Інструкція з медичного застосування препарату Глюкофаж®

Опис препарату

Глюкофаж® — це таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, овальної форми, двояковипуклі, з ризикою з обох боків та гравіруванням «1000» з однієї сторони. Основною діючою речовиною є метформіну гидрохлорид у дозі 1000 мг в одній таблетці.

Допоміжні компоненти включають повидон K30, магнію стеарат, а також компоненти плівкової оболонки: гипромеллозу, макрогол 400, макрогол 8000. Таблетки випускаються у блістерах по 10 штук, упакованих у картонні коробки. На кожній таблетці та блістері нанесено символ «М» для захисту від підробок.

Коди та класифікація

Фармакологічна дія

Метформін знижує рівень глюкози в крові без розвитку гіпоглікемії. На відміну від сульфонілмочевинних похідних, він не стимулює секрецію інсуліну і не викликає гіпоглікемічний ефект у здорових людей. Основні механізми дії включають:

• Підвищення чутливості периферичних рецепторів до інсуліну
• Збільшення утилизації глюкози клітинами
• Зниження глюконеогенезу та глікогенолізу у печінці
• Затримка всмоктування глюкози в кишечнику
• Стимуляція синтезу глікогену та активізація транспортних систем мембранних переносників глюкози

Крім того, препарат позитивно впливає на метаболізм ліпідів, знижуючи рівень холестерину, ЛПНП і тригліцеридів. На тлі застосування Глюкофаж® маса тіла залишается стабільною або помірно знижується. Дослідження показали ефективність препарату для профілактики цукрового діабету 2 типу у пацієнтів з предіабетом та додатковими факторами ризику розвитку захворювання.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу — у дорослих у монотерапії або у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами та інсуліном, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієти та фізичних навантажень.
• Профілактика цукрового діабету 2 типу — у пацієнтів з предіабетом та додатковими факторами ризику розвитку захворювання, у яких зміни способу життя не забезпечують адекватного глікемічного контролю.

Спосіб застосування, дози та курси лікування

Загальні рекомендації

Препарат приймають внутрішньо під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Початкові дози залежать від стану пацієнта і становлять 500 мг або 850 мг 2-3 рази на добу. Через 10-15 днів дозу коригують за результатами контролю рівня глюкози у крові.

Медленне збільшення дози сприяє зменшенню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. Терапевтична підтримуюча доза зазвичай становить 1500-2000 мг/добу, розподілених на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза — 3000 мг, також розподілена на 3 прийоми.

Для особливих груп пацієнтів

• Пацієнти з хронічною нирковою недостатністю: застосовувати з обережністю при КК 45-59 мл/хв, контроль функції нирок — кожні 3-6 місяців. При КК <45 мл/хв лікування слід припинити.
• Літні пацієнти: дози підбирають з урахуванням функції нирок, регулярний контроль показників — 2-4 рази на рік.
• Діти з 10 років: початкова доза — 500 або 850 мг 1 раз на добу, через 10-15 днів — корекція за рівнем глюкози. Максимальна доза — 2000 мг/добу, розподілена на 2-3 прийоми.

Передозування

При застосуванні значних доз (>85 г) гіпоглікемія не спостерігається, але можливий розвиток лактоацидозу — серйозного ускладнення, що потребує негайного лікування. Лікування включає припинення препарату, госпіталізацію та проведення гемодіалізу. Симптоми — слабкість, нудота, блювання, порушення дихання, брадикардія.

Лікарські взаємодії

Застосування з іншими препаратами може впливати на концентрацію метформіну або збільшувати ризик ускладнень. Особливо слід бути обережним з:

• Йодсодержащими рентгеноконтрастними засобами: можуть спричинити лактоацидоз при порушенні функції нирок. Перед дослідженням необхідно припинити застосування препарату за 48 годин, відновлювати — не раніше, ніж через 48 годин після відповідного обстеження.
• Алкоголем: підвищує ризик лактоацидозу. Вживання алкоголю під час терапії не рекомендується.
• Даназолом, хлорпромазином, глюкокортикостероїдами: можуть змінювати рівень глюкози в крові, тому потрібен контроль і корекція доз.
• Діуретиками, бета2-адреноміметиками, гіпотензивними засобами: індивідуальна корекція дози може знадобитися залежно від стану пацієнта.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

При плануванні вагітності або під час її перебігу застосування метформіну слід обговорювати з лікарем і, за можливості, переходити на інсулінотерапію. Метформін проникає у грудне молоко, тому застосування у період годування груддю не рекомендується без консультації з лікарем. Рішення щодо припинення грудного вигодовування приймається з урахуванням користі для матері та потенційного ризику для дитини.

Побічні дії

Частота побічних ефектів класифікується так:

• Дуже часті (≥1/10): нудота, блювання, діарея, болі в животі, зниження апетиту — зазвичай у початковий період лікування і зникають самостійно.
• Часті (≥1/100 — <1/10): гіркота у роті, металевий присмак.
• Нечасті (≥1/1000 — <1/100): висип, свербіж, порушення функції печінки.
• Редкі (≥1/10 000 — <1/1000): анафілактичні реакції, лактоацидоз — дуже рідкісне, але дуже серйозне ускладнення.

Довгострокові застосування може призводити до зниження рівня вітаміну B12.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до метформіну або допоміжних компонентів.
• Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома.
• Порушення функції нирок з КК менше 45 мл/хв.
• Гострі стани з ризиком розвитку ускладнень для нирок: дегідратація, важкі інфекції, шок.
• Обширні хірургічні втручання, травми.
• Печінкова недостатність, тяжкі порушення функції печінки.
• Хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем.
• Вагітність.
• Лактоацидоз в анамнезі.
• Період менше 48 годин перед і після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з йодзмістними контрастними речовинами.
• Гіпокалорійна дієта (<1000 ккал/добу).

Особливі вказівки

У разі застосування препарату необхідно регулярно контролювати функцію нирок та рівень глюкози в крові. При появі симптомів лактоацидозу (слабкість, нудота, порушення дихання) слід негайно звернутися до лікаря.

Медикамент слід застосовувати з обережністю у літніх пацієнтів та пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки.