Ітразол (Itrazol) — протигрибковий препарат широкого спектра дії

Ітразол (Itrazol) — це сучасний синтетичний протигрибковий засіб із широким спектром антимікробної активності, що належить до групи триазолів. Його основною функцією є інгібування синтезу ергостерину у клітинних мембранах грибів, що веде до їхньої дезінтеграції та знищення. Препарат застосовується для лікування різноманітних грибкових інфекцій як локалізованих, так і системних, включаючи інфекції шкіри, нігтів і внутрішніх органів.

Форма випуску

Тверді желатинові капсули №0 білого кольору, містять сферичні пелети (мікро-гранули) від світло-жовтого до коричнево-жовтого кольору. Вміст однієї капсули складає 100 мг ітраконазолу у формі пелет (сферичних мікрогранул). Допоміжні речовини включають сахарозу (80-91.5%), кукурудзяний крохмаль (8.5-20%), полоксамер 188, гіпромеллозу та титан діоксид у складі капсули.

Коди АТХ

Клініко-фармакологічна група

• Протигрибковий препарат
• Протигрибковий засіб широкого спектра дії

Діюча речовина

Ітраконазол — синтетичний азоловий протигрибковий засіб, що інгібує синтез ергостерину у клітинних мембранах грибів, що призводить до їхньої загибелі.

Фармакотерапевтична група

Протигрибкові засоби широкого спектра дії, триазоли.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Уникайте впливу високих температур та вологи.

Термін придатності

2,5 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Ітраконазол — це широкоспектральний протигрибковий препарат, що належить до класу триазолів. Механізм його дії полягає у блокуванні ферменту 14-α-ліпоксигенази, що відповідає за синтез ергостерину у клітинних мембранах грибів. Це спричиняє порушення цілісності мембрани та її функцій, що веде до загибелі грибів. Ітраконазол активний щодо дерматофітів, дріжджових грибів, аспергіллісів, Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, а також інших патогенних грибів.

Показання до застосування

• Дерматомікози: інфекції шкіри, викликані дерматофітами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), включаючи лишай ігровий.
• Грибковий кератит: інфекції рогівки ока, викликані грибками.
• Оніхомікози: ураження нігтів, спричинені дерматофітами, дріжджами та плесневими грибами.
• Грибкові інфекції слизових оболонок: кандидоз порожнини рота, гортані, глотки, вульвовагінальний кандидоз.
• Системні мікози: аспергіллез, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокціоїдомікоз, бластомікоз та інші системні мікози.
• Кандидомікози: з ураженням шкіри або слизових.
• Інші показання: відрубевидний лишай, споротрихоз, паракокціоїдомікоз, хромомікоз, бластомікоз.

Спосіб застосування, курс та дозування

Ітразол рекомендується приймати внутрішньо, після їди, цілком запиваючи достатньою кількістю води. Терапевтична доза та тривалість курсу залежать від виду інфекції та її локалізації.

Вульвовагінальний кандидоз

• Доза: 200 мг 1 раз на добу протягом 1-3 днів.

Оніхомікози

• Пульс-терапія: 2 капсули (200 мг) 2 рази на добу щоденно протягом 1 тижня. Повторення курсів залежно від локалізації ураження (стопи — 3 курси, руки — 2 курси) з перервою у 3 тижні між курсами.
• Прямий курс: 200 мг 1 раз на добу протягом 3-6 місяців залежно від тяжкості та локалізації ураження.

Системні інфекції

• Доза: від 100 до 200 мг 1 раз на добу, залежно від виду інфекції та її важкості.
• Тривалість лікування: від 2 місяців до 1 року, контроль функції печінки та стану пацієнта обов’язкові.

Передозування

Дані щодо випадків передозування відсутні. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне та підтримуюче. Ітраконазол не виводиться при гемодіалізі.

Лікарські взаємодії

Ітразол метаболізується у печінці за участю ферменту CYP3A4. Взаємодіє з препаратами, що індукують або гальмують цей фермент. Не рекомендується одночасне застосування з рифампіцином, рифабутином, фенитоїном через зниження ефективності. Можливе підвищення концентрації препаратів, що метаболізуються CYP3A4, таких як циметидин, макроліди, блокатори кальцієвих каналів, імуносупресивні засоби (циклоспорин, такролімус), антикоагулянти.

Побічні дії

• З боку травної системи: диспепсія, нудота, біль у животі, запор, анорексія, підвищення активності печінкових ферментів, холестатична жовтяха, гепатит; у рідкісних випадках — тяжке токсичне ураження печінки, включаючи гостру печінкову недостатність.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, периферична невропатія.
• Алергічні реакції: свербіж, висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівена-Джонсона.
• Інше: зміни менструального циклу, алопеція, гіпокаліємія, набряки, застійна серцева недостатність, зміна кольору сечі, гіперкреатинемія.

Протипоказання до застосування

• Підвищена чутливість до ітраконазолу або інших азолових протигрибкових препаратів.
• Період вагітності та лактації.
• Дитячий вік до 3 років.
• Деякі захворювання печінки та серцево-судинної системи у важкій формі.

Особливі вказівки

При застосуванні ітраконазолу слід регулярно контролювати функцію печінки. У разі появи симптомів гепатиту (загальне нездужання, жовтяниця, болі в животі, темна сеча) терапію потрібно припинити. Пацієнтам із порушеннями функції печінки та при тривалому лікуванні необхідний контроль лабораторних показників. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу коригують відповідно до рекомендацій лікаря.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний вагітним та жінкам у період лактації через ризик розвитку у плода та новонародженого важких ускладнень. Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування та протягом періоду після його завершення.

Застосування у дітей

Застосування у дітей до 3 років протипоказане. У віці від 3 років та старше застосування можливе за показаннями і під контролем лікаря.

Загальні рекомендації

Ітразол — ефективний препарат для лікування грибкових інфекцій різної локалізації. Перед початком терапії обов’язково проконсультуйтеся з лікарем, оскільки правильна дозування та тривалість лікування залежать від виду інфекції та стану пацієнта. Важливо дотримуватися рекомендацій щодо застосування та проходити контроль лабораторних показників під час лікування.