Інструкція щодо застосування препарату Грандаксин® (Grandaxin®)
Загальна інформація
Грандаксин® — це лікарський препарат у формі таблеток, що належить до групи анксиолітиків (транквілізаторів). Основним активним компонентом є тофізопам. Це сучасний препарат, розроблений для зменшення тривожності та нервового напруження, а також для лікування різноманітних невротичних станів. Таблетки мають круглу, плоску форму з фаскою, без запаху або з майже непомітним запахом, білого або серовато-білого кольору, з гравіровкою "GRANDAX" на одній стороні та рискою — на іншій.
Формула та склад
| Компонент |
Кількість у 1 таблетці |
| Тофізопам |
50 мг |
| Допоміжні речовини |
Лактози моногідрат, картопляний крохмаль, мікрокристалічна целюлоза, желатин, тальк, стеаринова кислота, магнію стеарат |
Код АТХ
N05BA23 — Тофізопам
Фармакотерапевтична група
- Анксиолітики (транквілізатори)
Фармакологічна дія
Грандаксин® — це атипічний похідний бензодіазепіну, що має анксиолітичний ефект. На відміну від класичних бензодіазепінів, він практично не викликає седативних, м’язорелаксуючих та протисудомних ефектів. Препарат регулює психовегетативні функції, зменшує прояви вегетативних порушень, а також має помірну стимулюючу активність. Внаслідок своєї унікальної структури, Грандаксин® не потенціює дію алкоголю та майже не спричиняє фізичної або психічної залежності, а також синдрома відміни. Це препарат денного застосування, що не викликає сонливості та дозволяє вести активний спосіб життя.
Показання до застосування
- неврози та неврозоподібні стані — емоційне напруження, вегетативні порушення, помірна тривожність, апатія, зниження активності, нав’язливі переживання;
- реактивна депресія з помірними психопатологічними симптомами;
- розлади психічної адаптації (посттравматичний стресовий розлад);
- клімактеричний синдром — як самостійний препарат або у комбінації з гормональними засобами;
- синдром передменструального напруження;
- кардіалгії — у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими препаратами;
- синдром алкогольної абстиненції;
- неврогенні м’язеві атрофії, міастенія та інші патологічні стани з вторинною невротизацією, коли заборонено застосовувати анксиолітики з вираженим м’язорелаксуючим ефектом.
Спосіб застосування, курс і дози
Препарат застосовують внутрішньо, з урахуванням стану пацієнта та клінічної форми захворювання. Зазвичай для дорослих призначають по 50–100 мг (1–2 таблетки) 1–3 рази на добу. При нерегулярному застосуванні можливий прийом 1–2 таблеток за один раз. Максимальна добова доза — 300 мг. Для пацієнтів похилого віку та при нирковій недостатності дози зменшують приблизно у 2 рази. Курс лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації.
Передозування
Симптоми: при прийомі високих доз (50–120 мг/кг маси тіла) можливе пригнічення ЦНС, спутаність свідомості, кома, пригнічення дихання, судоми. Лікування: при вираженому пригніченні функцій ЦНС необхідно промити шлунок, застосувати активоване вугілля, підтримувати життєво важливі функції. У разі пригнічення дихання — провести штучне вентилювання легень. Вводять препарати для підвищення артеріального тиску (допамін, норепінефрин). Діаліз та форсований діурез неефективні. Специфічний антагоніст — флумазеніл — застосовується за показаннями.
Лікування взаємодії з іншими препаратами
- Одночасне застосування з імуносупресорами (такролімус, сиролімус, циклоспорин) заборонено.
- Можливе збільшення концентрації препаратів, що метаболізуються за участю CYP3A4, при спільному застосуванні з тофізопамом.
- Застосування з препаратами, що пригнічують ЦНС (анальгетики, антидепресанти, снотворні, антипсихотики), посилює їх ефекти.
- Індукція печінкових ферментів (етанол, барбітурати) може знизити рівень тофізопаму в крові.
- Деякі протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол) підвищують концентрацію препарату.
- Зниження або підвищення ефекту може спостерігатися при застосуванні з гіпотензивними препаратами, бета-блокаторами, дигоксином.
- Важливо враховувати можливість впливу на рівень варфарину та антикоагулянтний ефект.
Застосування під час вагітності, годування груддю
Протипоказаний у I триместрі вагітності та під час лактації (грудного вигодовування).
Побічні дії
- З боку ЦНС: головний біль, безсоння, підвищена збудливість, психомоторне збудження, спутаність свідомості, судоми (у хворих на епілепсію);
- З боку травної системи: зниження апетиту, запор, метеоризм, нудота, сухість у роті, у деяких випадках — застійна жовтяха;
- Алергічні реакції: свербіж шкіри, екзантема, скарлатиноподібна висипка;
- З боку опорно-рухової системи: напруження м’язів, біль у м’язах;
- З боку дихальної системи: пригнічення дихання.
Протипоказання
- Психомоторне збудження, агресивність, депресія;
- Дихальна недостатність у стадії декомпенсації;
- Синдром зупинки дихання уві сні (у анамнезі);
- Одночасне застосування з імуносупресорами (такролімус, сиролімус, циклоспорин);
- Перший триместр вагітності та період лактації;
- Галактоземія, недостатність лактази, синдром мальабсорбції глюкози та галактози — через наявність лактози у складі;
- Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату або бензодіазепінів;
- Органічні ураження головного мозку, наприклад, при атеросклерозі, епілепсії;
- Закритокутова глаукома, тяжкі гострі респіраторні захворювання.
Особливі вказівки
- При застосуванні у пацієнтів похилого віку, з порушеннями функцій печінки або нирок можливе підвищення ризику побічних ефектів;
- Не рекомендується застосовувати для лікування психозів або у випадках фобій та нав’язливих станів без додаткової терапії;
- Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами — незначний, вимагає контролю.
Застосування при порушеннях функції нирок та печінки
- При порушеннях функції нирок: дози знижують приблизно у 2 рази;
- При порушеннях функції печінки: можливе підвищення ризику побічних ефектів, тому потрібна обережність та корекція дози.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C.
Термін придатності
5 років від дати виробництва. Не використовуйте після закінчення строку придатності.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом лікаря.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Зазвичай дози зменшують приблизно у 2 рази через підвищену чутливість до препарату.
Код МКБ та додаткові показання
Згідно з міжнародною класифікацією хвороб (МКБ), застосовується для лікування розладів, таких як:
- F10.3 — Абстинентний синдром
- F31 — Біполярний афективний розлад
- F32 — Депресивний епізод
- F33 — Рецидивуюче депресивне розлад
- F40 — Фобічні тривожні розлади
- F41.2 — Змішаний тривожно-депресивний розлад
- F43 — Реакція на важкий стрес та адаптаційні порушення
- F45.3 — Соматоформна дисфункція вегетативної нервової системи
- F48.0 — Неврастенія
- G12 — Спінальна м’язова атрофія та подібні синдроми
- N94.3 — Синдром передменструального напруження
- N95.1 — Менопауза та клімактеричний стан
