Форма випуску

Препарат представлений у вигляді капсул для перорального застосування. Капсули мають продовгувату форму та світло-жовтий колір із коричневим відтінком. Розмір капсули — 6, з швом, непрозорі, містять бесцветний або жовтуватий розчин. В одній капсулі міститься дутастерид — 500 мкг.

В допоміжних речовинах використані бутилгідрокситолуол (E321), гліцерол монокаприлокапрат, желатин, гліцерол (E422), титана диоксид (E171), орагінти білого та жовтого кольорів, тригліцериди середньоїцепочкові.

Код АТХ

G04CB02 — препарат для лікування доброякісної гіперплазії простати, інгібітор 5α-редуктази.

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Препарат для лікування доброякісної гіперплазії простати
• Двоїйний інгібітор 5α-редуктази

Діюча речовина

Дутастерид

Фармако-терапевтична група

Двоїйний інгібітор 5-альфа-редуктази

Умови зберігання

Зберігати у початковій упаковці в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Не допускати дії прямих сонячних променів та підвищених температур.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Дутастерид — це селективний подвійний інгібітор 5α-редуктази, який пригнічує активність ізоферментів 5α-редуктази типу 1 та 2, що відповідають за перетворення тестостерону у дигідротестостерон (ДГТ). ДГТ є основним андрогеном, що стимулює зростання простати та сприяє розвитку гіперплазії.

При застосуванні у терапевтичних дозах (0,5 мг/добу) максимальне зниження концентрації ДГТ у крові досягається через 1-2 тижні — до 85-90%. У пацієнтів з доброякісною гіперплазією простати (ДГПЖ) за 1 рік терапії середнє зниження ДГТ становить 94%, а за 2 роки — 93%. Рівень тестостерону у крові підвищується в середньому на 19%, що є природним наслідком блокування перетворення тестостерону у ДГТ і не спричиняє небажаних ефектів.

Показання

• Монотерапія для лікування та профілактики прогресування ДГПЖ, зменшення розмірів простати, покращення симптомів сечовипускання, зниження ризику гострої затримки сечі та необхідності оперативного втручання.
• Комбінована терапія з альфа-адреноблокаторами (зокрема тамсулозином) для досягнення більшої ефективності у зменшенні розмірів простати та покращенні симптомів.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі. Капсули слід ковтати цілими, не розжовувати та не відкривати, оскільки вміст може подразнювати слизову оболонку рота та горла.

Для дорослих чоловіків: рекомендуємо дозу — 1 капсула (0,5 мг) 1 раз на добу. Тривалість лікування — не менше 6 місяців для об’єктивної оцінки ефекту. Лікування можна проводити як у монотерапії, так і у поєднанні з альфа-адреноблокаторами.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна, оскільки менше 0,1% дози виділяється нирками. Про застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки наразі даних немає, тому слід бути обережним через тривалий T1/2 (3-5 тижнів).

Передозування

При застосуванні у дозі до 40 мг/добу протягом 7 днів (в 80 разів вище терапевтичної) не спостерігалось серйозних побічних ефектів. При застосуванні у дозі 5 мг щоденно протягом 6 місяців не виявлено додаткових небажаних явищ. Специфічний антидот відсутній, тому при передозуванні проводиться симптоматичне та підтримуюче лікування.

Лікарські взаємодії

Дутастерид метаболізується ізоферментом CYP3A4 системи цитохрому P450. Вживання інгібіторів CYP3A4 (верапаміл, дилтіазем) може спричинити підвищення концентрації дутастериду у крові, але це не має клінічно значущого впливу через широкий спектр безпечних доз.

Дутастерид не метаболізується іншими ізоферментами системи цитохрому P450 і не інгібує їх у in vitro. Взаємодії з варфарином, аценокумаролом, фенпрокумоном, діазепамом, фенитоїном, тамсулозином, теразозином, дигоксином, колестираміном не відзначено.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Препарат заборонений до застосування у жінок. Дані свідчать, що пригнічення рівня ДГТ може негативно впливати на розвиток зовнішніх статевих органів у плода чоловічої статі.

Немає даних щодо проникнення дутастериду у грудне молоко, тому застосування у жінок у період годування груддю категорично заборонено.

Побічні дії

Побічні явища, пов’язані з застосуванням дутастериду у монотерапії, можуть включати:

• З боку репродуктивної системи: еректильна дисфункція (частота — 6%), зниження лібідо (3,7%), порушення еякуляції (до 1,8%), збільшення або болі у грудях (1,3%).
• З боку нервової системи: головокруження (0,7%), сонливість, зміни настрою.
• З боку шкіри: алопеція, гіпертрихоз (нечасто).
• Інші: депресія, зниження об’єму сперми, алергічні реакції, включаючи свербіж, висипання, кропив’янку.

Дані щодо тривалого застосування у комбінації з тамсулозином наведено у дослідженнях, зокрема у дослідженні CombAT, де виявлено підвищену частоту репродуктивних побічних ефектів, зокрема порушень еякуляції та зниження лібідо.

Протипоказання

• Гіперчутливість до дутастериду або будь-яких компонентів препарату.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Жінкам та дітям застосовувати заборонено.

Особливі вказівки

• Вплив на фертильність: дослідження показали, що тривале застосування дутастериду може знижувати кількість сперматозоїдів та об’єм сперми, що потрібно враховувати при плануванні вагітності.
• Контроль терапії: необхідно регулярно оцінювати клінічний стан пацієнта та функціональні показники простати.
• Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки: слід проявляти обережність через довгий період напіврозпаду.

Застосування при порушеннях функції печінки

Дані щодо застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки відсутні, тому застосовувати препарат слід з обережністю та під контролем лікаря.

Умови реалізації

Препарат доступний у аптеках за рецептом лікаря.

Застосування у дітей

Заборонено застосовувати у дітей та підлітків.

Нозології (коди МКБ)

Код МКБ — Д07А — доброякісна гіперплазія простати.

Показання до застосування

• Лікування та профілактика прогресування ДГПЖ, зменшення розмірів простати, покращення симптомів сечовипускання.
• Зниження ризику гострої затримки сечі та хірургічного втручання.
• Комбінована терапія з альфа-адреноблокаторами (тамсулозином).

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до дутастериду або будь-яких компонентів.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Жінкам та дітям заборонено застосовувати.

Спосіб застосування, курс і дози

Приймати внутрішньо, цілком ковтати, не жувати та не відкривати капсулу. Дозування — 1 капсула (0,5 мг) один раз на добу. Тривалість — не менше 6 місяців для оцінки терапевтичного ефекту. Можна застосовувати як у монотерапії, так і у комбінованій терапії з тамсулозином.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. Про застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки наразі даних немає — слід бути обережним.