Ітраконазол (Ітразол) – протигрибковий препарат широкого спектра дії
Загальна характеристика
Ітраконазол, комерційна назва Ітразол, – синтетичний протигрибковий засіб з широким спектром дії, що належить до групи азолів. Препарат має виражену фунгістатичну та фунгіцидну активність, ефективно бореться з різними видами грибкових інфекцій, пригнічуючи синтез ергостерину – ключового компонента клітинної мембрани грибів.
Форма випуску та склад
| Форма випуску | Опис | Діючі речовини | Допоміжні речовини |
|---|---|---|---|
| Капсули тверді желатинові №0 |
|
Ітраконазол – 100 мг у кожній капсулі |
|
Фармакологічна дія
Ітраконазол є широкоспектральним синтетичним протигрибковим засобом, що належить до групи триазолів. Механізм його дії полягає у інгібуванні ферменту 14-альфа-деметилази, що відповідає за синтез ергостерину в клітинних мембранах грибів. Це порушує цілісність клітинних структур і сприяє знищенню грибкових клітин або їх пригніченню.
Препарат активний проти дерматофітів (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджеподібних грибів (Candida spp., Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp.), а також плісневих грибів (Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fungus spp. та ін.).
Показання до застосування
- Дерматомікози: інфекції шкіри, викликані дерматофітами та іншими грибами
- Грибковий кератит: ураження рогівки ока грибковою інфекцією
- Оніхомікози: ураження нігтьових пластинок, включаючи нігті рук та ніг
- Інфекції слизових оболонок: кандидоз ротової порожнини, вагінальний кандидоз
- Системні мікози: аспергиллез, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомікоз, бластомікоз та інші
- Кандидомікози: з ураженням шкіри та слизових
- Трубовидний лишай (відрубевидний лишай)
Спосіб застосування, курс і дозування
Загальні рекомендації
Ітраконазол рекомендується приймати внутрішньо після їжі. Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи, запивати достатньою кількістю води.
Дозування та тривалість лікування
| Показання | Доза | Тривалість лікування |
|---|---|---|
| Вульвовагінальний кандидоз | 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня | 1 день |
| Отрубевидний лишай | 200 мг 1 раз на добу | 7 днів |
| Дерматомікози шкіри | 200 мг 1 раз на добу | 7-15 днів (залежно від тяжкості) |
| Загальні випадки оніхомікозу | Пульс-терапія: по 2 капсули (по 200 мг) двічі на добу щоденно протягом 1 тижня | Курс повторюється з перервами у 3 тижні, за потреби — 2-3 курси |
| Грибковий кератит | 200 мг 1 раз на добу | 21 день (можливе коригування) |
| Системні мікози (залежно від виду) | Доза та тривалість визначаються індивідуально, зазвичай 2-5 місяців |
Особливості застосування при ураженнях нігтів (оніхомікоз)
Під час лікування оніхомікозу застосовують пульс-терапію: щоденний прийом по 2 капсули (по 200 мг) протягом тижня. Після завершення курсу — перерва у 3 тижні. Для досягнення ефекту потрібно провести 2-3 курси залежно від локалізації ураження. Розрахунок тривалості терапії базується на швидкості росту нігтів: результати будуть помітні через 2-4 тижні після завершення лікування.
Застосування при системних мікозах
Дозування залежить від виду інфекції та ступеня тяжкості. Зазвичай призначають 100-200 мг 1 раз на добу, тривалість — від 3 тижнів до 1 року. Для тяжких випадків можливе підвищення до 2 разів на добу.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до ітраконазолу або інших компонентів препарату
- Дитячий вік до 3 років
- Період вагітності та лактації (грудного вигодовування)
- Паралельне застосування з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 та мають потенційно серотоксичну або кардіотоксичну дію (терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, дофетилид, хінін, пімозид, зокрема інгібітори ВІЛ-протеаз, блокатори кальцієвих каналів)
- Гострі або хронічні захворювання печінки з високою активністю ферментів
- Гостра печінкова недостатність
Особливі застереження та рекомендації
- При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки або під час тривалого лікування необхідно контролювати функцію печінкових ферментів
- У пацієнтів з серцевою недостатністю або з ризиком її розвитку слід застосовувати з обережністю через можливий негативний інотропний ефект
- При понижений кислотності шлункового соку абсорбція ітраконазолу знижується; рекомендується приймати з кислими напоями або через 2 години після антацидів
- У разі появи симптомів гепатиту (загальна слабкість, жовтяниця, темна сеча) слід припинити терапію та провести обстеження функції печінки
- При нирковій недостатності корекція дози необхідна залежно від ступеня порушення функції
Побічні дії
- З боку травної системи: диспепсія, нудота, біль у животі, запор, втрачання апетиту, тимчасове підвищення активності печінкових ферментів, холестазична жовтяниця, гепатит; у рідкісних випадках — тяжке пошкодження печінки, включаючи гостру печінкову недостатність
- З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, периферична невропатія
- Алергічні реакції: свербіж, висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стивенса-Джонсона
- Інші: порушення менструального циклу, алопеція, гіпокаліємія, набряки, застійна серцева недостатність, зміна кольору сечі, гіперкреатинінемія
Протипоказання
- Гіперчутливість до ітраконазолу або інших азольних протигрибкових препаратів
- Вагітність та період лактації
- Дитячий вік до 3 років
- Протипоказаний при застосуванні з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 та мають серйозну токсичність
Особливі вказівки
- Перед початком терапії рекомендується визначити функцію печінки та нирок
- Тривале застосування потребує регулярного контролю функціональних показників печінки
- При застосуванні у пацієнтів з серцевою недостатністю слід враховувати можливий негативний інотропний вплив
- Враховувати можливе зниження абсорбції при антацидах та зниженої кислотності шлункового соку
- Курс терапії та дози мають підбиратися індивідуально залежно від виду та тяжкості інфекції
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 2,5 роки.
Примітки щодо застосування у дітей
Препарат призначений для застосування у дітей старше 3 років за показаннями та під контролем лікаря. Не рекомендується застосовувати у дітей до 3 років.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом лікаря.
Висновки
Ітраконазол — ефективний та широко застосовуваний протигрибковий препарат, що дозволяє успішно боротися з різними грибковими інфекціями як поверхневого, так і системного характеру. Важливо дотримуватися рекомендацій щодо дози, тривалості лікування та контролю функціонального стану органів і систем під час терапії для запобігання розвитку побічних ефектів та ускладнень.