Кофеїн-бензоат натрію

Кофеїн-бензоат натрію — це лікарський препарат, який належить до групи психостимуляторів і аналептиків. Використовується для підвищення розумової та фізичної працездатності, а також для лікування різних станів, пов’язаних із зниженням активності центральної нервової системи.

Форма випуску та опис

Код АТХ

N06BC01 — кофеїн

Клініко-фармакологічні групи

• Групова належність: психостимулятор і аналептик
• Фармакотерапевтична група: психостимулююче засіб

Діюча речовина

Кофеїн бензоат натрію

Фармакологічна дія

Кофеїн-бензоат натрію є психостимулюючим і аналептичним засобом, похідним метилксантина. Механізм дії включає конкурентне блокування центральних і периферичних аденозинових рецепторів А1 і А2, що сприяє підвищенню активності нервової системи.

Препарат інгібує активність фосфодіестерази (ФДЕ) у ЦНС, серці, гладком'язових органах та скелетних м'язах, що сприяє накопиченню цАМФ і цГМФ — посилює метаболічні процеси.

Він стимулює центри продовгуватого мозку, відповідальні за дихання та судинний тонус, активує центр n.vagus і має прямий стимулюючий вплив на кору головного мозку. В високих дозах покращує міжнейрональні зв’язки у спинному мозку, що підсилює рефлекси.

Загалом, кофеїн підвищує розумову і фізичну активність, стимулює психічну діяльність, скорочує час реакції і тимчасово зменшує відчуття втоми і сонливості. Ефект залежить від дози: у малих дозах переважає стимулююча дія, у великих — можливо, прояви пригнічення нервової системи.

Додатково препарат покращує дихання, має позитивний інотропний, хронотропний і дромотропний вплив, стимулює судинодвигальний центр і сприяє розширенню судин серця, скелетних м'язів і нирок, при цьому підвищує тонус церебральних артерій, що може викликати звуження судин головного мозку і зниження мозкового кровотоку.

Має спазмолітичну дію на гладкі м'язи, у тому числі бронхіальні, підсилює секреторну активність шлунка і чинить помірну діуретичну дію, що сприяє зниженню реабсорбції іонів натрію і води.

Кофеїн знижує агрегацію тромбоцитів і сприяє вивільненню гістаміну з тучних клітин, підвищує обмін речовин, сприяє глікогенолізу та ліполізу.

Показання до застосування

Для прийому всередину:

• Зниження розумової і фізичної працездатності
• Сонливість
• Головний біль судинного генезу (у тому числі мігрень)
• Помірна артеріальна гіпотензія

Для підшкірного введення:

• Зниження розумової і фізичної активності
• Сонливість
• Головний біль судинного генезу
• Помірна артеріальна гіпотензія
• Загальне пригнічення дихання (при легких отруєннях наркотичними анальгетиками, снотворними, оксидом вуглецю, при асфіксії новонароджених)
• Відновлення легочного дихання після анестезії

Для субкон’юнктивального введення:

• Циліохориоїдальна відслойка у дорослих

Спосіб застосування, дози та курс лікування

Препарат застосовують внутрішньо, підшкірно або субкон’юнктивально. Дозування, режим і тривалість терапії визначає лікар індивідуально, враховуючи показання, клінічний стан пацієнта та форму випуску.

Лікарські взаємодії

• Зменшує ефективність снодійних препаратів і засобів для наркозу при одночасному застосуванні.
• Може посилювати дія анальгетиків, саліцилатів, напроксену.
• При застосуванні з естрогенами (гормональні контрацептиви, гормональна терапія) можливо підвищення концентрації кофеїну в крові через інгібування його метаболізму.
• Зменшує вазодилатацію, викликану аденозином, а також може досить швидко підвищувати біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.
• Інші можливі взаємодії включають зміни в метаболізмі з мексилетином, метоксаленом, флуконазолом, тербінафіном, кетоконазолом та іншими лікарськими засобами.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітним застосовувати препарат можна лише за призначенням лікаря, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Надмірне вживання кофеїну може спричинити ускладнення у вигляді спонтанних абортів, затримки внутрішньоутробного розвитку, аритмій у плода та порушень розвитку скелета.

Кофеїн проникає у грудне молоко і може викликати у немовлят підвищену збудливість і безсоння. У період лікування рекомендується припинити грудне годування.

Побічні дії

• З боку нервової системи: тривожність, тремор, головний біль, запаморочення, безсоння, можливі епілептичні припадки.
• З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, підвищення АТ, аритмії.
• З боку травної системи: нудота, блювання, обострение виразкової хвороби.
• Інші: закладеність носа, залежність при тривалому застосуванні, локальні реакції при субкон’юнктивальному введенні.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до кофеїну та інших ксантинів
• Тривожні розлади (панічні атаки, агорафобія)
• Артеріальна гіпертензія
• Органічні захворювання серцево-судинної системи (інфаркт, атеросклероз)
• Пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія
• Нарушення сну
• Дитячий вік — за формою випуску

З обережністю:

При глаукомі, підвищеній збудливості, у літньому віці, при епілепсії та схильності до судом.

Особливі вказівки

Раптове припинення прийому кофеїну може викликати синдром відміни, проявляється у вигляді підвищеної сонливості та депресії. Вплив на ЦНС залежить від індивідуальних особливостей та стану нервової системи. При апное у новонароджених та дітей у післяопераційному періоді застосовують кофеїн або цитрат кофеїну, але не кофеїн-бензоат натрію.

Не рекомендується вживати препарат перед сном. Під час лікування слід обережно керувати транспортними засобами та механізмами, що вимагають підвищеної уваги.

Застосування у літніх пацієнтів

З обережністю, з урахуванням стану здоров’я і коморбідності.

Застосування у дітей

Можливе за показаннями та у відповідних дозах, визначених лікарем. Важливо дотримуватися рекомендацій щодо вікових обмежень та форм випуску.

Коди МКБ, що відповідають показанням

• F51.1 — Гіперсомнія неорганічної етіології
• G43 — Мігрень
• G44.1 — Судинна головна біль
• I95 — Гіпотензія
• J96.9 — Респіраторна недостатність
• P21 — Асфіксія новонароджених
• T40 — Отруєння наркотиками і психодислептиками
• T42 — Отруєння снодійними та протисудомними засобами
• T58 — Токсична дія окису вуглецю
• Z73.0 — Перевтома
• Z73.3 — Стресові стани