Карведилол Канон — інструкція із застосування

Форма випуску

Препарат представлений у вигляді таблеток білого або майже білого кольору, круглої форми, з фаскою та рискою. Можлива незначна мраморність поверхні.

Опис препарату

Таблетки Карведилол Канон мають круглу, плоскодискову форму, з фаскою та рискою. Колір — білий або майже білий. Допускається незначна мраморність поверхні. Таблетки пакуються в контурну пластикову ячейкову упаковку з алюмінієвим фольгованим покриттям, а також у картонні коробки.

Склад та допоміжні речовини

Одна таблетка містить активну речовину — карведилол, а також допоміжні компоненти, зокрема:

• кальція гидрофосфат дигідрат — 70 мг
• гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) — 5,3 мг
• кроскармеллоза натрію (примелоза) — 4,5 мг
• лактозмоногідрат — 93,7 мг
• магнію стеарат — 1,5 мг

Коди АТХ та групова приналежність

Фармако-терапевтична група

Альфа- і бета-адреноблокатор

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 2 роки.

Фармакологічна дія

Карведилол — це блокатор α1-, β1- та β2-адренорецепторів, має вазодилатуючі, антиангінальні та антиаритмічні властивості. Це рацемічна суміш R(+)- та S(-)-стереоізомери, кожен з яких володіє альфа-адреноблокуючими та антиоксидантними властивостями.

Бета-адреноблокуюча дія носить неселективний характер і зумовлена левовращаючим S(-)-стереоізомером. Карведилол не має симпатоміметичної активності і володіє мембраностабілізуючими властивостями. Вазодилатуючий ефект зумовлений блокадою α1-адренорецепторів, що знижує опір судин — ОПСС.

Знижуючи активність РААС, препарат зменшує рівень реніну у крові. Карведилол не впливає негативно на рівень ЛПВП та ЛПНП, а його антигіпертензивний ефект зберігається тривалий час. У пацієнтів із ішемічною хворобою серця (ІБС) він має протиішемічний та антиангінальний ефект, підвищує толерантність до фізичних навантажень, зменшує потребу міокарда у кисні.

Карведилол знижує смертність та частоту госпіталізацій, покращує функцію лівого шлуночка при хронічній серцевій недостатності (ХСН). Ефекти залежать від дози і застосовуються в комплексній терапії.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або у комбінації з іншими гіпотензивними засобами)
• Ішемічна хвороба серця (ІБС), включаючи нестабільну стенокардію та безболеву ішемію
• Хронічна серцева недостатність (стабільна, симптоматична, легка, помірна або важка, за NYHA II-IV функціонального класу) при ішемічному або неішемічному генезі у комбінації з інгібіторами АПФ і діуретиками

Спосіб застосування, курс та дози

Загальні рекомендації

Препарат приймати внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для артеріальної гіпертензії

Початкова доза — 6,25-12,5 мг один раз на добу протягом перших двох днів. Надалі дозу можна збільшити до 25 мг один раз на добу, а при необхідності — до максимальної дози 50 мг на добу, розподіленої на 2 прийоми. Інтервал між підвищеннями — не менше 2 тижнів.

Для лікування ІБС

Початкова доза — 12,5 мг двічі на добу протягом перших двох днів. Потім — 25 мг двічі на добу. Максимальна доза — 100 мг на добу, розподілена на 2 прийоми. Дозу коригують залежно від клінічного стану та переносимості.

Для хронічної серцевої недостатності

Починають з 3,125 мг (1/2 таблетки по 6,25 мг) двічі на добу протягом 2 тижнів. Потім дозу поступово збільшують кожні 2 тижні до досягнення максимальної переносимої дози: для пацієнтів з масою тіла менше 85 кг — 25 мг двічі на добу, для більш важких — до 50 мг двічі на добу. Корекція доз залежить від клінічної картини та переносимості.

Особливі рекомендації

• Перед початком лікування необхідно скоригувати дози інших препаратів — сердечних глікозидів, діуретиків, інгібіторів АПФ.
• При пропуску прийому або перерві лікування більше ніж на 1 тиждень, дозу слід зменшити і потім поступово підвищувати відповідно до рекомендацій.
• При початку або збільшенні доз слід контролювати стан пацієнта та можливі побічні реакції.

Передозування

Симптоми: різке зниження артеріального тиску, брадикардія, порушення серцевої діяльності, кардіогенні шоки, зупинка серця, порушення дихання, бронхоспазм, рвота, спутаність свідомості, генералізовані судоми.

Лікування: необхідно провести підтримуючу терапію, контроль життєво важливих показників. Можливі заходи:

• положення пацієнта — на спині з піднятими ногами,
• введення атропіну — 0,5-2 мг внутрішньовенно при брадикардії,
• глюкагон — 1-10 мг внутрішньовенно, потім 2-5 мг/год у вигляді інфузії,
• адреноміметики — добутамін, ізопреналін, епінефрин, при необхідності — норадреналін,
• при бронхоспазмі — бета-адреноміметики у вигляді інгаляцій або внутрішньовенно,
• при судомах — діазепам або клоназепам внутрішньовенно.

Термін підтримуючого лікування визначається тяжкістю стану і тривалістю передозування.

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього зростає приблизно на 15%. Тому необхідний контроль рівня дигоксину в крові. Взаємодія з циклоспорином вимагає моніторингу його концентрації. Рифампіцин зменшує концентрацію карведилолу, а флуоксетин, кетоконазол, циметидин — підсилюють гіпотензивний ефект.

Карведилол може посилювати гіпоглікемічну дію інсуліну та інших гіпоглікемічних засобів. Взаємодія з бета-стимуляторами, блокаторами кальцієвих каналів, препаратами для анестезії, НПЗП — можлива і потребує контролю.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Бета-адреноблокатори можуть знижувати плацентарний кровообіг, викликаючи внутрішньоутробну гіпотрофію або смерть плода. Карведилол протипоказаний під час вагітності, крім випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат та його метаболіти виділяються з грудним молоком, тому при необхідності лікування грудне вигодовування слід припинити.

Побічні дії

Частота побічних реакцій класифікується за даними ВООЗ:

• Дуже часто (≥ 10%) — запаморочення, головний біль, втомлюваність, зниження АТ, брадикардія.
• Часто (≥ 1% та < 10%) — порушення з боку ШКТ, нудота, запаморочення, порушення сну.
• Нечасто (≥ 0,1% та < 1%) — алергічні реакції, зниження лейкоцитів, гіпоглікемія.
• Рідко (≥ 0,01% та < 0,1%) — порушення функції печінки, бронхоспазм.

Особливі вказівки

• Потрібно контролювати функцію печінки та нирок під час лікування.
• При підвищенні дози можливе виникнення симптомів вазодилатації — зменшення дози або тимчасове припинення лікування.
• З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями периферичного кровообігу.
• Не рекомендується застосовувати у пацієнтів із бронхіальною астмою без спеціальної необхідності.

Застосування при порушеннях функцій нирок та печінки

У випадках порушень функцій нирок або печінки необхідна корекція дози або контроль стану під наглядом лікаря.

Умови реалізації

Ліки доступні за рецептом. Перед початком терапії та при зміні дози слід проконсультуватися з лікарем.

Застосування у похилому віці та дітей

Дані щодо безпеки та ефективності у пацієнтів похилого віку відсутні. Застосування у дітей протипоказане.