Флуконазол

Форма випуску

Препарат представлений у вигляді капсул для перорального застосування та для внутрішньовенного введення. Основна форма — капсули по 150 мг з білого пластику з чорним написом "FC 150".

Капсули по 150 мг: 1, 2, 5, 7, 14, 20, 35 або 50 штук у блістерах.
Кожна капсула містить активну речовину — флуконазол 150 мг.

Опис

Капсули мають оболонку білого кольору, з нанесенням чорного напису "FC 150". Вміст капсули — порошок білого кольору без запаху. В допоміжних речовинах використовуються лактозамоногідрат, кукурудзяний крахмал, магнію стеарат, колоїдний кремній діоксид безводний та натрію лаурилсульфат. Оболонка капсули містить титану діоксид та желатин. Для маркування використовується харчовий барвник — залізо (III) оксид жовтий (E172).

Клініко-фармакологічні групи

Код АТХ	Клініко-фармакологічна група	Діюча речовина	Фармакотерапевтична група
J02AC01	Протигрибковий препарат	Флуконазол	Протигрибковий засіб

Флуконазол — синтетичний препарат з групи азолів, що має фунгістатичну та фунгіцидну дію. Механізм дії базується на інгібуванні синтезу ергостеролу у грибкових клітинах, що є критично важливим компонентом клітинної мембрани грибів.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Флуконазол є високоселективним інгібітором ферменту 14-альфа-деметилази (цитохром P450), що відповідає за синтез ергостеролу. Це забезпечує його ефективність проти широкого спектру грибкових збудників, зокрема Candida albicans, Cryptococcus neoformans та інших дерматофітів. Препарат активно проникає у тканини, включаючи мозок, і має тривалий період напіввиведення (до 30 годин). Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів і у незміненому вигляді.

Показання до застосування

Криптококовий менінгіт та інші інфекції: ускладнені та неускладнені форми, включаючи у пацієнтів з імунодефіцитом (СПІД, після трансплантації).
Генералізований кандидоз: кандидемія, диссемінований та інвазивний кандидоз у різних органах.
Кандидоз слизових оболонок: орофарингеальний, глотковий, стравоходу, а також кандидурія та інші форми.
Генітальний кандидоз: острий і рецидивуючий вагінальний кандидоз, профілактика рецидивів.
Мікози шкірних покривів: оніхомікози, микози стоп, пахової області, лишай, кандидоз шкіри.
Ендемічні микози: кокцидиоїдомікоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомікоз у пацієнтів з нормальною і зниженою імунною відповіддю.
Профілактика грибкових інфекцій: у онкологічних хворих, що отримують цитостатикотерапію або променеве лікування.

Спосіб застосування, курс і дозування

Загальна рекомендація — прийом внутрішньо або внутрішньовенне введення за призначенням лікаря. Доза та тривалість залежать від типу інфекції, її тяжкості та стану пацієнта.

Для дорослих	Дозування	Кратність	Тривалість
Кандидоз, криптококоз	50-400 мг	1 раз на добу	Залежно від відповіді, зазвичай 2-6 тижнів або довше
Дитячий вік	3-12 мг/кг/день	1 раз на добу	За призначенням лікаря

При порушеннях функції нирок дозу зменшують відповідно до кліренсу креатиніну. Тривалість терапії визначає лікар залежно від клінічної ситуації та результатів лабораторних досліджень.

Лікарські взаємодії

Флуконазол потенціює дію деяких препаратів та може викликати небажані реакції:

Антикоагулянти (варфарин): підвищується протромбіновий час, можливі кровотечі — потребує моніторингу.
Циметидин, цизаприд, терфенадин: можливе збільшення концентрації та ризик аритмій.
Імуносупресанти (циклоспорин, такролімус): підвищується їх концентрація — потребує корекції доз.
Гіпоглікемічні препарати (сульфонілмочевина): можливе посилення ефекту, ризик гіпоглікемії.
Теофілін: зниження кліренсу, підвищення концентрації — слід контролювати рівень у крові.
Зидовудин та інші антивірусні препарати: підвищення рівню та потенційні побічні ефекти.
Терфенадин, еритроміцин, пімозид, хінін: протипоказано при високих дозах через ризик серцевих аритмій.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження безпеки застосування флуконазолу у вагітних жінок обмежені, тому його рекомендується застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода. У період лактації застосування препарату не рекомендується, оскільки флуконазол проникає у грудне молоко.

Побічні дії

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, порушення смаку, безсоння, тремор.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, болі в животі, сухість у роті, гепатотоксичність, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, жовтяха.
З боку шкіри: висипання, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, свербіж, набряки.
Кровотворна система: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія.
Інші: астенія, слабкість, підвищена втомлюваність, алергічні реакції, зміни на ЕКГ (збільшення інтервалу QT), порушення обміну речовин, міалгія.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість до флуконазолу або інших азольних препаратів.
Використання терфенадину у високих дозах (400 мг/добу і більше) — ризик серцевих аритмій.
Одночасне застосування з препаратами, що продовжують інтервал QT (еритроміцин, пімозид, хінін та ін.) — протипоказано.

З обережністю застосовують при печінковій та нирковій недостатності, а також у пацієнтів із потенційно пролонгованим інтервалом QT або високим ризиком аритмій.

Особливі вказівки

Потрібен контроль функції печінки під час терапії — у разі розвитку симптомів або ознак гепатотоксичності препарат слід скасувати.
У пацієнтів з імунодефіцитом (СПІД, онкологія) можливі тяжкі шкірні реакції — при появі висипу слід припинити лікування.
При застосуванні у великих дозах або тривалому курсі можливо накопичення препарату — потрібен контроль за рівнями у крові у випадках високої терапевтичної концентрації.

Застосування при порушеннях функції нирок

Дозу препарату зменшують залежно від кліренсу креатиніну. Тривалість лікування та доза визначаються індивідуально лікарем.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю застосовують у разі підвищеного ризику гепатотоксичності. При появі симптомів ураження печінки препарат слід скасувати.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Дозування не потребує корекції, однак рекомендується більш ретельний контроль функціонального стану печінки та нирок.

Застосування у дітей

Дозування підбирається індивідуально залежно від віку та маси тіла дитини, з урахуванням клінічної ситуації. Терапію проводить лікар-педіатр.

Нозології за МКХ

І06 — Криптококкоз
B45 — Гриби криптококової інфекції
B37 — Кандидоз
А15 — Туберкульоз легенів та інших органів

Виробник

Засіб випускається компанією-виробником відповідно до стандартів якості та безпеки.

Флуконазол капсулы 150 мг 1 шт. Сандоз