Флуконазол — високоефективний протигрибковий препарат

Флуконазол — синтетичний протигрибковий препарат з групи азолів, що належить до класу триазолів. Він має високий рівень селективності та активності щодо широкого спектру грибкових інфекцій, включаючи дріжджові та ендемічні мікози. Володіє вираженою фунгіцидною та фунгістатичною дією, що забезпечує ефективне лікування як локальних, так і системних грибкових уражень.

Клініко-фармакологічні групи та коди АТС

Форма випуску

Капсули по 150 мг: у блістерах по 1, 2, 4, 7, 8, 10, 14, 16, 20, 28 або 40 штук, у картонних пачках. В упаковці — контурні ячейки. Окремо можлива комплектація у кількості 4, 7 або 10 капсул.

Діюча речовина

Основним активним компонентом є флуконазол — синтетичний триазольовий дериват, що інгібує біосинтез ergosterol у грибкових клітинах, порушуючи цілісність клітинних мембран та сприяючи їх загибелі.

Фармако-терапевтична дія

Флуконазол є селективним інгібітором ферменту 14-α-деметилази, що бере участь у синтезі стеролів у грибкових клітинах. Активний щодо більшості Candida spp., Cryptococcus neoformans та інших дріжджових та ендемічних мікозів. Володіє високою проникністю у тканини та біологічні рідини, зокрема у спинномозкову рідину, що дозволяє застосовувати його при внутрішньочерепних ураженнях.

Показання до застосування

• Криптококовий менінгіт та інфекції інших локалізацій — у тому числі у пацієнтів з імунодефіцитами, включаючи ВІЛ/СПИД, реципієнтів трансплантатів та ін.
• Генералізований кандидоз — кандидемія, дисемінований кандидоз, інфекції внутрішніх органів, очей, суглобів та інших систем.
• Інфекції слизових оболонок — кандидоз ротової порожнини, глотки, стравоходу, неінвазивний бронхолегеневий кандидоз, кандидурія, хронічний кандидоз полості рота.
• Генітальні інфекції — гострий і рецидивуючий вагінальний кандидоз, профілактика рецидивів.
• Мікози шкіри та нігтів — мікози стоп, тіла, пахової зони, оніхомікози, плямистий лишай.
• Глибокі ендемічні мікози — кокцидиоїдомікоз, гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоїдомікоз, blastomycosis.
• Профілактика грибкових інфекцій — у пацієнтів з імунодефіцитами, що отримують цитостатичну або променеву терапію.

Спосіб застосування, курс і дозування

Загалом, дозування визначається індивідуально залежно від типу інфекції, віку, ваги та стану пацієнта.

Для дорослих:

• Залежно від клінічної ситуації — від 50 до 400 мг на добу, один раз на день.
• Тривалість курсу — від кількох днів до кількох місяців, залежно від виду та важкості інфекції.

Для дітей:

• Доза становить 3-12 мг/кг/добу, один раз на день.
• Тривалість терапії визначається лікарем залежно від клінічного ефекту.

При порушенні функції нирок дозу зменшують відповідно до ступеня порушення функції КК.

Лікарські взаємодії

Флуконазол може посилювати ефект варфарину, цизаприду, терфенадина, теофіліну та інших препаратів, що метаболізуються через цитохром P450. Необхідно постійно контролювати рівень згаданих ліків у крові. Також можливе підвищення концентрації циклоспорину, гідрохлоротіазиду та інших препаратів. Важливо враховувати ризик розвитку серйозних серцево-судинних реакцій при одночасному застосуванні з препаратами, що індукують або пригнічують CYP3A4.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дослідження безпеки застосування флуконазолу у вагітних недостатньо. Його рекомендується застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лактації грудне вигодовування слід припинити через можливу концентрацію флуконазолу у молоці.

Побічні дії

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, порушення смаку, парестезії, безсоння, сонливість, тремор.
• З боку травної системи: біль у животі, діарея, нудота, блювота, сухість слизових, запори.
• З боку печінки: гепатотоксичність, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, жовтяниця, некроз.
• З боку шкіри: висип, алопеція, екзантема, синдром Стівенса-Джонсона, реакції підвищеної чутливості.
• З крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
• Інші реакції: алергічні реакції, серцево-судинні порушення, порушення обміну речовин, м'язові болі, слабкість.

Протипоказання

• Гіперчутливість до флуконазолу або інших азольних препаратів.
• Вживання терфенадина у дозах ≥400 мг/добу під час терапії флуконазолом.
• Вагітність, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.
• Під час годування груддю без консультації з лікарем.

Особливі настанови

При застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок потрібно контролювати функціональні показники. Виявлення сыпі або ознак гепатотоксичності — причина припинення терапії. У разі розвитку серйозних алергічних реакцій — негайно припинити застосування. Враховувати ризики розвитку серйозних серцево-судинних порушень при одночасному застосуванні з препаратами, що індукують або пригнічують цитохром P450.

Особливості застосування

• Контроль функції печінки під час терапії.
• Обережність при застосуванні у пацієнтів з порушеннями серцевого ритму або електролітним дисбалансом.
• Обережність при застосуванні у пацієнтів із судомами або високим ризиком судомних станів.
• Не рекомендується застосовувати у вагітних і годувальниць без суворих показань.

Застосування при порушенні функції нирок

Дозу зменшують залежно від ступеня порушення функції нирок та концентрації креатиніну в крові. Необхідний контроль рівня препарату в плазмі для запобігання токсичних реакцій.

Застосування при порушеннях функції печінки

У пацієнтів з печінковою недостатністю слід застосовувати з обережністю та під контролем фахівця, оскільки можливий розвиток гепатотоксичності.

Застосування у літніх пацієнтів

Корекція дози зазвичай не потрібна, але потрібно враховувати потенційне підвищення ризику побічних реакцій у цій віковій групі.

Застосування у дітей

Дозування для дітей визначається індивідуально, залежно від віку та маси тіла. Застосовується під контролем лікаря.

Нозології (МКБ)

• В03 — Інфекційні та паразитарні хвороби, викликані грибами

Власник реєстраційного посвідчення

Виробник — компанія, що спеціалізується на виробництві високоякісних фармацевтичних препаратів.