Каберголін (Cabergoline)

Каберголін – це лікарський препарат, який належить до групи агонистів допамінових рецепторів і використовується для лікування різних патологічних станів, пов’язаних із порушеннями секреції гормонів передньої долі гіпофіза, зокрема при гіперпролактинемії, а також для профілактики і зупинки лактації після пологів.

Форма випуску

Препарат представлений у вигляді таблеток білого або майже білого кольору, плоскоцилиндричних, продовгуватих із фаскою з обох сторін та рискою з однієї. В упаковці міститься по 2, 4, 6, 8, 10, 16, 20, 24, 30, 32 або 40 таблеток. Випускається у контейнерах полімераних або у ячейкових контурних упаковках, що забезпечує зручність та збереження якості ліків.

Код АТХ

Клініко-фармакологічна група

• Агоніст допамінових рецепторів
• Інгибитор секреції пролактина

Діючі речовини

Каберголін – активна речовина препарату, яка є виробним алкалоїда спорыньи та має високий афінітет до допамінових D2-рецепторів.

Фармакологічна дія

Каберголін є селективним агонистом допамінових D2-рецепторів, що сприяє значному і тривалому пригніченню секреції пролактину гіпофізом. Це дозволяє застосовувати його для лікування станів, що виникають внаслідок надмірної секреції пролактину: порушень менструального циклу (олігоменорея, аменорея), безпліддя, галактореї, а також для зменшення симптомів, що супроводжують ці стани. Крім того, каберголін знижує прояви гіперпролактинемії і сприяє відновленню овуляції у жінок з фертильністю, а також має застосування у хворих із гіпофізарними аденомами, зокрема мікро- і макропролактиномами.

Показання до застосування

• Профілактика фізіологічної лактації після пологів.
• Подавлення вже сформованої послеродової лактації.
• Лікування гіперпролактинемії: аменорея, олігоменорея, ановуляція, галакторея.
• Лікування пролактинсекретуючих аденом гіпофіза (мікро- та макропролактиноми).
• Ідіопатична гіперпролактинемія.
• Синдром «пустого» турецького седла у поєднанні з гіперпролактинемією.

Спосіб застосування, дози та курси лікування

Препарат призначається внутрішньо. Дозу та схему лікування визначає лікар індивідуально, враховуючи клінічну ситуацію та показання. Зазвичай початкова доза становить 0,5 мг (одна таблетка) на тиждень. У разі необхідності, дозу поступово збільшують під контролем показників пролактину та стану пацієнта. Максимальні добові дози не рекомендується перевищувати без рекомендації лікаря.

Тривалість терапії залежить від ступеня вираженості стану та відповіді на лікування. Контроль рівня пролактину та стану здоров'я здійснюється регулярно, зазвичай кожен місяць. Залежно від клінічного ефекту, лікар може коригувати дозу або припинити лікування.

Літературне взаємодія з іншими препаратами

• Не рекомендується одночасне застосування з макролидами (у т.ч. еритроміцином), оскільки підвищується біодоступність каберголіну та ризик побічних реакцій.
• Не слід застосовувати з антагоністами допамінових рецепторів (фенотиазинами, бутирофенонами, тиоксантенами, метоклопрамідом), оскільки вони зменшують ефективність каберголіну.
• Уникати одночасного застосування з препаратами спорыньї та їх похідними.
• Через гіпотензивний ефект, слід бути обережним при використанні з препаратами, що знижують артеріальний тиск.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Застосування каберголіну під час вагітності допускається лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. У разі настання вагітності під час лікування, його слід припинити, оскільки препарат може стимулювати овуляцію і підвищувати ймовірність вагітності. Контроль рівня пролактину та стану вагітної необхідний для раннього виявлення можливих ускладнень.

Щодо годування груддю, інформація відсутня. При необхідності застосування під час лактації, питання з припиненням годування слід вирішувати індивідуально з лікарем.

Побічні дії

Препарат може спричинити різноманітні побічні реакції, зокрема:

• Со сторони серцево-судинної системи: аритмії, стенокардія, ортостатична гіпотензія, транзиторне зниження АТ.
• З боку нервової системи: головокруження, головний біль, тремор, сонливість, депресія, запаморочення, порушення концентрації уваги, нервозність.
• З боку травної системи: нудота, блювання, больові відчуття в епігастрії, диспепсія, сухість у роті, запори, діарея, метеоризм.
• Інші реакції: мастодинія, порушення менструального циклу, носові кровотечі, підвищена чутливість шкіри, свербіж, зміни зору, відчуття «приливы» тепла, судоми кінцівок.

При тривалому застосуванні необхідно контролювати функціональний стан серця, рівень пролактину, а також можливий розвиток фіброзних ускладнень.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до каберголіну або спорыньи.
• Захворювання серця і дихальної системи через ризик розвитку фіброзу.
• Наявність патології клапанного апарату серця (утолщення, стеноз), підтверджена ЕхоКГ.
• Період вагітності та годування груддю.
• Дитячий вік до 16 років.

З обережністю застосовують при артеріальній гіпертензії, синдромі Рейно, психічних розладах, пептичній виразці, тяжкій печінковій або нирковій недостатності, а також при застосуванні інших препаратів, що знижують артеріальний тиск.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести повне обстеження пацієнта: визначити стан серця, функцію клапанів, функціональність легень і нирок. Регулярно контролювати рівень пролактину та стан клапанів серця, проводити ЕКГ та рентгенографію легень у разі необхідності. Важливо контролювати можливий розвиток фіброзних ускладнень, особливо при тривалому застосуванні.

Пацієнтам рекомендується утримуватися від керування транспортом і складною технікою через можливе зниження артеріального тиску і порушення концентрації.

Особливості застосування при порушеннях функцій органів

• При порушеннях функції нирок: застосовують з обережністю, зменшуючи дозу за рекомендацією лікаря.
• При порушеннях функції печінки: протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності. В разі легких порушень – застосовують з обережністю, під контролем лікаря.

Застосування у дітей

Препарат протипоказаний для застосування у дітей молодше 16 років через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.

Код за МКБ та додаткові показання

• Доброякісні новоутворення гіпофіза (МКБ D35.2)
• Гіперпролактинемія (МКБ E22.1)
• Інші порушення гіпофізу (МКБ E23.6)
• Галакторея, не пов’язана із вагітністю (МКБ N64.3)
• Відсутність менструацій, скудні або рідкісні менструальні цикли (МКБ N91)
• Безпліддя у жінок (МКБ N97)
• Галакторея (МКБ O92.6)