Інтеленс (Intelence) — детальний опис препарату
Загальна інформація
Інтеленс — це противірусний препарат, активний у боротьбі з вірусом імунодефіциту людини типу 1 (ВІЧ-1). Призначається для терапії дорослих пацієнтів, які вже отримували антиретровірусне лікування та мають резистентність до окремих класів антиретровірусних засобів.
Медикамент випускається у формі таблеток по 200 мг, у кількості 60 штук у флаконах з поліетилену, упакованих у картонні коробки.
Склад препарату
| Компонент | Кількість |
|---|---|
| Етравирин | 200 мг |
| Допоміжні речовини |
|
Фармакологічні властивості
Діючий засіб
Етравирин — ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази ВІЧ-1, що блокує активність ферменту зворотної транскриптази вірусу. Препарат зв'язується безпосередньо з ферментом, руйнуючи його каталізаторські функції, що призводить до припинення реплікації вірусу.
Механізм дії
- Блокує РНК-залежну та ДНК-залежну активність зворотної транскриптази.
- Активний щодо широкого спектру штамів ВІЧ-1, включаючи дикого типу та штамів з мутаціями резистентності.
- Завдяки своїм властивостям проявляє синергізм у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.
Ефективність
Етравирин показує високу активність in vitro щодо понад 80% штамів ВІЧ-1, включаючи штами з мутаціями Y181C, K103N та іншими, що сприяє профілактиці розвитку резистентності при правильному застосуванні.
Показання до застосування
- Лікування ВІЧ-інфекції у дорослих пацієнтів, які вже отримували антиретровірусну терапію та мають резистентність до інших класів препаратів, зокрема до ННІОТ та інгібіторів протеази.
Спосіб застосування, курс і дози
Препарат приймається внутрішньо після їжі, по 200 мг двічі на добу. Максимальна добова доза — 400 мг.
Тривалість терапії визначається лікуючим лікарем залежно від клінічної ситуації та результатів моніторингу. Перед початком лікування обов'язково слід враховувати індивідуальні особливості пацієнта та його історію антиретровірусної терапії.
Лікарські взаємодії
Етравирин метаболізується ферментами CYP3A4, CYP2C9 і CYP2C19, а також глюкуронізується ферментами уридиндіфосфатглюкуронозилтрансферазами.
Взаємодії з препаратами
- Індуктори CYP3A4, такі як карбамазепін, фенобарбітал, фенитоїн, можуть знижувати рівень етравирину в плазмі.
- Інгибітори CYP3A4, наприклад кетоконазол, флуконазол, можуть підвищувати концентрацію етравирину.
- Комбінація з препаратами, що метаболізуються через CYP3A4, може змінювати їх ефективність.
- Рекомендується уникати одночасного застосування з ритонавіром у повній дозі через можливе зниження ефективності етравирину.
- Звернути увагу на взаємодії з препаратами для лікування гіпертонії, статинами, імунодепресантами, антикоагулянтами, а також з препаратами для лікування інфекцій та гепатитів.
Перед початком терапії необхідно ретельно оцінити можливі лікарські взаємодії та коригувати дози за рекомендаціями лікаря.
Застосування при вагітності і годуванні груддю
Дослідження щодо безпеки застосування етравирину під час вагітності у контролюваних умовах не проводились. Відомо, що препарат може проникати у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату у період лактації годування груддю слід припинити.
Побічні дії
Загальні реакції
- З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, рідко — інфаркт міокарда, фібриляція передсердь, стенокардія.
- З боку кровоносної системи: тромбоцитопенія, анемія.
- З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, тремор, безсоння, нервозність.
- З боку зору і органів дихання: затуманене зір, бронхоспазм.
- З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, гастрит, панкреатит, гепатит.
- З боку сечової системи: початкова ниркова недостатність.
- З боку обміну речовин: гіперглікемія, дисліпідемія, цукровий діабет, зміни у вазі.
- Дерматологічні реакції: висип, набряки, сухість шкіри, липодистрофія.
- Алергічні реакції: анафілаксія, синдром Стівенса-Джонсона дуже рідко.
При появі будь-яких побічних реакцій необхідно повідомити лікаря для корекції терапії.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
- Дитячий і підлітковий вік до 18 років.
- Вагітність і годування груддю.
Особливі вказівки
- Препарат не лікує ВІЧ-інфекцію і не запобігає передачі ВІЧ, тому необхідно дотримуватись заходів безпеки.
- Лікування повинно проводитись досвідченим фахівцем з урахуванням терапевтичного анамнезу та результатів тестування штамів вірусу.
- Під час терапії можливе перерозподілення жирової тканини, що є побічним ефектом.
- Не рекомендується застосовувати з препаратами, що містять індуктори CYP3A4, рифампіцин, фенобарбітал, а також зверобій продырявлений.