Флуконазол (Fluconazole) – інструкція для медичного застосування
Форма випуску та опис
Флуконазол представлений у вигляді капсул для перорального застосування по 150 мг. Капсули розфасовані у ячейкові контурні упаковки по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 10, 20, 40, 70, 80, 100 штук, а також у полімерні контейнери по 1, 5, 10, 20 капсул. Крім того, доступні блістери по 1-10 капсул.
Код АТХ та фармакологічні групи
| Код АТХ | J02AC01 |
|---|---|
| Групова приналежність | Противогрибкові препарати |
| Діюча речовина | Флуконазол |
| Фармако-терапевтична група | Противогрибкові засоби |
Фармакологічна дія
Флуконазол є системним азольним противогрибковим препаратом, що належить до класу триазолів. Механізм його дії полягає у інгібуєміє синтезу стеролів у клітинній мембрані грибів, що призводить до їх лізису та загибелі. Препарат активний відносно широкого спектра грибкових мікроорганізмів, включаючи Candida albicans, Candida glabrata (у багатьох штамів помірно чутливий), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Також він має активність у відношенні деяких дерматофітів, таких як Microsporum spp. та Trichophyton spp..
Флуконазол проявляє високу селективність до грибкових ферментів, залежних від цитохрому Р450, що забезпечує його ефективність і мінімальні токсичні побічні ефекти. При пероральному застосуванні препарат швидко всмоктується, біодоступність становить близько 90%, а концентрація у плазмі досягається через 1-2 години.
Показання до застосування
- Криптококовий менінгіт та інфекції інших локалізацій (легені, шкіра) у пацієнтів з імунодефіцитами, включаючи ВІЛ/СНІД, реципієнтів трансплантованих органів, а також у пацієнтів з імунодефіцитами інших етіологій.
- Генералізований кандидоз (кандидемія, дисемінований, інвазивний кандидоз внутрішніх органів, серця, очей, дихальних шляхів, сечової системи).
- Інфекції слизових оболонок: кандидоз порожнини рота, глотки, стравоходу, бронхолегеневі інфекції, кандидурія, хронічний атрофічний стоматит.
- Генітальний кандидоз: гострий і рецидивуючий вагінальний кандидоз, профілактика рецидивів.
- Мікози шкіри: мікози стоп, тулубу, пахвової зони, оніхомікози, дерматомікози.
- Ендемічні микози: кокцидиоїдний, гістоплазмоз, споротрихоз, паразитичні інфекції у осіб з нормальним і зниженим імунітетом.
- Профілактика грибкових інфекцій у онкологічних хворих під час цитотоксичної терапії.
Спосіб застосування, тривалість курсу і дозування
Індивідуальний підхід. Препарат призначають внутрішньо, а у деяких випадках – внутрішньовенно – під контролем лікаря. Для дорослих дозування залежить від конкретного захворювання, клінічної ситуації та тяжкості інфекції і зазвичай становить від 50 до 400 мг на добу, приймається один раз на добу. Максимальна добова доза – 400 мг.
Для дітей доза розраховується за масою тіла та становить від 3 до 12 мг/кг/добу, також один прийом на добу.
При порушеннях функції нирок дозу зменшують відповідно до ступеня зниження кліренсу креатиніну. Тривалість терапії визначає лікар, залежно від клінічного і мікологічного ефекту.
Лікарські взаємодії
- Антикоагулянти: при одночасному застосуванні з варфарином спостерігається збільшення протромбінового часу (~12%), що може підвищити ризик кровотеч. Необхідний постійний контроль показників згортання крові.
- Психоактивні препарати: при застосуванні з мидазоламом концентрація останнього у крові зростає, що може викликати посилення психомоторних реакцій.
- Кардіологічні препарати: цизаприд і терфенадин, що метаболізуються системою цитохрому Р450, при одночасному застосуванні з флуконазолом можуть спричинити аритмії, включаючи фібриляцію шлуночків і тріпотіння. Заборонено застосовувати одночасно у високих дозах.
- Інші взаємодії: флуконазол може підвищувати концентрацію циклоспорину, теофіліну, зидовудину та сульфонилмочевинних препаратів. Тому необхідно проводити моніторинг рівнів цих препаратів у крові.
Особливі вказівки та обмеження
- Порушення функції печінки: слід застосовувати з обережністю, оскільки можливий розвиток гепатотоксичності. Необхідно регулярно контролювати функціональні показники печінки.
- Порушення функції нирок: дозування зменшується відповідно до ступеня ураження.
- Застосування у вагітних та годуючих жінок: застосування можливе лише за життєвими показаннями та під контролем лікаря. У період лактації застосування не рекомендується.
- У пацієнтів похилого віку: корекція дози за необхідності, враховуючи можливу ниркову недостатність.
- Діти: дозування розраховується індивідуально, залежно від маси тіла та клінічної ситуації.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до флуконазолу або інших компонентів препарату.
- Дитячий вік (до 3 років) у випадках, коли немає конкретних клінічних показань та дозування не встановлено.
- Застосування у вагітних та годуючих жінок без життєвих показань.
Побічні дії
Найчастіше спостерігаються диспептичні явища: нудота, блювання, болі у животі, порушення функціонування печінки (гепатит, підвищення активності печінкових ферментів). Можливі алергічні реакції, головний біль, запаморочення, порушення смаку, висипання на шкірі. У рідкісних випадках – гепатотоксичність, порушення кровотворення, порушення серцевого ритму.