Форма випуску

Препарат Інспра доступний у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою. Дозування таблеток становить 25 мг та 50 мг. Упаковка містить по 20, 28, 30, 50, 100 або 200 таблеток у блістерах, які розміщені у картонних пачках з контролем першого відкриття.

Опис

Таблетки мають ромбовидну форму, покриті плівковою оболонкою світло-жовтого або жовтого кольору. На одній стороні нанесена надпис "NSR" над числом "50", а на іншій — назва виробника "Pfizer". Поверхня таблетки гладка, злегка виступаюча.

Склад

Діюча речовина: еплеренон 50 мг у 1 таблетці.

Вспомогальні речовини: лактозу моногідрат (71.4 мг), мікрокристалічна целюлоза (30.75 мг), натрію кроскармеллоза (8.5 мг), гипромеллоза (5.1 мг), натрію лаурилсульфат (1.7 мг), тальк (1.7 мг), магнію стеарат (0.85 мг).

Оболонка таблетки: опадрай жовтий YS-1-12524-A (гіпромеллоза, титан диоксид, макрогол, полісорбат 80, кольорові пігменти — залізооксиди жовтий та червоний).

Коди АТХ

Фармако-терапевтична група

Калийзберігаючий діуретик (діуретичний засіб, що зберігає калій)

Фармакологічна дія

Еплеренон є високоселективним антагоністом минералокортикоїдних рецепторів у людини, що запобігає зв’язуванню альдостерону з цими рецепторами. Це сприяє зменшенню впливу альдостерону на регуляцію артеріального тиску та розвиток серцево-судинних захворювань.

Препарат викликає стабільне підвищення активності реніну в плазмі крові та рівня альдостерону у сироватці. Це активує механізм зворотного зв’язку, який знижує секрецію реніну та альдостерону, що сприяє зниженню навантаження на серце та судини.

Доказова база ефективності базується на клінічних дослідженнях EPHESUS та EMPHASIS-HF, у яких було продемонстровано зниження ризику смерті та госпіталізацій у пацієнтів з інфарктом міокарда та хронічною серцевою недостатністю відповідно.

Показання до застосування

• Інфаркт міокарда: у додаток до стандартної терапії для зниження ризику смерті та ускладнень у пацієнтів зі стабільною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після перенесеного інфаркту.
• Хронічна серцева недостатність: у додаток до стандартної терапії для зниження ризику смерті від серцево-судинних захворювань та госпіталізацій у пацієнтів з ФК II за класифікацією NYHA та дисфункцією лівого шлуночка (ФВ ≤35%).

Спосіб застосування, курс та доза

Препарат Інспра приймається внутрішньо незалежно від їжі. Терапію підбирають індивідуально, з урахуванням клінічної ситуації та рівня калію у крові.

Для пацієнтів після інфаркту міокарда:

• Початкова доза становить 25 мг один раз на добу.
• Через 4 тижні дозу можна збільшити до 50 мг один раз на добу, залежно від рівня калію та функції нирок.
• Рекомендується підтримуюча доза — 50 мг на добу.

Для пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю:

• Починають з 25 мг один раз на добу, з можливістю збільшення до 50 мг через 4 тижні.
• Максимальна добова доза — 50 мг.
• При підвищенні рівня калію до 6 ммоль/л або вище терапію припиняють, а при зниженні рівня — відновлюють з дози 25 мг через день.

Загальні рекомендації:

• Обов’язково контролювати рівень калію та функцію нирок перед початком терапії, у перший тиждень та через 1 місяць.
• Здійснювати періодичний контроль рівня калію у подальшому.
• У похилого віку або при порушеннях функції нирок дозу коригувати відповідно до стану пацієнта.

Особливі зауваження

• При порушеннях функції нирок середнього ступеня (КК 30-60 мл/хв) починати з дози 25 мг через день з подальшою корекцією.
• При тяжкому порушенні функції нирок (КК <30 мл/хв) застосування протипоказане.
• Препарат не видаляється при гемодіалізі.
• Обов’язково контролювати рівень калію та функцію печінки у пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Лікарські взаємодії

Застосування з іншими препаратами може впливати на ефективність та безпеку терапії:

• Калийзберігаючі діуретики та препарати калію: підвищують ризик гіперкаліємії. Не рекомендується одночасне застосування.
• Літій: можливе підвищення концентрації літію у крові. Необхідний контроль рівня літію.
• Циклоспорин, такролімус: підвищують ризик порушень функції нирок та гіперкаліємії. Не рекомендується одночасне застосування.
• НПВП: можуть спричинити гостру ниркову недостатність. Вимагається контроль функції нирок.
• Інгибітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол тощо): сильні інгібітори підвищують концентрацію еплеренону. Застосування протипоказане.
• Індуктори CYP3A4 (зверобій): знижують рівень препарату у крові.

Передозування

Симптоми: можливе зниження артеріального тиску, гіперкаліємія.

Лікування: підтримуюча терапія для відновлення тиску, корекція рівня калію. Еплеренон не виводиться при гемодіалізі, активний вуглець може зменшити його всмоктування.

Протипоказання

• Гіперкаліємія (рівень калію у крові ≥5.5 ммоль/л)
• Тяжкі порушення функції нирок (КК <30 мл/хв)
• Тяжкі порушення функції печінки
• Гіперчутливість до еплеренону або допоміжних компонентів
• Період вагітності та годування груддю

Особливі вказівки

• Обов’язковий контроль рівня калію та функції нирок під час терапії.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку та з порушеннями функції печінки.
• При виникненні симптомів гіперкаліємії або зниження АТ — припинити лікування та провести відповідне лікування.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок

• При порушеннях функції нирок середнього ступеня (КК 30-60 мл/хв) починати з зменшеної дози, під контролем калію та функції нирок.
• Препарат не рекомендується при тяжких порушеннях функції нирок (КК <30 мл/хв).
• При порушеннях функції печінки легкого або середнього ступеня застосовувати з обережністю, з контролем лабораторних показників.

Умови реалізації

Препарат Інспра реалізується за рецептом лікаря у аптеках відповідно до чинних правил та нормативів.

Застосування у літніх пацієнтів

Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна, однак слід регулярно контролювати рівень калію та функцію нирок через збільшений ризик гіперкаліємії та порушень роботи нирок.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність застосування у дітей не визначені, тому препарат не призначається для цієї вікової групи.

Нозологія (коди МКБ)

• I21 — Інфаркт міокарда
• I50 — Хронічна серцева недостатність
• Інші відповідні коди за класифікацією МКБ можуть застосовуватись згідно з клінічною ситуацією.

Додаткові відомості

Власник реєстраційного посвідчення: Компанія-виробник.

Виробник: Вказаний виробник у відповідних документах.

Торговельна марка: Інспра®