Кеторолак – ефективний нестероїдний протизапальний засіб для зняття болю

Кеторолак є потужним представником групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), який застосовується для швидкого та ефективного зменшення болю різного походження. Його дія базується на пригніченні біосинтезу простагландинів, що сприяє зниженню больових відчуттів, запалення та лихоманки. Препарат доступний у формі таблеток, що мають покриття, що забезпечує зручність у застосуванні та швидке всмоктування.

Форма випуску та опис

Код АТХ

M01AB15 – Кеторолак

Клініко-фармакологічна група

• НПЗП з вираженим анальгезуючим ефектом
• Протизапальні засоби

Діючі речовини

Кеторолака трометамол (кеторолака трометамін) – 10 мг в одній таблетці

Вспомогні речовини: лактоза, картофельний крахмал, мікрокристалічна целюлоза, кальцію стеарат, опадрай II.

Фармакологічна дія

Кеторолак є потужним нестероїдним протизапальним засобом, який має виражену анальгезуючу, протизапальну та умерену жарознижувальну дію. Механізм його дії полягає у неселективному гальмуванні активності ферментів ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що сприяє зниженню біосинтезу простагландинів – біологічних активаторів болю, запалення і терморегуляції. Анальгезуюча дія обумовлена переважно S(-)-енантіомером кеторолака, який не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання і не викликає залежності. За силою знеболюючий ефект у співставленні з морфіном, він перевищує інші НПЗП, починаючи діяти вже через 1 годину після перорального застосування, досягаючи максимуму через 2-3 години.

Показання до застосування

• Больовий синдром: сильного та помірного ступеня при травмах, зубних болях, післяопераційних болях, онкологічних захворюваннях, міалгіях, артралгіях, невралгіях, радикуліті, вивихах, розтягненнях.
• Ревматичні захворювання: ревматоїдний артрит, остеоартрит, спондилоартрит.
• Інші показання: міалгії, невралгії, радикуліт, ішіас та інші больові стани.

Спосіб застосування, курс і дозування

Пероральний прийом

• Однократна доза становить 10 мг. За необхідності можливий повторний прийом до 4 разів на добу.
• Максимальна добова доза – 40 мг.
• Тривалість курсу – не більше 5 днів.

Парентеральне застосування (внутрішньом’язове або внутрішньовенне)

• Разова доза коливається від 10 до 60 мг залежно від тяжкості больового синдрому та віку пацієнта.
• Частота застосування – залежить від клінічної ситуації, але не більше 4 разів на добу.
• Максимальна добова доза для дорослих – 90 мг, для пацієнтів старше 65 років або з порушеннями функції нирок – 60 мг.
• Тривалість інфузії – не більше 24 годин, курс – не більше 5 днів.

Лікарські взаємодії

Одночасне застосування кеторолака з іншими НПЗП, ацетилсаліциловою кислотою, кортикостероїдами, антикоагулянтами (у тому числі гепарином), тромболітиками, цефоперазоном, цефотетаном, літієм або метотрексатом може підвищити ризик кровотеч, розвитку гастроінтестинальних ускладнень або токсичних ефектів. Важливо контролювати стан пацієнта та коригувати терапію відповідно до клінічної ситуації.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Заборонено застосовувати кеторолак у період вагітності, особливо у третьому триместрі, а також під час грудного вигодовування, оскільки препарат може негативно впливати на плід або новонародженого.

Побічні дії

• З боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, діарея, запор, ерозивно-виразкові ураження, кровотечі, панкреатит, гепатит, холестаз.
• З боку ниркової системи: гостра ниркова недостатність, гематурія, больові відчуття в попереку, набряки.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, рідко – менінгіт, галюцинації, депресія.
• З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, рідко – серцева недостатність.
• Алергічні реакції: шкірна висипка, кропив’янка, анафілаксія.

Протипоказання

• Індивідуальна чутливість до кеторолака або інших НПЗП.
• Астма, рецидивуючий поліпоз носа, риніти, викликані застосуванням НПЗП або ацетилсаліцилової кислоти.
• Геморагічний діатез, кровотечі, активна виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки.
• Гостра ниркова або печінкова недостатність.
• Період вагітності та грудного вигодовування.
• Дитячий вік до 16 років.

Особливі вказівки

• При тривалому застосуванні можливе пригнічення функції печінки та нирок, необхідний контроль лабораторних показників.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з історією гастроінтестинальних ускладнень.
• Не рекомендується застосовувати у комбінації з іншими НПЗП для профілактики ускладнень.
• Під час лікування слід уникати керування транспортними засобами та роботи з механізмами через можливі побічні ефекти з боку нервової системи.

Застосування у пацієнтів із порушеннями функцій органів

При порушеннях функцій нирок

Протипоказано застосовувати при гострій нирковій недостатності. При легких порушеннях (креатинін у крові менше 50 мг/л) застосовувати з обережністю під контролем функціональних показників.

При порушеннях функцій печінки

Заборонено застосовувати при активних формах гепатиту або тяжкій печінковій недостатності. У разі холециститу або холестазу застосовувати за рекомендацією лікаря.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у похилому віці

Пацієнтам старше 65 років слід застосовувати з обережністю, з урахуванням стану ниркової та печінкової функцій, а також ризику розвитку побічних реакцій.

Застосування у дітей

Застосування у дітей та підлітків до 16 років не рекомендовано через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.

Нозологія (коди МКБ)

• K08.8 – інші уточнені зміни зубів та їх опорного апарату
• M05 – серопозитивний ревматоїдний артрит
• M15 – поліартрит
• M19.9 – артроз невизначений
• M25.5 – біль у суглобі
• M42 – остеохондроз хребта
• M47 – спондилез
• M54.1 – радикулопатія
• M54.3 – ішіас
• M54.4 – люмбаго з ішіасом
• M79.0 – ревматизм невизначений
• M79.1 – міалгія
• M79.2 – невралгії та неврити невизначені
• R52.0 – гострий біль
• T14.0 – поверхнева травма невизначеної області тіла
• T14.3 – вивих, розтягнення та перенапруження суглобів