Кардура 1 мг №30 таблетки

Опис Кардура 1 мг №30 таблетки

КАРДУРА®
табл. 1 мг, № 30

Доксазозин 1 мг
Допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.
Препарат містить доксазозин у вигляді мезилату.

Фармакологічні властивості доксазозин (1- (4-аміно-6,7-диметокси-2-хіназолін) -4- (1,4-бензодіоксан-2-ілкарбоніл) піперазин монометансульфонат) - селективний блокатор α1-адреноблокатори, антигіпертензивний засіб і препарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ).
АГ
Доксазозин розширює кровоносні судини внаслідок селективної конкурентної блокади постсинаптичних α1-адренорецепторів судин. Застосування доксазозину у хворих з АГ призводить до клінічно значущого зниження артеріального тиску внаслідок зниження ОПСС. При застосуванні препарату 1 раз на добу клінічно значущий гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год. АТ знижується поступово: максимальний ефект розвивається, як правило, через 2-6 години після застосування препарату. У хворих з АГ під час лікування доксазозином АТ однакове в положенні лежачи і стоячи. На відміну від неселективних блокаторів α1-адренорецепторів при тривалому лікуванні доксазозином толерантність до препарату не розвивається. Під час терапії рідко спостерігаються підвищення активності реніну плазми крові і тахікардія.
Доксазозин позитивно впливає на ліпідний профіль крові, значно знижує індекс атерогенності, вміст загальних тригліцеридів і загального холестерину. З огляду на встановлену зв'язок АГ і порушень ліпідного обміну з ІХС, сприятливу дію доксазозину одночасно на артеріальний тиск і рівень атерогенних ліпідів сприяє зниженню ризику розвитку ІХС. Лікування доксазозином призводить до регресу гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, пригнічення агрегації тромбоцитів. Крім того, доксазозин підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну у тих хворих, у яких вона порушена.
У контрольованих клінічних дослідженнях у хворих з АГ застосування доксазозину не впливало на еректильну функцію. Крім того, хворі, які отримували доксазозин, рідше пред'являли скарги на виникнення порушень ерекції в порівнянні з пацієнтами, які приймали інші антигіпертензивні препарати.
Доксазозин не робить негативного впливу на метаболізм, його можна застосовувати у хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет, подагру, у осіб похилого віку, а також у пацієнтів з серцевою недостатністю.
У дослідженні in vitro виявили антиоксидантні властивості 6'- і 7'-гідроксиметаболітів доксазозина в концентрації 5 мкмоль.
ДГПЗ
Призначення доксазозину хворим з симптомами ДГПЗ сприяє значному поліпшенню уродинаміки і зменшення вираженості симптомів захворювання. Механізм дії препарату обумовлений селективною блокадою α1-адренорецепторів, які знаходяться в стромі і капсулі передміхурової залози та в шийці сечового міхура.
Встановлено, що доксазозин є сильним блокатором підтипу ІА α1-адренорецепторів, які становлять близько 70% всіх підтипів рецепторів передміхурової залози. Саме цим пояснюється його ефективність у пацієнтів з ДГПЗ.
Ефективність підтримуючого лікування і безпеку доксазозина була встановлена ​​в результаті тривалого застосування препарату (понад 48 міс) у пацієнтів з ДГПЗ.
Після прийому всередину в терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується в травному тракті; концентрація його в плазмі крові досягає максимального рівня приблизно через 2 год. Виведення з плазми крові двофазне, з періодом напіввиведення 22 год, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Доксазозин піддається активній біотрансформації; менше 5% прийнятої дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.
У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика препарату істотно не відрізняється від такої у хворих з нормальною функцією нирок.
Даних щодо застосування препарату у пацієнтів з порушеною функцією печінки недостатньо, тому необхідно дотримуватися обережності при призначенні доксазозину таким хворим.
Близько 98% доксазозину зв'язується з білками плазми крові.
Артеріальна гіпертензія
Препарат показаний для лікування хворих з АГ як засіб першого ряду для контролю артеріального тиску. У разі неефективності монотерапії препарат можна призначати в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами (тіазидні діуретики, блокатори β-адренорецепторів, антагоністи іонів кальцію, інгібітори АПФ).
ДГПЗ
Препарат призначають пацієнтам при затримці відтоку сечі і при наявності симптомів, обумовлених ДГПЗ. Хворим з ДГПЗ можна призначати Кардуру як при АГ, так і при нормальному рівні артеріального тиску. У разі застосування препарату у хворих з ДГПЗ і нормальним артеріальним тиском зміни останнього незначні. У хворих з АГ і ДГПЗ може бути ефективною монотерапія Кардура.
Призначають всередину.
Препарат можна приймати як вранці, так і ввечері. Перший прийом препарату бажано здійснювати перед сном для попередження можливого розвитку ортостатичноїгіпотензії.
АГ
Призначають в дозі від 1 до 16 мг / сут. Лікування рекомендується починати з дози 1 мг 1 раз на добу протягом 1-2 тижнів. Протягом наступних 1-2 тижнів дозу можна підвищити до 2 мг 1 раз на добу. При необхідності добову дозу через рівні проміжки часу поступово підвищують до 4; 8 і 16 мг в залежності від вираженості гіпотензивної дії препарату. Як правило, ефективна доза становить 2-4 мг 1 раз на добу.
ДГПЗ
Початкова доза Кардура - 1 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальних особливостей уродинаміки та наявності симптомів ДГПЗ, дозу можна підвищувати з інтервалом 1-2 тижні до 2 мг, потім - до 4 мг і далі до максимальної рекомендованої дози - 8 мг / сут. Як правило, ефективна доза становить 2-4 мг 1 раз на добу.
Підвищена чутливість до хіназоліну, доксазозину та інших компонентів препарату.
Побічна дія При застосуванні у хворих з АГ
У контрольованих клінічних дослідженнях під час лікування АГ найбільш часто спостерігалися ортостатичні реакції (рідко - втрата свідомості) або неспецифічні побічні ефекти, які наведені нижче.
Організм в цілому: астенія, стомлюваність, нездужання.
ЦНС і периферична нервова система: запаморочення, головний біль, сонливість.
Шлунково-кишкового тракту: нудота.
Дихальна система: риніт.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози: За даними контрольованих клінічних випробувань, у пацієнтів з ДГПЗ спостерігалися ті ж небажані явища, що і у хворих на артеріальну гіпертензію. Після широкого впровадження препарату в практику надійшли повідомлення про такі небажані явища:
Вегетативна нервова система: сухість у роті, пріапізм.
Організм в цілому: алергічні реакції, припливи, біль, збільшення маси тіла.
Серцево-судинна система: гіпотензія, постуральна гіпотензія.
ЦНС і периферична нервова система: гіпестезія, парестезія, тремор.
Ендокринна система: гінекомастія.
Шлунково-кишкового тракту: біль в животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання.
Кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура.
Печінка: зміни показників печінкових проб, холестаз, гепатит, жовтяниця.
Опорно-руховий апарат: артралгія, скорочення м'язів, слабкість м'язів, міалгія.
Психічні розлади: ажитація, анорексія, безсоння, підвищена збудливість, тривожність, депресія, імпотенція.
Дихальна система: бронхоспазм, кашель, порушення дихання, носові кровотечі.
Шкіра та її придатки: алопеція, свербіж, висипи.
Органи почуттів: зорові розлади, шум у вухах.
Сечостатева система: дизурія, гематурія, порушення сечовипускання, часте сечовипускання, ніктурія, нетримання сечі.
Нижче наведені інші побічні реакції, які виявлялися в ході постреєстраційних досліджень препарату у хворих з АГ (такі симптоми спостерігали і при відсутності лікування Кардура): тахікардія, брадикардія, відчуття серцебиття, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда та порушення мозкового кровообігу.
Особливості застосування при призначенні антигіпертензивної терапії лікар повинен дати пацієнту рекомендації про заходи щодо попередження та усунення симптомів постуральноїгіпотензії. Пацієнта слід попередити, що на початку лікування доксазозином можливі запаморочення і слабкість.
Досвід застосування у дітей відсутній. Слід дотримуватися обережності у випадку призначення препарату (так само, як і інших лікарських засобів, які повністю піддаються біотрансформації в печінці) хворим з порушеннями функції печінки. Фармакокінетика Кардура у хворих з нирковою недостатністю не змінюється, а застосування препарату не погіршує стан при нирковій недостатності, тому для лікування таких хворих його призначають у звичайних дозах.
Зважаючи на відсутність результатів добре контрольованих клінічних досліджень безпеку застосування Кардура в період вагітності та годування груддю не встановлена, тому застосовувати препарат можна лише за умови, що потенційна користь перевищує можливий ризик. Слід також враховувати, що під час прийому препарату (особливо на початку лікування) може знижуватися здатність до керування транспортними засобами і роботі з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія велика частина (98%) препарату зв'язується з білками плазми крові. Результати дослідження in vitro свідчать, що препарат не впливає на зв'язування з білками плазми крові людини дигоксину, варфарину, фенітоїну або індометацину. У клінічній практиці не зареєстровано ознак взаємодії Кардура з тіазиднимидіуретиками, фуросемідом, блокаторами β-адренорецепторів, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними, урикозуричними засобами і антикоагулянтами.
Умови та термін зберігання якщо передозування викликає гіпотензію, хворого необхідно негайно укласти на спину з опущеною вниз головою. При необхідності можна прийняти інші симптоматичні заходи. З огляду на високий ступінь зв'язування Кардура з білками плазми крові, діаліз не показаний.
Зберігати при температурі до 30 ° C.