Флуконазол

Загальний опис

Флуконазол — це високоефективний протигрибковий препарат, що належить до групи азолів, з активністю щодо широкого спектру грибкових інфекцій. Його застосовують для лікування та профілактики різноманітних грибкових захворювань у дорослих, підлітків і дітей різного віку. Препарат має високий рівень біодоступності при прийомі внутрішньо і демонструє швидкий початок дії, що робить його особливо цінним у клінічній практиці.

Форма випуску

Коди АТХ

J02AC01 — Флуконазол

Клініко-фармакологічні групи

• Протигрибкові засоби
• Протигрибкові препарати для системного застосування

Діюча речовина

Флуконазол

Фармако-терапевтична група

Протигрибкові засоби для системного застосування, похідні триазолу.

Фармакологічна дія

Флуконазол — селективний інгібітор синтезу стеролів у клітинних мембранах грибів, що порушує їх клітинну функцію та призводить до загибелі мікроорганізмів. Він активний щодо переважної більшості грибкових збудників, таких як Candida albicans, Candida glabrata (деякі штами), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Відомо, що препарат демонструє активність як in vitro, так і в клінічних випадках, включаючи оппортунистичні та ендемічні грибкові інфекції.

Показання до застосування

• Криптококоз — у тому числі криптококовий менінгіт та інфекції інших локалізацій, у тому числі у пацієнтів з імунодефіцитом (СПІД, реципієнти трансплантатів);
• Генералізований кандидоз — кандидемія, дисемінований кандидоз, інвазивні ураження органів (серце, очі, легені, сечовивідні шляхи);
• Кандидоз слизових оболонок — ротова порожнина, глотка, стравохід, неінвазивний бронхолегеневий кандидоз, кандидурія, хронічний атрофічний кандидоз;
• Генітальний кандидоз — гострий або рецидивний вагінальний кандидоз, профілактика рецидивів;
• Мікози шкіри — стопи, тулуб, пахвинна область, оніхомікоз, лишай відрубевидний;
• Глибокі ендемічні мікози — кокцидиоїдомікоз, гістоплазмоз, споротрихоз, blastомікоз у пацієнтів з будь-яким станом імунітету.

Спосіб застосування, курс і дозування

Дозування та тривалість терапії визначаються індивідуально, залежно від виду інфекції, ступеня тяжкості та стану пацієнта. Зазвичай застосовують внутрішньо один раз на добу:

• Для дорослих: 50-400 мг/добу. Початкові дози — 150-200 мг/добу для лікування грибкових інфекцій легкого та середнього ступеня тяжкості.
• Для дітей: від 3 до 12 мг/кг/добу, залежно від віку та тяжкості стану.

При порушеннях функції нирок дозу зменшують відповідно до ступеня зниження кліренсу креатиніну. Тривалість терапії визначає лікар, враховуючи клінічний та мікологічний ефект.

Лекарські взаємодії

• Варфарин: підвищує протромбіновий час, можливі кровотечі. Необхідний постійний контроль протромбінового часу.
• Мідазолам: підвищує концентрацію у крові, посилює психомоторні реакції.
• Цизаприд: можливі серцеві аритмії, заборонено одночасне застосування.
• Циклоспорин, теофілін, зидовудин, терфенадин, рифабутин і інші: потребують корекції доз або моніторингу концентрацій.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дослідження безпеки застосування у вагітних обмежені. Застосовують лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У період лактації застосування протипоказане, оскільки флуконазол проникає у грудне молоко.

Побічні дії

З боку систем і органів:

• Нервова система: головний біль, запаморочення, судоми, порушення смаку, безсоння, сонливість, тремор.
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, діарея, запор, болі в животі, сухість слизових.
• Гепатобіліарна система: гепатотоксичність, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, жовтяха.
• Шкіра: висип, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, екзантема, свербіж.
• Кровоносна система: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
• Інші: анафілаксія, зміни електролітного балансу, міалгія, слабкість, астенія.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до флуконазолу або інших азольних препаратів.
• Одночасне застосування терфенадину у дозах 400 мг/добу і більше.
• Застосування з цизапридом, астемізолом, еритроміцином, пімозидом, хінідином — через ризик аритмій.

Особливі вказівки

• Контроль функції печінки під час лікування, особливо при тривалому застосуванні.
• При появі сыпі або ознак ураження печінки — припинити терапію.
• Обережність при застосуванні у пацієнтів з ризиком серцевих аритмій та електролітних порушень.
• Застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки

Дозу коригують залежно від ступеня порушення функцій нирок або печінки. Тривалість і режим лікування визначає лікар.

Застосування у літніх пацієнтів і дітей

У літніх — з урахуванням можливого зниження функції нирок. У дітей — залежно від віку та маси тіла, доза підбирається індивідуально.