Флуконазол — протигрибковий препарат для лікування інфекцій

Флуконазол — це високоспецифічний протигрибковий засіб, що належить до групи триазолів. Його основна функція полягає у інгібуванні синтезу стеролів у клітинах грибків, що забезпечує ефективне пригнічення їх росту та розмноження. Використовується для лікування різноманітних грибкових інфекцій у дорослих та дітей.

Форми випуску та опис

Код АТХ

J02AC01 — Флуконазол

Фармакологічна група

• Протигрибкові засоби, що належать до групи триазолів
• Противогрибковий препарат

Механізм дії

Флуконазол є потужним селективним інгібітором синтезу ергостеролу у клітинній мембрані грибів. Це порушує цілісність мембрани та пригнічує життєздатність грибкових клітин. Препарат активний у in vitro та у клінічних умовах щодо широкого спектру грибкових збудників, зокрема:

• Candida albicans
• Candida glabrata (деякі штами помірно чутливі)
• Candida parapsilosis
• Candida tropicalis
• Cryptococcus neoformans

Показання до застосування

• Криптококовий менінгіт та інфекції інших локалізацій: у пацієнтів з нормальним і зниженим імунітетом, включаючи ВІЛ-інфікованих, реципієнтів пересаджених органів, та інших імунодефіцитних станів.
• Генералізований кандидоз: кандидемія, дисемінований кандидоз, інвазивні форми інфекцій, включаючи ураження серця, очей, дихальних шляхів, сечової системи.
• Кандидоз слизових оболонок: ротовий, глотковий, стравохідний, а також кандидурія, кандидоз шкіри та слизових.
• Генітальний кандидоз: гострий і рецидивуючий вагінальний кандидоз, профілактика рецидивів.
• Мікози шкіри: мікози стоп, тулуба, пахвових областей, оніхомікози, лускатий лишай.
• Ендемічні микози: кокцидиоїдомікоз, гистоплазмоз, споротрихоз, blastomycosis у осіб із нормальним і зниженим імунітетом.
• Профілактика грибкових інфекцій: у пацієнтів з онкологічними захворюваннями, що отримують цитотоксичну терапію або опромінення.

Спосіб застосування, курс і дози

Індивідуальний підбір дози залежно від виду інфекції, віку та стану пацієнта.

• Дорослі: 50–400 мг/добу, приймається один раз на добу. Тривалість терапії залежить від клінічного і мікологічного ефекту.
• Діти: 3–12 мг/кг/добу, один раз на добу. Дозування підбирається лікарем залежно від віку та маси тіла.
• Пацієнти з порушеннями функції нирок: зменшують дозу залежно від кліренсу креатиніну.
• Тривалість лікування: визначає лікар і залежить від швидкості досягнення клінічного і мікологічного одужання.

Лікарські взаємодії

Флуконазол може посилювати або послаблювати ефект інших препаратів:

• З антикоагулянтами варфарином — підвищується час згортання крові; потребує контролю.
• З мидазоламом — збільшується концентрація у крові, можливі психомоторні порушення.
• З цизапridом — можливі серцеві аритмії, тому не рекомендується одночасне застосування.
• З циклоспорином — підвищується концентрація у крові, що може призвести до нефротоксичності.
• З препаратами, що метаболізуються цитохромом Р450 — можливі зміни у концентрації.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження безпеки застосування флуконазолу у вагітних не проводилися. Лікування можливе лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Під час лактації застосування не рекомендується, оскільки препарат проникає у грудне молоко у концентраціях, близьких до плазмових.

Побічні дії

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, порушення смаку, безсоння, сонливість, тремор.
• З боку травної системи: нудота, блювота, біль у животі, діарея, запор, сухість слизових оболонок.
• З боку печінки: гепатотоксичність, підвищення активності печінкових ферментів, у рідких випадках — гепатит, гепатоцелюлярний некроз, жовтяха.
• З боку шкіри: висип, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, свербіж.
• З крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
• Інші: миалгія, слабкість, підвищена утомлюваність, алергічні реакції, зміни на ЕКГ — зміщення інтервалу QT.

Протипоказання

• Гіперчутливість до флуконазолу або інших азольних препаратів.
• Одночасне застосування терфенадину у дозах ≥400 мг/добу.
• Препарати, що значно подовжують інтервал QT, наприклад цизаприд, астемізол, еритроміцин, пімозид, хінідин — у поєднанні з флуконазол.
• Порушення функції печінки у важкій формі без відповідного контролю.

Особливі вказівки

Обережність при застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок. Необхідний контроль функціонального стану печінки під час лікування. У разі появи симптомів ураження печінки — припинити застосування.

У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку серцево-судинних порушень необхідно контролювати електролітний баланс та серцеву діяльність. Важливо враховувати можливий вплив на рівень гормонів та взаємодію з іншими препаратами.

Застосування у осіб похилого віку та дітей

У пацієнтів похилого віку корекція дози зазвичай не потрібна, але необхідний регулярний контроль функцій печінки та нирок.

Для дітей застосування проводиться за призначенням лікаря з урахуванням віку та маси тіла. Дозування підбирається індивідуально.

Нозології (МКБ) та додаткові показання

• Криптококовий менінгіт — B45.3
• Генералізований кандидоз — B37.7
• Вагінальний кандидоз — N77.1
• Мікози шкіри — B35-Б49
• Ендемічні микози — B40-Б49