Загальна інформація

Катадолон® — це лікарський препарат у формі твердых желатинових капсул, що застосовується для зняття болю легкого та середнього ступеня тяжкості у дорослих. Основна дія забезпечується активною речовиною — флупиртином малеатом.

Форма випуску: капсули тверді желатинові, розмір №2, непрозорі, червоно-коричневого кольору. Вміст капсули — порошок від білого до світло-жовтого, світло-сірого або світло-зеленого кольору.

Склад препарату

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Флупиртин — це селективний активатор нейрональних калиевых каналів, що внутрішньо-випрямляють іони калію. Активуючи ці канали, препарат сприяє виходу іонів калію з нейронів, що стабілізує потенціал спокою і знижує збудливість нейронів. Це призводить до непрямої блокади NMDA-рецепторів, що беруть участь у передачі ноцицептивних імпульсів, зменшуючи їх чутливість.

Флупиртин не взаємодіє з рядом інших рецепторів, таких як α1- та α2-адренорецептори, серотонінові 5НТ-1 та 5НТ-2, доамінові, бензодіазепінові, опіоїдні або холінорецептори, що підтверджує його центральний анальгезуючий механізм дії.

Механізм дії

• Анальгезуючий ефект: стабілізація потенціалу спокою нейронів і зниження їх збудливості, що зменшує передачу больових імпульсів.
• Міорелаксуюча дія: зменшення передачі імпульсів до моторних нейронів, що знижує м'язовий спазм.
• Процеси хронифікації: інгібування NMDA-рецепторів запобігає розвитку нейрональної пластичності, що сприяє «зупиненню» або зменшенню болючих процесів.

Показання до застосування

• Лікування гострого болю легкої та середньої тяжкості у дорослих.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів.
• Захворювання печінки, у тому числі важка печінкова недостатність, гепатит або ризик розвитку печінкової енцефалопатії.
• Міастенія гравіс, оскільки препарат має міорелаксуючу дію.
• Захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються атаксією або енцефалопатією.
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років.
• Період вагітності та годування груддю, якщо не визначено інше лікарем.

Спосіб застосування та дозування

Загальні рекомендації

Препарат приймати внутрішньо, цілком проглинаючи капсулу, запиваючи достатньою кількістю води. За можливості — приймати у вертикальному положенні.

Дозування

Максимальна добова доза — 600 мг (6 капсул). Тривалість лікування не повинна перевищувати 14 днів.

Особливості застосування у різних групах пацієнтів

• Пожилі: початкова доза — 100 мг двічі на добу; при необхідності — під контролем лікаря, дозу можна коригувати.
• Пацієнти з порушеннями функції нирок: контроль рівня креатиніну; максимальна доза — 300 мг/добу.
• Печінкова недостатність: протипоказано застосування при захворюваннях печінки.

Передозування

За повідомленнями, випадки передозування відзначалися у дозах понад 5 г. Симптоми — нудота, тахікардія, порушення свідомості, сухість у роті, стан оглушеності. Лікування — промивання шлунка, призначення активованого вугілля, корекція електролітного балансу, симптоматична терапія. Специфічний антидот відсутній.

Взаємодія з іншими препаратами

• Флупиртин посилює ефект седативних засобів, міорелаксантів і алкоголю.
• Може витіснятися з білкових з'єднань з іншими препаратами (наприклад, варфарином або діазепамом), що потребує контролю протромбінового індексу та моніторингу стану пацієнта.
• При спільному застосуванні з препаратами, що метаболізуються у печінці, потрібно контролювати функцію печінки.
• Не рекомендується поєднувати з препаратами, що містять парацетамол або карбамазепін.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дані щодо безпеки застосування у вагітних обмежені. В експериментальних дослідженнях на тваринах флупиртин показав репродуктивну токсичність, але не тератогенні властивості. Потенційний ризик для людини невідомий.

Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності та годування груддю, якщо тільки користь для матері не перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Під час лактації можливо проникнення флупиртин у грудне молоко, тому при необхідності застосування — годування груддю слід припинити.

Побічні дії

Нежелані реакції класифіковані за частотою:

• Дуже часто (>1/10): втома, слабкість, підвищена сонливість.
• Часто (>1/100, <1/10): головний біль, запаморочення, тремор, порушення сну, депресія, нервозність, сухість у роті, підвищена пітливість.
• Нечасто (>1/1000, <1/100): порушення зору, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, підвищення активності печінкових трансаминаз, гепатит, печінкова недостатність.
• Рідко (<1/10 000): алергічні реакції, кропив'янка, шкірний зуд.

Зазвичай побічні ефекти зменшуються або зникають після припинення застосування препарату.

Особливі вказівки

• Препарат застосовують, коли інші обезболюючі засоби (НПВС, опіоїдні) протипоказані.
• Контроль функції печінки рекомендується щонайменше 1 раз на тиждень під час лікування.
• При появі симптомів ураження печінки (жовтяниця, нудота, біль у животі, слабкість) — негайно припинити застосування.
• Вплив на здатність керувати транспортом: можливі сонливість та запаморочення, тому рекомендується утримуватися від керування авто та механізмами.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності — 5 років.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Виробник

Здійснюється відповідно до державних стандартів та нормативів.