: шкірна висипка, кропив’янка, васкуліт, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, еритема мультиформна.
- Лабораторні показники: помірна гіпераммонемія, підвищення активності печінкових трансаміноз, зниження рівня фібриногена, збільшення часу кровотечі, гіпонатріємія.
Протипоказання
- Печінкова недостатність
- Гострий або хронічний гепатит
- Порфірія
- Геморагічний діатез
- Виражена тромбоцитопенія (< 75×109/л)
- Нарушення обміну мочевини (включно з сімейним анамнезом)
- Комбіноване застосування з мефлохіном, зверобоєм, ламотриджином
- Період лактації
- Індивідуальна підвищена чутливість до вальпроату або компонентів препарату
З обережністю призначати пацієнтам з хворобами печінки, підшлункової залози, кровотворних органів, у разі порушень функцій нирок, при органічних ураженнях головного мозку, вагітним (особливо у I триместрі).
Особливі вказівки
Можливий розвиток суїцидальних думок та поведінки під час лікування протисудомними препаратами. Необхідне ретельне спостереження за станом пацієнта. Важливо контролювати рівень препарату у крові, особливо при комбінаціях з іншими лікарськими засобами.