Опис препарату

Флуконазол — це противогрибковий препарат широкого спектру дії, що належить до групи азолів. Активним компонентом є флуконазол, який є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітинах грибів. Це забезпечує його ефективність проти багатьох видів грибкових інфекцій, включаючи дерматофіти, дріжжоподібні гриби та деякі збудники системних мікозів.

Клініко-фармакологічні групи і фармакологічна дія

Фармако-терапевтична група та фармакологічна дія

Флуконазол проявляє активність у відношенні широкого спектру грибків, включаючи Candida albicans, Candida glabrata, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans та інші. Він ефективний при системних і поверхневих грибкових інфекціях, у тому числі при опортуністичних мікозах, криптококозі, кандидозі слизових оболонок, вагінальному кандидозі, оніхомікозах та ендемічних мікозах.

Механізм дії — блокування синтезу ергостеролу, що є важливим компонентом клітинної мембрани грибів, що призводить до їх загибелі. Препарат характеризується високою селективністю та малою токсичністю для людських клітин.

Показання до застосування

• Криптококовий менінгіт і інфекції системного характеру: криптококоз, включаючи менінгіт, пневмонії, інші локалізації у пацієнтів з імунодефіцитом або без нього.
• Генералізований кандидоз: кандидемія, дисеміновані форми інфекцій, у тому числі у хворих з імунодефіцитом, онкологічними захворюваннями, у реанімаційних умовах.
• Кандидоз слизових оболонок: орофарингеальний, езофагеальний, вагінальний кандидоз, кандидурія, кандидоз шкіри.
• Профілактика грибкових інфекцій: у пацієнтів з імунодефіцитами, особливо у випадках трансплантації органів, хіміотерапії тощо.
• Мікози шкіри та нігтів: мікоз стоп, пахвова область, оніхомікози, дерматофіти.
• Ендемічні мікози: кокцидиоїдоз, гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоїдоз у пацієнтів з нормальним і зниженим імунітетом.

Спосіб застосування, курс і дозування

Загальні рекомендації

Дозування та тривалість лікування визначаються індивідуально залежно від типу інфекції, тяжкості стану пацієнта, віку та функціонального стану органів.

Дитячий вік

Дозування для дітей становить 3-12 мг/кг/добу, залежно від віку, маси тіла та виду інфекції. Тривалість курсу визначає лікар.

При порушеннях функції нирок

Дозу зменшують відповідно до ступеня порушення функції нирок, контролюючи концентрацію препарату у крові.

При порушеннях функції печінки

З обережністю застосовують, контролюючи функціональні показники печінки. У випадках тяжкого ураження — корекція дозування або відмова від лікування.

Лікарські взаємодії

• Варфарин: підвищує протромбіновий час, можливі кровотечі — необхідно контролювати показники крові.
• Мідазолам: збільшує концентрацію — можливі психомоторні порушення.
• Цизаприд: підвищує ризик аритмій, застосовувати з обережністю або уникати одночасно.
• Циклоспорин: підвищує концентрацію у крові, потребує моніторингу та корекції дози.
• Терфенадин: при дозах 400 мг/добу та вище — протипоказано через ризик серцевих порушень.
• Теофілін: збільшує концентрацію у крові — слід контролювати рівень і коригувати дозу.
• Зидовудин: збільшує AUC — необхідний контроль за побічними ефектами.
• Інші лікарські засоби: взаємодія можливе з багатьма препаратами, що метаболізуються за системою цитохрому P450.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Дослідження безпеки застосування Флуконазолу у вагітних не проводилися у достатній кількості. Використовувати препарат рекомендується лише за суворих показань, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

У період лактації застосування препарату не рекомендується через можливе потрапляння у грудне молоко. При необхідності лікування слід припинити годування груддю.

Побічні дії

З боку нервової системи

• Головний біль, запаморочення, судоми, порушення смаку, парестезії, безсоння, сонливість, тремор.

З боку травної системи

• Біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювання, сухість слизових, запор.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів

• Гепатотоксичність, підвищення рівня билирубіну, активності АЛТ, АСТ, ЩФ, гепатит, некроз, жовтяха, холестаз.

З боку шкіри і алергічні реакції

• Сип, алопеція, синдром Стефенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, підвищене потовиділення, дерматит.

З боку крові і імунної системи

• Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, анафілаксія.

Інші

• Міалгія, слабкість, астенія, утомлюваність, лихоманка, вертиго, порушення серцево-судинної системи (інтервал QT), порушення обміну речовин.

Протипоказання

• Гіперчутливість до флуконазолу або інших азольних препаратів.
• Одночасне застосування з терфенадином у дозах 400 мг/добу і вище.
• Застосування з цизапридом, астемізолом, еритроміцином, пімозидом, хінідином — через ризик серцевих аритмій.

З обережністю

• Печінкова і ниркова недостатність.
• Поява сыпі під час терапії.
• Пацієнти з потенційно проаритмічними станами.

Особливі вказівки

• Контроль функціональних показників печінки під час лікування.
• При появі симптомів ураження печінки — скасувати препарат.
• У пацієнтів з високим ризиком порушень серцевого ритму — застосовувати з обережністю, особливо при високих дозах.
• Терапію можна починати до отримання лабораторних результатів, але коригувати її відповідно до результатів мікробіологічних досліджень.

Застосування у спеціальних групах

Порушення функції нирок

Дозу зменшують відповідно до ступеня порушення функції нирок, контролюючи рівень препарату у крові.

Порушення функції печінки

Обережне застосування, регулярний контроль функціональних показників печінки, можливе зниження дози або відміна препарату за ознаками ураження.

Пожильці

Залежно від стану, коригують дозу та частоту застосування, враховуючи ризик побічних дій.

Діти

Дозування — 3-12 мг/кг/добу, залежно від віку та виду інфекції. Тривалість терапії визначає лікар.