Інструкція з медичного застосування препарату Карведилол-Акрихін

Форма випуску та опис

Препарат Карведилол-Акрихін представлений у вигляді таблеток для перорального застосування, які містять активну речовину карведилол. Доступні у трьох дозуваннях: 6,25 мг, 12,5 мг та 25 мг. В упаковці міститься по 30 таблеток.

Таблетки цільні, круглі, двоопуклі, з рискою для розділення.
Колір залежить від дозування та виробника, має бути однорідним та без механічних пошкоджень.

Коди та фармакологічна група

Код АТХ	C07AG02
Клиніко-фармакологічна група	Бета₁- та β₂-адреноблокатор, а також альфа₁-адреноблокатор
Фармако-терапевтична група	Альфа- та бета-адреноблокатор

Діюча речовина

Карведилол — рацемічна суміш R(+)- та S(-)-стереоізомерів, кожен із яких має β-адреноблокуючі та антиоксидантні властивості. Це багатофункціональний препарат, що блокують^α₁- та^β₁,^β₂-адренорецептори, а також має органопротекторну дію шляхом нейтралізації вільних радикалів та проти проліферативної активності у гладком'язових клітинах судин.

Фармакологічна дія

Карведилол має комплексний механізм дії:

Блокує^α₁-рецептори, що сприяє зниженню системного опору судин (ОПСС), зменшуючи післянавантаження на серце.
Блокує^β₁- та^β₂-рецептори, зменшуючи частоту серцевих скорочень та скорочення міокарда, що знижує потребу серця у кисні.
Має антиоксидантні властивості, зменшує рівень вільних радикалів та запобігає пошкодженню клітин.
Зберігає баланс холестерину, не впливаючи негативно на профіль ліпідів крові.
Покращує функцію лівого шлуночка при серцевій недостатності та знижує смертність у таких пацієнтів.

Загалом, карведилол має судинорозширювальні, антитромботичні, антипроліферативні та органопротекторні властивості, що робить його ефективним у лікуванні серцево-судинних захворювань.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія: монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами (наприклад, кальцієвими антагоністами, діуретиками).
Ішемічна хвороба серця (ІБС): стенокардія різної етіології, у тому числі нестабільна та безбольова ішемія міокарда.
Хронічна серцева недостатність: лікування стабільної та симптоматичної легкої, помірної та важкої серцевої недостатності (II-IV функціональні класи за NYHA) у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками та за відсутності протипоказань.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат приймати внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Артеріальна гіпертензія

Початкова доза: 12,5 мг 1 раз на добу протягом перших двох днів.
Наступна доза: 25 мг 1 раз на добу.
За потреби дозу можна збільшувати з інтервалом не менше 2 тижнів до максимальної — 50 мг на добу, розділених на два прийоми.

Ішемічна хвороба серця

Початкова доза: 12,5 мг 2 рази на добу протягом перших двох днів.
Наступна доза: 25 мг 2 рази на добу.
Дозу можна збільшувати з інтервалом не менше 2 тижнів до максимальної — 100 мг/добу у двох прийомах.

Хронічна серцева недостатність

Індивідуальний підбір дози під контролем лікаря.
Початкова доза: 3,125 мг (1/2 таблетки 6,25 мг) 2 рази на добу протягом 2 тижнів.
Залежно від переносимості — дозу підвищують з інтервалом не менше 2 тижнів до максимальної — 25 мг 2 рази на добу для важких форм або до 50 мг для пацієнтів з масою тіла >85 кг.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенні шоки, зупинка серця, порушення дихання, бронхоспазм, блювота, порушення свідомості, судоми.

Лікування включає моніторинг життєво важливих показників, підтримуючу терапію, введення атропіну при брадикардії, глюкагону, симпатоміметиків (добутамін, орципреналін, епінефрин), а також заходи щодо стабілізації дихання та кровообігу.

Лікарські взаємодії

Фармакокінетика: Карведилол є субстратом та інгібітором глікопротеїну P, тому його взаємодія з іншими препаратами, що транспортовані цим білком, може змінювати біодоступність останніх. Водночас, інгібітори або індуктори CYP2D6 та CYP2C9 можуть впливати на метаболізм карведилолу, що приводить до змін у концентрації його стереоізомерів у крові.

Дигоксин: при спільному застосуванні концентрація дигоксину зростає приблизно на 15%, тому потрібно контролювати його рівень у крові.
Циклоспорин: підвищення рівня, що вимагає корекції дози циклоспорину.
Рифампіцин: знижує концентрацію карведилолу, зменшуючи його ефективність.
Аміодарон: може уповільнювати метаболізм S-стереоізомеру, потенціюючи його г beta-адреноблокуючу дію.
Флуоксетин: підвищує рівень R(+)-стереоізомеру, що може посилювати ефект.

Фармакодинаміка: Карведилол посилює дію інсуліну та гіпоглікемічних препаратів, тому необхідний контроль рівня глюкози крові.

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату.
Клінічно виражена брадикардія (<60 уд/хв).
Обструктивні захворювання бронхів (бронхіальна астма, хронічний обструктивний бронхіт у гострій фазі).
Симптоми серцевої блокади I ступеня або II ступеня без кардіостимулятора.
Кардіогенні шоки.
Тяжкі порушення функції печінки.
Період вагітності та годування груддю без рекомендацій лікаря.

Особливі вказівки

Під час лікування необхідно регулярно контролювати АТ, частоту серцевих скорочень, функцію печінки та нирок.
При розвитку симптомів серцевої недостатності або вазодилатації слід коригувати терапію.
У пацієнтів з цукровим діабетом слід враховувати можливе маскування симптомів гіпоглікемії.
З обережністю застосовувати у літніх пацієнтів, оскільки вони більш схильні до гіпотензії та брадикардії.

Застосування при порушеннях функцій

Порушення функції нирок

Корекція дози зазвичай не потрібна для пацієнтів із помірною та тяжкою нирковою недостатністю, оскільки препарат виводиться переважно через печінку.

Порушення функції печінки

Протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки. У разі легких та помірних порушень необхідний контроль за станом пацієнта.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25°C.

Термін придатності — 3 роки.

Особливі застереження

Перед початком терапії необхідно провести обстеження та визначити показання і протипоказання. Не слід різко припиняти застосування препарату, оскільки це може спричинити гостре підвищення АТ або стенокардію.

Карведилол-Акрихин таблетки 12,5 мг 30 шт.