Клопідогрел (Clopidogrel)
Форма випуску
Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 75 мг. Упаковки містять по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 84, 90, 100 штук у контурних ячейкових упаковках, а також у картонних пачках.
Опис препарату
Клопідогрел являє собою розчинний у шлунково-кишковому тракті пролекарство, активним метаболітом якого є інгібітор агрегації тромбоцитів. Таблетки мають круглу форму, рожевого кольору, з двома сторонами, одна з яких містить ризику для розламу. Внутрішньо вони мають ядро білого або з жовтуватим відтінком кольору.
Склад
| Заголовок | Компонент |
|---|---|
| Діюча речовина | Клопідогрел гідросульфат – 97,87 мг, що відповідає 75 мг клопідогрела |
| Вспомогані речовини | Лактоза безводна, мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, гліцерил дибегенат, тальк, натрію крахмал гліколат |
| Оболонка | Опадрай II рожевий – 8 мг (полівініловий спирт, діоксид титану, макрогол, тальк, лецитин соєвий, кольорові пігменти) |
Клініко-фармакологічна група
Антиагрегантні засоби, інгібітори агрегації тромбоцитів.
Фармакологічна дія
Клопідогрел є пролекарством, активним метаболітом якого є інгібітор агрегації тромбоцитів, що метаболізується з участю цитохрому Р450 (CYP450). Активний метаболіт селективно блокує зв'язування АДФ з рецептором P2Y12 тромбоцитів, що пригнічує АДФ-опосередковану активацію комплексу GPIIb/IIIa. Це призводить до необоротного пригнічення агрегації тромбоцитів, тривалість якого становить приблизно 7-10 днів, що відповідає тривалості життя тромбоцитів. Внаслідок цього тромбоцити залишаються невосприимчивими до стимуляції АДФ протягом усього їхнього життєвого циклу.
Показання до застосування
- Вторинна профілактика атеротромботичних ускладнень: у пацієнтів після перенесеного інфаркту міокарда (від кількох днів до 35 днів), інсульту (від 7 днів до 6 місяців) або при діагностованій оклюзійній хворобі периферичних артерій.
- Профілактика тромбоемболічних ускладнень: у дорослих пацієнтів із фібриляцією передсердь (мерцальною аритмією).
- Острий коронарний синдром: без підйому сегмента ST (нестабильна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q); у пацієнтів, що отримують медикаментозне лікування, а також у тих, кому показано чрескожне коронарне втручання або аортокоронарне шунтування.
Спосіб застосування, курс і дозування
Приймають внутрішньо, цілком запиваючи водою. Дозування та режим лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації. У деяких випадках застосовують у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (АСК). Тривалість терапії залежить від показань і стану пацієнта.
Лікарські взаємодії
При одночасному застосуванні клопідогрелю з препаратами, що підвищують ризик кровотечі, такими як варфарин, блокатори IIb/IIIa-рецепторів, гепарин, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗП), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СИОЗС), ризик кровотечі значно зростає. Тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю.
Враховуючи метаболізм клопідогрелю через ізофермент CYP2C19, слід уникати одночасного застосування з інгібіторами цього ізоферменту (омепразол, эзомепразол та інші), оскільки це може зменшити ефективність препарату. Аналогічно, слід з обережністю застосовувати з препаратами, метаболізуючимися CYP2C8.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Клопідогрел протипоказаний під час вагітності, окрім випадків, коли лікар вважає його застосування життєво необхідним. Не відомо, чи виділяється препарат у грудне молоко, тому при потребі застосування у період лактації рекомендується припинити годування груддю.
Побічні дії
З боку шлунково-кишкового тракту:
- часто: діарея, болі в животі, диспепсія;
- нечасто: нудота, гастрит, здуття живота, запор, блювота, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки;
- невідомо: коліт, панкреатит, стоматит.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів:
- невідомо: гепатит, гостра печінкова недостатність.
З боку системи кровотворення:
- нечасто: збільшення часу кровотечі, зниження кількості тромбоцитів, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія;
- невідомо: серйозні кровотечі, кровотечі з внутрішніх органів, крововиливи.
З боку нервової системи:
- нечасто: головний біль, парестезії, запаморочення;
- рідко: вертиго;
- невідомо: порушення смакового сприйняття, агевзія.
Інші побічні реакції:
- Кожна реакція в окремих випадках: висипи, свербіж, ангіоневротичний набряк, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кровотечі різної локалізації і важкості.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до клопідогрелю або компонентів препарату;
- Остре внутрішньочерепне або шлунково-кишкове кровотечі;
- Тяжка печінкова недостатність;
- Період вагітності і годування груддю;
- Дитячий і підлітковий вік до 18 років.
З обережністю застосовують при помірній печінковій недостатності, захворюваннях, що супроводжуються підвищеним ризиком кровотеч, а також у пацієнтів, які приймають інші препарати, що підвищують ризик кровотечі.
Особливі вказівки
- Перед плановими хірургічними втручаннями та інвазивними процедурами необхідно припинити прийом клопідогрелю за 5-7 днів;
- Під час лікування слід регулярно контролювати показники крові, особливо у перші тижні терапії та після операцій;
- Пацієнтам слід повідомляти лікаря про будь-які нетипові кровотечі або симптоми ускладнень;
- При появі ознак тромбоцитопенічної пурпури або інших серйозних реакцій необхідно негайно звернутися до медичного закладу.
Застосування у особливих групах пацієнтів
Пацієнти з порушеннями функції нирок
З обережністю, під контролем лікаря, застосовують при нирковій недостатності, оскільки клінічний досвід обмежений.
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Застосування можливе з обережністю, особливо при важких ураженнях печінки, з урахуванням ризику кровотеч.
Пожилі пацієнти
Зазвичай препарат переноситься добре, але потребує більш ретельного контролю через підвищений ризик кровотеч.
Діти та підлітки
Застосування протипоказане до досягнення 18 років.
Код МКХ і додаткові показання
Можливі показання включають: ішемічний інсульт, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь, оклюзійна хвороба периферичних артерій, острий коронарний синдром.
Протипоказання та особливості застосування вказані вище.
Виробник
Препарат випускається під контролем ліцензійного власника та відповідно до регуляторних вимог.