Опис препарату

Глюкофаж Лонг — це таблетки з пролонгованим (з тривалим) вивільненням активної речовини — метформіну гидрохлориду. Форма випуску — капсуловидні, білого або майже білого кольору, з гравіровкою «750» на одній стороні та «MERCK» — на іншій. Таблетки мають двояковипуклу форму і призначені для перорального застосування. В упаковці міститься 30 або 60 таблеток у блистерах із захисним нанесенням для запобігання фальсифікації.

Склад

Код АТХ та фармакологічна група

Код АТХ: A10BA02 — Гіпоглікемічні препарати групи бигуанідів для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група: Гіпоглікемічний засіб для перорального застосування, група бигуанідів.

Умови зберігання та строк придатності

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C. Термін придатності — 3 роки.

Фармакологічна дія

Метформін — це бигуанід із вираженою гіпоглікемічною активністю. Він знижує рівень глюкози в крові як у стані базальної (спокійної), так і постпрандіальної (після їжі) концентрації. Не стимулює секрецію інсуліну і тому не викликає гіпоглікемії. Покращує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує глюконеогенез та глікогеноліз у печінці, пригнічує всмоктування глюкози в кишечнику, стимулює синтез глікогену та підвищує транспорт глюкози через мембрани. На фоні застосування метформіну маса тіла пацієнта залишається стабільною або злегка знижується. Крім того, препарат має позитивний вплив на метаболізм ліпідів: знижує рівень загального холестерину, ЛПНП та тригліцеридів.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу у дорослих, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень:
• як монотерапія;
• у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами або інсуліном.

Спосіб застосування, курс і дози

Загальні положення

Глюкофаж Лонг приймають внутрішньо, цілими таблетками, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Рекомендується приймати один раз на добу під час вечері. Дозу підбирає лікар індивідуально, на основі контролю рівня глюкози у крові.

Моно- та комбінована терапія

• Початкова доза для пацієнтів, які раніше не отримували метформін — 750 мг один раз на добу під час вечері.
• Через 10–15 днів рекомендується коригувати дозу за результатами контролю глюкози, поступово збільшуючи до досягнення цільового рівня.
• Загальна рекомендована доза — 2 таблетки по 750 мг один раз на добу.
• Можливо збільшення до максимальної — 3 таблетки по 750 мг (2250 мг) один раз на добу, якщо контроль глікемії недостатній.

Застосування в комбінації з інсуліном

Для покращення контролю глюкози можливе застосування з інсуліном. Початкова доза — 750 мг один раз на добу під час вечері, а дозу інсуліну підбирає лікар відповідно до рівня глюкози.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Препарат застосовують у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (КК 45–59 мл/хв) з обережністю, починаючи з 750 мг один раз на добу, під контролем функції нирок кожні 3–6 місяців. При зниженні КК нижче 45 мл/хв лікування припиняють.

Пацієнти літнього віку

З урахуванням можливого зниження функції нирок, дозування коригується відповідно до результатів оцінки функції нирок.

Передозування

При застосуванні високих доз метформіну (наприклад, 85 г — у 42,5 рази вище максимальної добової дози) не спостерігається гіпоглікемії, але можливий розвиток лактоацидозу. Симптоми — слабкість, м’язові судоми, нудота, блювота, біль у животі, задишка, гіпотермія. У разі підозри на передозування необхідно припинити прийом препарату, швидко госпіталізувати пацієнта та провести гемодіаліз для виведення метформіну і лактату з організму. Лікування симптоматичне.

Лікарські взаємодії

Протипоказані комбінації

• Йодсодержащі рентгенконтрастні засоби — застосування може спричинити лактоацидоз, тому перед рентгенологічним дослідженням з йодсодержащими контрастами препарат припиняють за 48 годин до і поновлюють не раніше ніж через 48 годин після, при нормальній функції нирок.
• Алкоголь — підвищує ризик лактоацидозу, тому його уникати під час лікування.

Обережно застосовувати

• Ліки з непрямим гіпоглікемічним ефектом (глюкокортикоїди, бета2-адреномітики, даназол, хлорпромазин, діуретики) — можливе зниження ефективності.
• Ліки, що секретуються в ниркові канальці (амілорид, дигоксин, ранитидин), — можливе підвищення концентрації метформіну.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Під час планування вагітності препарат слід скасувати і перейти на інсулінотерапію. При вагітності — застосовувати з обережністю, під контролем рівня глюкози. Метформін проникає у грудне молоко, побічні ефекти у новонароджених не виявлені, але застосування під час годування груддю не рекомендується. Рішення про припинення годування — за співвідношенням користі і ризику.

Побічні дії

Частота побічних ефектів оцінюється так:

• Дуже часті (≥1/10): порушення шлунково-кишкового тракту — нудота, блювота, діарея, біль у животі, відсутність апетиту; металевий присмак у роті.
• Часті (≥1/100, <1/10): рідкісні — висип, зуд, кропив’янка; дуже рідкісні — порушення функції печінки, гепатит; поодинокі випадки — лактоацидоз (серйозне ускладнення).

При появі будь-яких побічних ефектів слід проконсультуватися з лікарем.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до метформіну або інших компонентів препарату.
• Цукровий діабетичний кетоацидоз.
• Почечна недостатність (КК менше 45 мл/хв).
• Гострі стану з ризиком порушення функції нирок: дегідратація, важкі інфекції, шок, обширні операції і травми.
• Печінкова недостатність, тяжкий алкоголізм, гостре отруєння алкоголем.
• Лактоацидоз (у минулому або в активній формі).
• Проведення рентгенологічних досліджень з йодсодержащими контрастами — за 48 годин до і після.
• Гіпокалорійна дієта (менше 1000 ккал/добу).
• Вагітність та дитячий вік до 18 років.

З обережністю застосовують у пацієнтів старше 60 років, з порушеннями функції нирок (КК 45–59 мл/хв), у період годування груддю.

Особливі вказівки

Лактоацидоз

Це рідке, але серйозне ускладнення з високою смертністю. Може виникнути через накопичення метформіну, особливо у пацієнтів із вираженою нирковою недостатністю, кетозом, голодуванням, алкоголізмом або печінковою недостатністю. Симптоми — слабкість, м’язові судоми, нудота, блювота, біль у животі, задишка, гіпотермія. При підозрі — негайно припинити препарат і госпіталізувати, провести гемодіаліз для виведення метформіну і лактату.

Хірургічні втручання

Застосування метформіну слід припинити за 48 годин до операції та відновлювати не раніше ніж через 48 годин після, при цьому функція нирок має бути в нормі.

Контроль функції нирок

Перед початком лікування і регулярно — не рідше 1 разу на рік для пацієнтів з нормальною функцією нирок, і 2–4 рази на рік для пацієнтів старше або з порушеннями функції нирок. Оцінка КК необхідна для запобігання ризику лактоацидозу.