Карбамазепін – ефективний противосудорожний препарат
Загальна характеристика
Карбамазепін – це лікарський засіб, який належить до групи противосудорожних препаратів. Випускається у формі таблеток, що містять 200 мг активної речовини. Препарат має широке застосування у лікуванні епілепсії, нейрогенних болів, психозів та інших неврологічних станів.
Форма випуску: таблетки по 200 мг, у пачках по 50 або 100 штук, а також у банках по 50 штук. Таблетки мають плоскоцилиндричну форму, білий або з жовтуватим відтінком колір, із рискою і фаскою для зручності прийому.
Класифікація за АТХ
| Код АТХ | Назва |
|---|---|
| N03AF01 | Карбамазепін |
Це належить до групи протисудомних препаратів.
Фармако-терапевтична група
Препарат відноситься до класу протисудомних засобів. Його фармакологічна дія полягає у зниженні активності нейронів у головному мозку, що сприяє попередженню судомних нападів.
Фармакологічна дія
Карбамазепін є противоепілептичним засобом, похідним трициклічного індиміну. Механізм його дії полягає у зниженні здатності нейронів підтримувати високий рівень повторних потенціалів дії шляхом інактивації натрієвих каналів, що призводить до зменшення збудливості нервових клітин.
Крім того, препарат має умірене антиманіакальне, антипсихотичне та анальгетичне дія, особливо при нейрогенних болях. Вважається, що активність пов'язана з впливом на рецептори ГАМК та кальцієві канали, а також на системи нейропередачі.
Можливо, має антидіуретичний ефект через вплив на гіпоталамус та секрецію АДГ, а також прямий вплив на ниркові канальці.
Показання до застосування
- Епілепсія: великі, фокальні, змішані (включаючи великі та фокальні судоми)
- Нейрогенні болі: есенціальна невралгія трійчастого нерва, невралгія при розсіяний склерозі, глоссофарингеальна невралгія
- Профілактика судом при алкоаналгостенції
- Психічні розлади: профілактика аффективних та шизоаффективних психозів
- Діабетична невропатія з болями
- Несахарний діабет: центрального генезу, нейрогормональної природи (полиурія, полідипсія)
Спосіб застосування, курс і дозування
Індивідуальний підхід до призначення дози залежно від стану пацієнта. Зазвичай початкова доза для дорослих та підлітків старше 15 років становить 100–400 мг на добу. За потреби та при позитивній реакції, дозу можна збільшувати не більше ніж на 200 мг щотижня.
Загальна підтримуюча доза коливається від 600 до 1200 мг на добу, розподілена на 1–4 прийоми.
Дітям до 6 років призначають по 10–20 мг/кг/добу у 2–3 прийоми. При необхідності і за переносимістю дозу збільшують не більше ніж на 100 мг/тиждень. Підтримуюча доза — 250–350 мг/добу, максимум – 400 мг/добу.
Дітям 6–12 років: початкова доза – 100 мг двічі на день, з подальшим її збільшенням на 100 мг/тиждень до досягнення терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза – 400–800 мг/добу.
Максимальні дози: для дорослих та підлітків – 1.2 г/добу; для дітей – 1 г/добу.
Лікарські взаємодії
- Інгибітори CYP3A4 можуть підвищувати концентрацію карбамазепіну в крові.
- Індуктори CYP3A4 прискорюють метаболізм препарату, знижуючи його ефективність.
- Карбамазепін стимулює метаболізм антикоагулянтів і фоліївої кислоти.
- Вальпроєва кислота може зменшувати концентрацію карбамазепіну, а також значно знижувати рівень вальпроєвої кислоти в плазмі.
- Комбінація з деякими препаратами (верапаміл, дилтіазем, еритроміцин, азоли тощо) може підвищувати концентрацію карбамазепіну, що викликає ризик побічних реакцій.
Застосування при вагітності та годуванні грудьми
При необхідності застосування під час вагітності (особливо у I триместрі) та годування грудьми слід зважати на співвідношення користі для матері та потенційних ризиків для плода або дитини.
Рекомендується застосовувати препарат у монотерапії у мінімальних ефективних дозах. Жінкам репродуктивного віку під час лікування рекомендується використовувати негормональні засоби контрацепції.
Побічні дії
З боку нервової системи та периферичної нервової системи:
- Часто: головокруження, атаксія, сонливість
- Рідко: головна біль, диплопія, порушення акомодації
- Можливі: непроізвольні рухи, ністагм, порушення мови, неврит, парестезії, слабкість м'язів, галюцинації, депресія, агресія, порушення свідомості
З боку шлунково-кишкового тракту:
- Тошнота, блювання, сухість у роті, підвищення активності печінкових ферментів, діарея, запор
З боку серцево-судинної системи:
- Можливі: брадикардія, аритмії, AV-блокада, колапс, серцева недостатність
З боку крові:
- Лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, анемії різних типів
Обмін речовин і гормони:
- Гіпонатремія, затримка рідини, набряки, підвищення рівня холестерину, порушення функції щитовидної залози
Інші реакції:
- Алергічні шкірні реакції, лімфаденопатія, лихоманка, гепатоспленомегалія, артралгії
Протипоказання до застосування
- AV-блокада
- Мієлодепресія
- Перебіг порфірії в анамнезі
- Взаємодія з інгібіторами МАО або препаратами літію
- Гіперчутливість до карбамазепіну
Особливі вказівки
- Застосовують з обережністю при серцево-судинних захворюваннях, виражених порушеннях функції печінки та нирок, при цукровому діабеті, підвищеному внутрішньоочному тиску.
- Протягом тривалого лікування слід контролювати кров, функцію печінки та нирок, рівень електролітів, а також періодично визначати рівень карбамазепіну в плазмі крові.
- Перед початком терапії необхідно припинити застосування інгібіторів МАО за 2 тижні до початку лікування.
- Не рекомендується вживати алкоголь під час терапії.
- Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами: слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості реакцій.
Застосування при порушеннях функції
Порушення функції нирок
З обережністю застосовують при виражених порушеннях функції нирок.
Порушення функції печінки
З обережністю застосовують при значних порушеннях функції печінки.
Пожилі пацієнти
Застосовують з обережністю у пацієнтів похилого віку.
Діти
З обережністю застосовують у дітей, особливо молодшого віку.